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公开(公告)号：KR1020020008944A
公开(公告)日：2002-02-01
申请号：KR1020000041969
申请日：2000-07-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K36/855 , A61P31/18 , A61P37/00
Abstract: PURPOSE: An anti-HIV agent containing an alcohol extract of Clerodendron trichotomum and a purified compound separated therefrom an as effective component, in particular an inhibitor for HIV integrase is provided, which has no drug resistance or side effects as defects of a reverse transciptase inhibitor and a protease inhibitor. CONSTITUTION: An alcohol extract of Clerodendron trichotomum having a formula 1 has an anti-HIV activity, in particular an inhibiting activity against HIV integrase. In formula, R1 is H or methyl, R2 is H, caffeoyl, or feruloyl, R3 is H, caffeoyl or feruloyl. For an example, 4.8kg Clerodendron trichotomum is extracted in methanol at room temperature and fractionated into dichloromethane and water. The fraction is subjected to column chromatography with sephadex LH-20 and then silica gel column chromatography to produce 880.8mg compound of the formula 1.
Abstract translation: 目的：提供含有Clerodendron trichotomum的醇提取物和从其分离的纯化化合物作为有效成分，特别是HIV整合酶抑制剂的抗HIV剂，其不具有作为逆转录酶抑制剂缺陷的耐药性或副作用 和蛋白酶抑制剂。 构成：具有式1的Clerodendron trichotomum的醇提取物具有抗HIV活性，特别是抗HIV整合酶的抑制活性。 在式中，R 1是H或甲基，R 2是H，咖啡酰基或阿魏酰基，R 3是H，咖啡酰基或阿魏酰基。 例如，4.8kg Clerodendron trichotomum在室温下在甲醇中萃取并分馏成二氯甲烷和水。 将级分用sephadex LH-20进行柱层析，然后用硅胶柱色谱法进行柱色谱，得到880.8mg式1的化合物。
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公开(公告)号：KR100164458B1
公开(公告)日：1999-01-15
申请号：KR1019950007864
申请日：1995-04-04
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/56
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 3-프로페닐 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법이 제공된다. 본 발명의 암모니오프로페닐 세팔로스포린 화합물은 특히 세팔로스포린계 항생제에 내성이 강한 균주인 엔테로박터 클로아케 P99에 대해 기존의 광범위 항생제로서 널리 알려진 세프타지딤보다 월등한 항균력을 보일 뿐 아니라 그램 양성균에 대해서도 세프타지딤보다 우수한 항균력을 나타낸다.
식중, P는 상기 정의된 바와 같다.-
公开(公告)号：KR100386310B1
公开(公告)日：2003-06-02
申请号：KR1020000041969
申请日：2000-07-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K36/855 , A61P31/18 , A61P37/00
Abstract: PURPOSE: An anti-HIV agent containing an alcohol extract of Clerodendron trichotomum and a purified compound separated therefrom an as effective component, in particular an inhibitor for HIV integrase is provided, which has no drug resistance or side effects as defects of a reverse transciptase inhibitor and a protease inhibitor. CONSTITUTION: An alcohol extract of Clerodendron trichotomum having a formula 1 has an anti-HIV activity, in particular an inhibiting activity against HIV integrase. In formula, R1 is H or methyl, R2 is H, caffeoyl, or feruloyl, R3 is H, caffeoyl or feruloyl. For an example, 4.8kg Clerodendron trichotomum is extracted in methanol at room temperature and fractionated into dichloromethane and water. The fraction is subjected to column chromatography with sephadex LH-20 and then silica gel column chromatography to produce 880.8mg compound of the formula 1.
Abstract translation: 目的：提供一种含有Clerodendron trichotomum的醇提取物和从其中分离出作为有效成分的纯化化合物的抗HIV剂，特别是HIV整合酶的抑制剂，其没有作为逆转录酶抑制剂缺陷的抗药性或副作用 和蛋白酶抑制剂。 组成：具有式1的Clerodendron trichotomum的醇提取物具有抗HIV活性，特别是对HIV整合酶的抑制活性。 在通式中，R1是H或甲基，R2是H，咖啡酰或阿魏酰，R3是H，咖啡酰或阿魏酰。 举例来说，在室温下将4.8kg Clerodendron trichotomum在甲醇中萃取并分馏成二氯甲烷和水。 将馏分用交联葡聚糖LH-20进行柱层析，然后进行硅胶柱层析，得到880.8mg式1化合物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100176333B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019960032165
申请日：1996-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/22
Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응 시킨후 아민보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.
(I)
일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한 개 또는 두 개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4,-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다. Q는 CII또는 N이다. 또한 이들 세팔로스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함됨.
일반식(II)에 있어서, Q는 CII또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시함.
일반식(III)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (2S,4R)-4-히드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시-1-메틸피레리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시함.-
公开(公告)号：KR1019980013613A
公开(公告)日：1998-05-15
申请号：KR1019960032165
申请日：1996-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/22
Abstract: 본 발명은 신규한 암모니오프로페닐세팔로스포린 화합물 및 그 제조방법에 관한 것이다. 더욱 상세히 말하면, 일반식(II)로 표시되는 화합물과 일반식(III)으로 표시되는 3급 아민 화합물 P를 반응시긴 후 아민 보호기 및 카복시 보호기를 제거함으로써 광범위한 항균 범위와 우수한 항균력을 가지는 항생제 임.
일반식(I)에 있어서, P는 하나의 질소를 가지는 동시에 한개 또는 두개의 히드록실기를 가지는 비고리형 아민 또는 헤테로시클릭아민으로서 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시 -1-메틸피롤리딘,(2S,4R)-4-히 드록시 -1-메 틸-2-피 롤리 딘메 탄올, N-메 틸 디 에 탄올아민,3,4- 시 스 - 디히드록시-1-메 틸 피 페 리 딘, 3,4-트 란 스 - 디히드록시-1- 메 틸 피 롤리딘, 4-히드록시-1-메틸피페리딘,2-히드록시메틸-1-메틸피페리딘 또는 트로핀을 표시한다.Q는 CH 또는 N이다. 또한, 이들 세팔로
스포린 화합물들의 약학적으로 허용되는 염이 포함 됨.
일반식(II)에 있어서, Q는 CH 또는 N이며, R
1 은 트리페닐메틸 또는 수소이며, R
2 는 p-메톡시벤질 또는 디페닐메틸이며, X는 할로겐 화합물로서 요오드를 표시 함.
일반식(Ⅲ)에 있어서, P는 메조-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리 딘,(3S,4S)-3,4-디히드록시-1-메틸피롤리딘, (3R,4R)-3,4-디히드록시-l-메틸 피롤리 딘,(2S,4R)-4-히 드록시-1-메틸-2-피롤리딘메탄올, N-메틸디에탄올아민, 3,4-시스-디히드록시 -1-메 틸피페리딘, 3,4-트란스-디히드록시-1-메틸피롤리딘, 4-히드록시 -1-메틸피페리딘, 2-히드록시메틸-1-메 틸 피페리딘또는트로핀을 표시함.-
公开(公告)号：KR100234010B1
公开(公告)日：1999-12-15
申请号：KR1019970037236
申请日：1997-08-04
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 우산고로쇠로부터 구조식(Ⅰ)로 표시되는 신규한 콰르세틴 - 3 - 0 - (2", 6" - 0 - 디갈로일) - 베타 - D - 갈락토피라노사이드와 함께 공지의 콰르세틴 유도체의 추출방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 콰르세틴 유도체는 항에이즈 물질로 유용하게 사용될 것으로 기대된다.
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公开(公告)号：KR1019990015254A
公开(公告)日：1999-03-05
申请号：KR1019970037236
申请日：1997-08-04
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 우산고로쇠로부터 구조식(I)로 표시되는 신규한 콰르세틴-3-0-(2, 6-0-디갈로일)-베타-D-갈락토피라노사이드와 함께 공지의 콰르세틴 유도체의 추출방법에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 콰르세틴 유도체는 항에이즈 물질로 유용하게 사용될 것으로 기대된다.
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公开(公告)号：KR1019960037685A
公开(公告)日：1996-11-19
申请号：KR1019950007864
申请日：1995-04-04
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24 , C07D501/56
Abstract: 다음 일반식(Ⅰ)의 신규한 3-프로페닐 세팔로스포린 화합물 및 그의 제조방법이 제공된다. 본 발명의 암모니오프로페닐 세팔로스포린 화합물은 특히 세팔로스포린계 항생제에 내성이 강한 균주인 엔테로박터 클로아케 P99에 대해 기존의 광범위 항생제로서 널리 알려진 세프타지딤보다 월등한 항균력을 보일뿐 아니라 그램 양성균에 대해서도 세프타지딤보다 우수한 항균력을 나타낸다.
식 중, P는 상기 정의된 바와 같다.
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