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公开(公告)号：WO2012118237A1
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：PCT/KR2011/001438
申请日：2011-03-02
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/00 , A61K51/08 , A61P35/00
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본 발명은 아세틸-서열번호 1의 펩타이드-링커-항암제로 구성되는 항암제 전구체에 관한 것으로, 상기 항암제 전구체는 독소루비신과 같이 산과 염기에 불안정한 항암제를 효과적으로 전구체로 제공함으로써 체내 투여 시에는 비활성 상태의 항암제 전구체로 독성이 없는 상태로 존재하지만, 체내 투여 후 방사선 치료나 UV치료 후 활성화되는 케스페이즈 존재 하에서 활성성분인 항암제가 표적부위에서 효과적으로 방출되므로 암세포에만 선택적으로 항암효과를 나타낼 수 있어 치료효과의 극대화 및 항암 치료의 부작용을 최소화할 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及包含具有乙酰基序列号1的肽，接头和抗癌前药的抗癌药物。 抗癌药物作为前药有效地提供了具有不稳定的酸碱关系的抗癌药物，如多柔比星，因此作为无活性状态的无毒抗癌前药作为体内但有效地存在 在施用后通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶的存在下，从目标区域释放抗癌药物作为活性成分。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，因此，治疗效果最大化，癌症治疗的不利影响最小化。
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公开(公告)号：KR101713888B1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：KR1020157033154
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본발명은아세틸-서열번호 1의펩타이드-링커-항암제로구성되는항암제전구체에관한것으로, 상기항암제전구체는독소루비신과같이산과염기에불안정한항암제를효과적으로전구체로제공함으로써체내투여시에는비활성상태의항암제전구체로독성이없는상태로존재하지만, 체내투여후 방사선치료나 UV 치료후 활성화되는케스페이즈존재하에서활성성분인항암제가표적부위에서효과적으로방출되므로암세포에만선택적으로항암효과를나타낼수 있어치료효과의극대화및 항암치료의부작용을최소화할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种由乙酰基-SEQ ID NO.1-接头 - 抗癌药物的肽组成的抗癌药物。 抗癌前药有效地提供了在酸或碱中不稳定的抗癌药物，例如以前药形式的多柔比星。 因此，当施用于体内时，抗癌前药以无毒无活性形式存在，但在施用于体内后，通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶存在下，有效地将抗癌药物作为活性成分释放到目标区域。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，从而最大化治疗效果并使化疗的副作用最小化。
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公开(公告)号：KR1020130110218A
公开(公告)日：2013-10-08
申请号：KR1020137020823
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: PURPOSE: An anticancer agent prodrug is provided to show selective anticancer effects to cancer cells because an anticancer agent which is unstable in acid and base is formed in a prodrug, thereby maximizing cancer treatment effects and minimizing side effects. CONSTITUTION: A prodrug composition contains acetyl, a peptide of sequence number 1, a linker, and an anticancer agent, which are sequentially connected. Acetyl and the peptide are cleaved by activated caspase. An anticancer kit contains: the prodrug composition; and a radiation or UV ray irradiating device which irradiates a subject by radiation or UV rays and activates caspase in tumor cells.
Abstract translation: 目的：提供抗癌剂前药以显示对癌细胞的选择性抗癌作用，因为在前药中形成在酸和碱中不稳定的抗癌剂，从而最大化癌症治疗效果并尽量减少副作用。 构成：前药组合物含有顺序连接的乙酰基，序列号1的肽，接头和抗癌剂。 乙酰基和肽被激活的半胱天冬酶切割。 抗癌试剂盒包含：前药组合物; 以及通过辐射或紫外线照射受试者并在肿瘤细胞中激活半胱天冬酶的辐射或紫外线照射装置。
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公开(公告)号：KR1020150135796A
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：KR1020157033154
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본발명은아세틸-서열번호 1의펩타이드-링커-항암제로구성되는항암제전구체에관한것으로, 상기항암제전구체는독소루비신과같이산과염기에불안정한항암제를효과적으로전구체로제공함으로써체내투여시에는비활성상태의항암제전구체로독성이없는상태로존재하지만, 체내투여후 방사선치료나 UV 치료후 활성화되는케스페이즈존재하에서활성성분인항암제가표적부위에서효과적으로방출되므로암세포에만선택적으로항암효과를나타낼수 있어치료효과의극대화및 항암치료의부작용을최소화할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种由乙酰基-SEQ ID NO.1-接头 - 抗癌药物的肽组成的抗癌药物。 抗癌前药有效地提供了在酸或碱中不稳定的抗癌药物，例如以前药形式的多柔比星。 因此，当施用于体内时，抗癌前药以无毒无活性形式存在，但在施用于体内后，通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶存在下，有效地将抗癌药物作为活性成分释放到目标区域。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，从而最大化治疗效果并使化疗的副作用最小化。
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