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    피라졸론 유도체의 제조방법
    5.
    发明授权
    피라졸론 유도체의 제조방법 失效
    吡唑啉酮衍生物的制备方法

    公开(公告)号：KR1019900001080B1

    公开(公告)日：1990-02-26

    申请号：KR1019860008538

    申请日：1986-10-11

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 박호군 ,  박종욱 ,  이남진

    IPC: C07D231/10

    Abstract: A process for prepg. pyrazolone dervis. of formula (I) comprises: (a) reacting halogen derivs. of formula (II) with primary amine of formula R4-NH2 in org. solvent(i.e. water, MeOH, EtOH) for 10 hr at 10-30 deg. C; (b) reacting with secondary haloketo cpd. in org. solvent i.e. benzene, toluene, dioxane in basic media i.e. NaHCO3, NaOH, triethylamine at 20-120 deg. C; and (c) reacting with hydrazine of formula R5NH-NH2 in org. solvent i.e. diethyleneglycole, THF in basic media i.e. KHCO3, NaOH. In the formulas, R1=isopropyl; R4=Me; R5=H or methanesulfonyl; X=Cl, Br or I. (I) are useful as an antipyretic analgesic.

    Abstract translation: 一个prepg的过程 吡唑啉酮衍生物 式（I）的化合物包括：（a）使卤素衍生物反应。 式（Ⅱ）化合物与式R 4 -NH 2的伯胺反应。 溶剂（即水，MeOH，EtOH）在10-30℃下搅拌10小时。 C; （b）与二级haloketo cpd反应。 在组织 溶剂，即苯，甲苯，二氧化硅在碱性介质，即NaHCO 3，NaOH，三乙胺中，在20-120度。 C; 和（c）与组分中式R5NH-NH2的肼反应。 溶剂即二乙二醇，在碱性介质中的THF，即KHCO 3，NaOH。 式中R1 =异丙基; R4 =甲基; R5 = H或甲磺酰基; X = Cl，Br或I.（I）可用作解热镇痛药。

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