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公开(公告)号：WO2012118237A1
公开(公告)日：2012-09-07
申请号：PCT/KR2011/001438
申请日：2011-03-02
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/00 , A61K51/08 , A61P35/00
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본 발명은 아세틸-서열번호 1의 펩타이드-링커-항암제로 구성되는 항암제 전구체에 관한 것으로, 상기 항암제 전구체는 독소루비신과 같이 산과 염기에 불안정한 항암제를 효과적으로 전구체로 제공함으로써 체내 투여 시에는 비활성 상태의 항암제 전구체로 독성이 없는 상태로 존재하지만, 체내 투여 후 방사선 치료나 UV치료 후 활성화되는 케스페이즈 존재 하에서 활성성분인 항암제가 표적부위에서 효과적으로 방출되므로 암세포에만 선택적으로 항암효과를 나타낼 수 있어 치료효과의 극대화 및 항암 치료의 부작용을 최소화할 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及包含具有乙酰基序列号1的肽，接头和抗癌前药的抗癌药物。 抗癌药物作为前药有效地提供了具有不稳定的酸碱关系的抗癌药物，如多柔比星，因此作为无活性状态的无毒抗癌前药作为体内但有效地存在 在施用后通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶的存在下，从目标区域释放抗癌药物作为活性成分。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，因此，治疗效果最大化，癌症治疗的不利影响最小化。
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公开(公告)号：WO2010024609A2
公开(公告)日：2010-03-04
申请号：PCT/KR2009/004794
申请日：2009-08-27
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨처켐 , 권익찬 , 최귀원 , 김광명 , 윤인찬 , 이슬기 , 박경순 , 문대혁 , 지대윤 , 이승진 , 명승재
IPC: C12Q1/37
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: 본 발명은 단백질분해효소의 영상화를 위한, 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서 및 그 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 형광체 및 소광체가 결합된, 단백질분해효소에 의해 특이적으로 분해되는 펩타이드 기질이 생체 적합성 고분자 나노입자에 결합된 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서에 관한 것이다. 본 발명에 따른 센서는 소광체의 형광물질에 대한 높은 소광 능력으로 형광이 발광하지 않은 상태로 있다가 특정 단백질분해효소에 의하여 펩타이드 기질이 분해가 되어야만 강한 형광을 특이적으로 발광함으로써, 특히, 단백질분해효소 과다 발현 억제제와 같은 신약을 스크리닝하는 방법, 암, 골 관절염, 류마티스 관절염, 치매 등 자가면역질환과 같은 다양한 질병 및 난치병의 조기 진단에 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及用于测定蛋白酶成像的蛋白酶活性的纳米粒子传感器及其制造方法。 更具体地，本发明涉及一种用于测量蛋白酶活性的纳米颗粒传感器，其中荧光团和猝灭剂缀合的肽底物与生物相容性聚合物纳米颗粒缀合。 肽底物被蛋白酶特异性裂解。 根据本发明的传感器能够抑制荧光材料上猝灭剂具有高灭绝活性的荧光发射。 但是如果肽底物被特异性蛋白酶裂解，则强荧光是特异性发射的。 因此，该传感器作为筛选新型药物如蛋白酶过表达抑制剂的方法，以及早期诊断不治之症以及各种疾病，如自身免疫性疾病，包括癌症，骨关节炎，类风湿性关节炎和痴呆，都是特别有用的。
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公开(公告)号：KR100131993B1
公开(公告)日：1998-04-17
申请号：KR1019940016020
申请日：1994-07-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D213/79
Abstract: Synthetic method of 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine repregented by formula(I) is provided in this invention. Sodium alkoxide prepared by dissolving sodium in alcohol is reacted with ethylcyanoacetate, then reacted with 2-halocyclopentanone to yield (+-)-2-(1-ethoxycarbonyl-1-cyanomethyl)cyclopentanone of formula(III). Compound of formula(III) is reacted with potassium t-butoxide in the presence of ether solvent, then reacted with allyl halogen to produce (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)pent-4-en-carboxylic acid ethyl ester of formula(IV). Compound of formula(IV) is reacted with ozone to yield (+-)-2-cyano-2-(cyclopentanon-2-yl)butan-4-oxo-carboxylic acid ethyl ester of formula(V), then lastly compound(V) is reacted successively with hydroxylamine and phosphorous trichloride to yield 4-ethoxycarbonyl-6,7-dihydro-5H-1-pyrindine.
Abstract translation: 在本发明中提供了由式（I）表示的4-乙氧基羰基-6,7-二氢-5H-1-氮茚的合成方法。 通过将钠溶解在醇中制备的醇钠与氰基乙酸乙酯反应，然后与2-卤代环戊酮反应，得到式（III）的（+）-2-（1-乙氧基羰基-1-氰基甲基）环戊酮。 式（III）化合物与叔丁醇钾在醚溶剂存在下反应，然后与烯丙基卤反应生成（±）-2-氰基-2-（环戊烷-2-基）戊-4-烯 （IV）的羧酸乙酯。 式（Ⅳ）化合物与臭氧反应，得到式（Ⅴ）的（±）-2-氰基-2-（环戊烷-2-基）丁-4-基 - 羧酸乙酯，最后为化合物 V）与羟胺和三氯化磷相继反应，得到4-乙氧基羰基-6,7-二氢-5H-1-氮茚。
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公开(公告)号：KR1020150135796A
公开(公告)日：2015-12-03
申请号：KR1020157033154
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본발명은아세틸-서열번호 1의펩타이드-링커-항암제로구성되는항암제전구체에관한것으로, 상기항암제전구체는독소루비신과같이산과염기에불안정한항암제를효과적으로전구체로제공함으로써체내투여시에는비활성상태의항암제전구체로독성이없는상태로존재하지만, 체내투여후 방사선치료나 UV 치료후 활성화되는케스페이즈존재하에서활성성분인항암제가표적부위에서효과적으로방출되므로암세포에만선택적으로항암효과를나타낼수 있어치료효과의극대화및 항암치료의부작용을최소화할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种由乙酰基-SEQ ID NO.1-接头 - 抗癌药物的肽组成的抗癌药物。 抗癌前药有效地提供了在酸或碱中不稳定的抗癌药物，例如以前药形式的多柔比星。 因此，当施用于体内时，抗癌前药以无毒无活性形式存在，但在施用于体内后，通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶存在下，有效地将抗癌药物作为活性成分释放到目标区域。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，从而最大化治疗效果并使化疗的副作用最小化。
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公开(公告)号：KR1020100026477A
公开(公告)日：2010-03-10
申请号：KR1020080085497
申请日：2008-08-29
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨쳐켐
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: PURPOSE: A nanoparticle sensor for measuring protease activity and a method for manufacturing the same are provided to early diagnose various diseases and incurable disease such as dementia, cancer, osteoarthritis, or rheumatoid arthritis. CONSTITUTION: A nanoparticle sensor for measuring protease activity has a peptide substrate which is conjugated with fluorescence and quencher and is specifically degradable by protease. The sensor has structural formula 1. In the structural formula 1, A is fluorescence, B is peptide substrate, C is quencher, and D is nanoparticle comprising biocompatible polymer which is able to accumulate in cancer and inflammatory lesion. The quencher is blackhole quencher, blackberry quencher, or their derivative. A method for manufacturing the sensor comprises: a step of reacting near infrared ray fluorescence to the peptide substrate; a step of binding the quencher to the peptide substrate; and a step of binding polymer nanopaticle to fluorescence-peptide substrate-quencher complex.
Abstract translation: 目的：提供用于测定蛋白酶活性的纳米颗粒传感器及其制造方法，用于早期诊断各种疾病和不治之症，例如痴呆，癌症，骨关节炎或类风湿性关节炎。 构成：用于测量蛋白酶活性的纳米颗粒传感器具有与荧光和猝灭剂结合的肽底物，并且可被蛋白酶特异性降解。 在结构式1中，A是荧光，B是肽底物，C是猝灭剂，D是包含生物相容性聚合物的能够在癌症和炎性损伤中积累的纳米颗粒。 猝灭剂是黑孔淬灭剂，黑莓猝灭剂或其衍生物。 一种制造传感器的方法，包括：使近红外线荧光与肽基质反应的步骤; 将猝灭剂结合到肽底物的步骤; 以及将聚合物纳米孔结合到荧光肽底物淬灭复合物的步骤。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR100329804B1
公开(公告)日：2002-03-25
申请号：KR1019990026769
申请日：1999-07-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07G5/00
Abstract: 본발명은신규한화학식 (3)으로표시되는실리카겔지지체에결합된트리플루오로메틸케톤유도체및 이의제조방법에관한것으로, 이는올레핀과옥손(Oxone) 산화제를사용하여에폭시화반응에의해에폭사이드화합물을제조할때에유용한촉매로사용할수 있다. [화학식 3] 상기식에있어서, R은 C∼ C의알킬기를, RRR은각각수소원자또는 C∼ C의알킬기를나타내며, I은 O ∼ 1의정수를, m은 1 ∼ 6의메틸렌기를, n은 0 ∼ 2의정수를그리고 O는 0 ∼ 16의메틸렌기를나타낸다.
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公开(公告)号：KR101713888B1
公开(公告)日：2017-03-09
申请号：KR1020157033154
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: 본발명은아세틸-서열번호 1의펩타이드-링커-항암제로구성되는항암제전구체에관한것으로, 상기항암제전구체는독소루비신과같이산과염기에불안정한항암제를효과적으로전구체로제공함으로써체내투여시에는비활성상태의항암제전구체로독성이없는상태로존재하지만, 체내투여후 방사선치료나 UV 치료후 활성화되는케스페이즈존재하에서활성성분인항암제가표적부위에서효과적으로방출되므로암세포에만선택적으로항암효과를나타낼수 있어치료효과의극대화및 항암치료의부작용을최소화할수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种由乙酰基-SEQ ID NO.1-接头 - 抗癌药物的肽组成的抗癌药物。 抗癌前药有效地提供了在酸或碱中不稳定的抗癌药物，例如以前药形式的多柔比星。 因此，当施用于体内时，抗癌前药以无毒无活性形式存在，但在施用于体内后，通过辐射或UV治疗活化的半胱天冬酶存在下，有效地将抗癌药物作为活性成分释放到目标区域。 因此，抗癌药物对癌细胞具有选择性的抗癌作用，从而最大化治疗效果并使化疗的副作用最小化。
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公开(公告)号：KR1020130110218A
公开(公告)日：2013-10-08
申请号：KR1020137020823
申请日：2011-03-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: A61K38/08 , A61K31/7042 , A61K31/337 , A61K51/08
CPC classification number: A61K41/0042 , A61K31/704 , A61K38/00 , A61K47/64 , A61N5/062 , A61N5/1001
Abstract: PURPOSE: An anticancer agent prodrug is provided to show selective anticancer effects to cancer cells because an anticancer agent which is unstable in acid and base is formed in a prodrug, thereby maximizing cancer treatment effects and minimizing side effects. CONSTITUTION: A prodrug composition contains acetyl, a peptide of sequence number 1, a linker, and an anticancer agent, which are sequentially connected. Acetyl and the peptide are cleaved by activated caspase. An anticancer kit contains: the prodrug composition; and a radiation or UV ray irradiating device which irradiates a subject by radiation or UV rays and activates caspase in tumor cells.
Abstract translation: 目的：提供抗癌剂前药以显示对癌细胞的选择性抗癌作用，因为在前药中形成在酸和碱中不稳定的抗癌剂，从而最大化癌症治疗效果并尽量减少副作用。 构成：前药组合物含有顺序连接的乙酰基，序列号1的肽，接头和抗癌剂。 乙酰基和肽被激活的半胱天冬酶切割。 抗癌试剂盒包含：前药组合物; 以及通过辐射或紫外线照射受试者并在肿瘤细胞中激活半胱天冬酶的辐射或紫外线照射装置。
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公开(公告)号：KR101103548B1
公开(公告)日：2012-01-09
申请号：KR1020080085497
申请日：2008-08-29
Applicant: 한국과학기술연구원 , 재단법인 아산사회복지재단 , (주)퓨쳐켐
CPC classification number: C12Q1/37 , G01N33/54346 , Y10S977/773 , Y10S977/774 , Y10S977/807 , Y10S977/811 , Y10S977/953
Abstract: 본 발명은 단백질분해효소의 영상화를 위한, 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서 및 그 제조방법에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 형광체 및 소광체가 결합된, 단백질분해효소에 의해 특이적으로 분해되는 펩타이드 기질이 생체 적합성 고분자 나노입자에 결합된 단백질분해효소 활성 측정용 나노입자 센서에 관한 것이다.
본 발명에 따른 센서는 소광체의 형광물질에 대한 높은 소광 능력으로 형광이 발광하지 않은 상태로 있다가 특정 단백질분해효소에 의하여 펩타이드 기질이 분해가 되어야만 강한 형광을 특이적으로 발광함으로써, 특히, 단백질분해효소 과다 발현 억제제와 같은 신약을 스크리닝하는 방법, 암, 골 관절염, 류마티스 관절염, 치매 등 자가면역질환과 같은 다양한 질병 및 난치병의 조기 진단에 유용하게 사용될 수 있다.
단백질분해효소, 영상화-
公开(公告)号：KR1020010008779A
公开(公告)日：2001-02-05
申请号：KR1019990026769
申请日：1999-07-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07G5/00
CPC classification number: C07C49/167 , C07B2200/11
Abstract: PURPOSE: The trifluoromethylketone derivatives supported on silica gel and a producing method thereof are provided to be used as a useful catalyst in the epoxidation reaction using olefin and Oxone oxidizing agent. CONSTITUTION: The trifluoromethylketone derivatives are represented by formula (3), in which R1 is C1 to C6 alkyl, R2, R3 and R4 are individually hydrogen or C1 to C6 alkyl, I is an integer from 0 to 1, m is methylene from 1 to 6, n is an integer from 0 to 2, and O is methylene from 0 to 16. The trifluoromethylketone derivatives of formula (3) supported on silica gel are produced by reacting trifluoromethylketone derivatives of formula (1) with mercaptoalkylsilanized silica gel of formula (2) in the presence of organic solvents such as azobisisobutyronitrile, benzene, toluene, acetonitrile or chloroform.
Abstract translation: 目的：提供负载在硅胶上的三氟甲基酮衍生物及其制备方法，用作使用烯烃和氧化羰氧化剂的环氧化反应中的有用催化剂。 构成：三氟甲基酮衍生物由式（3）表示，其中R 1为C 1至C 6烷基，R 2，R 3和R 4各自为氢或C 1至C 6烷基，I为0至1的整数，m为1 至6，n为0至2的整数，O为0至16的亚甲基。通过使式（1）的三氟甲基酮衍生物与式（1）的巯基烷基硅烷化硅胶与式 （2）在有机溶剂如偶氮二异丁腈，苯，甲苯，乙腈或氯仿存在下进行。
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