公开(公告)号：KR100275792B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980038442

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  진경용 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07C321/04

Abstract: 본발명은 신규의 지방산 유도체, 즉 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산의 테크네슘(Technetium)화합물은 의학 진단용 영상화제로 유용하다.
본 발명의 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산는 테크네슘과의 표지효율이 우수하고, 테크네슘-화합물은 심장의 β-산화 대사를 조영하는 방사성 의약품으로서 β-메틸기를 가지고 있어 심장에서의 보유기간이 길어 SPECT 등에 유효하다는 장점을 가지고 있다.

公开(公告)号：KR1020000051077A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：KR1019990001315

申请日：1999-01-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  이창식 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07D221/06

Abstract: PURPOSE: Tetrabenazine derivatives attached with an N2S2 ligand useful as an imaging compound for endoplasmic reticulum transporter or reuptake site and preparing process thereof are provided which label a technetium having the radiochemically optimum physical conditions. CONSTITUTION: A tetrabenazine derivatives represented by the formula (1) have the advantage of labelling a technetium having the optimum physical conditions such as manufacturing easiness, half-life period, radioactive strength and purchase easiness. Also the compound can image an endoplasmic reticulum transporter as a marker of Parkinson's disease by attaching an N2S2 ligand to tetrabenazine to introduce technetium into tetrabenazine and providing an imaging compound of the transporter as a radioligand.

Abstract translation: 目的：提供与用作内质网转运体或再摄取位点的成像化合物的N2S2配体连接的丁苯那嗪衍生物及其制备方法，其标记具有放射化学最佳物理条件的锝。 构成：由式（1）表示的丁苯那嗪衍生物具有标记具有制造容易性，半衰期，放射性强度和购买容易性等最佳物理条件的锝的优点。 此外，化合物可以通过将N2S2配体连接到丁苯那嗪来将内质网转运蛋白图像化为帕金森病的标记物，以将锝引入到丁苯那嗪中，并将转运体的成像化合物作为放射性配体提供。

公开(公告)号：KR1020000051076A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：KR1019990001314

申请日：1999-01-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  변종수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07D207/00

Abstract: PURPOSE: Rachlopride derivative attached with an N2S2 ligand useful as imaging compound for a dopamin D2 acceptor and preparing process thereof are provided which label a technetium having the radiochemically optimum physical conditions. CONSTITUTION: A rachlopride derivative represented by the formula (1) is that an N2S2 ligand is introduced into rachlopride to introduce the technetium to the raclopride for the attachment of technetium. The compound has the advantage of labeling a technetium having the optimum physical conditions such as manufacturing easiness, half-life period, radioactive strength and purchase easiness. Also described is a process for preparing the rachlopride.

Abstract translation: 目的：提供与用作多巴胺D2受体的成像化合物的N2S2配体连接的Rachlopride衍生物及其制备方法，其标记具有放射化学最佳物理条件的锝。 构成：由式（1）表示的rachlopride衍生物是将N 2 S 2配体引入rachlopride以将锝引入到raclopride中以连接锝。 该化合物具有标记具有制造容易性，半衰期，放射性强度和购买容易性等最佳物理条件的锝的优点。 还描述了制备rachlopride的方法。

公开(公告)号：KR1020000051066A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：KR1019990001304

申请日：1999-01-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07D487/00

Abstract: PURPOSE: Flumazenil derivatives containing a N2S2 ligand and preparing process thereof are provided which are expected to be useful for imaging benzodiazapine CONSTITUTION: A flumazenil derivatives represented by the formula (1), 2-methyl-1-({2-methyl-2-£(2-methyl-2-sulfanylpropyl)amino|propane-2-thiol, 8-fluoro-3-(hydroxymethyl)-5-methyl-4H-benzo£f|imidazole£1,5-al|1,4-diazaperhydroepine- 6-one are prepared. New compound which is capable of being used as a ligand of technetium, being inexpensive and convenient to handle and having appropriate half-life period is provided by this process when a benzodiazepin acceptor is imaged.

Abstract translation: 目的：提供含有N2S2配体的氟马西尼衍生物及其制备方法，其可用于成像苯并二氮萘成分：由式（1）表示的氟马西尼衍生物，2-甲基-1 - （{2-甲基-2- （2-甲基-2-硫烷基丙基）氨基|丙烷-2-硫醇，8-氟-3-（羟甲基）-5-甲基-4H-苯并咪唑1,2,5-三 当苯并二氮杂受体成像时，通过该方法提供能够用作锝配体的新化合物，其便宜且方便处理并具有适当的半衰期。

公开(公告)号：KR1019950011381A

公开(公告)日：1995-05-15

申请号：KR1019930021855

申请日：1993-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오승준 ,  오창현 ,  김명수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수

IPC: C07C265/06 ,  A61K49/02

Abstract: 본 발명은 신규한 에틸 3-이소시아노 부티레이트 및 의학진단용 영상화제로서 유용한 그의 테크네슘 착화합물에 관한 것이다. 본 발명의 에틸 3-이소시아노 부티레이트는 테크네슘과의 표지 효율이 우수하고 특히 심장/허파 업테이크 비율이 우수하여 배경 장기에 대한 좋은 영상을 얻을 수 있다.

公开(公告)号：KR100281827B1

公开(公告)日：2001-04-02

申请号：KR1019980038443

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  이창식 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07F9/00 ,  C07F9/38

Abstract: 본 발명은 유기 아민의 아실화 방법에 있어서, 아실화제로서 다음 화학식 1을 갖는 N,N-디아실이미다졸론 유도체를 사용하는 아실화 방법을 제공한다:
화학식 1.

식 중에서,
R
1 과 R
2 는 같거나 다르고, 메틸, 에틸 또는 C
3 -C
19 의 직쇄 또는 치환된 알킬기, 페닐, 헤테로 사이클릭 화합물, 알콕시기 및 유기산 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되며;
R
3 와 R
4 는 같거나 다르고, 수소 원자, 메틸 또는 에틸, 페닐, 치환된 페닐 및 알콕시카보닐기로 이루어진 군 중에서 선택되거나, R
3 와 R
4 는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 다음 구조를 갖는 R 치환 벤젠 고리를 형성함

(여기서, R은 수소 원자, 카르복실기 또는 설폰산기임).

公开(公告)号：KR1019950014061A

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：KR1019930023229

申请日：1993-11-03

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  오승준 ,  고창순 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수

IPC: C07C251/32 ,  C07C249/08

Abstract: 본 발명은 1단계 또는 2단계 반응에 의한 의학 진단용 시약인 (RR/SS)-4, 8-디아지-3, 6, 6, 9- 테트라 메틸 운데칸-3, 8-디엔-2, 10-디온 비스 옥심의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의해 d, 1-HM-PAO가 효과적으로 얻어질 수 있다.

公开(公告)号：KR100287365B1

公开(公告)日：2001-04-16

申请号：KR1019990001314

申请日：1999-01-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  변종수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07D207/00

Abstract: 본발명에서는 NS리간드가결합된라클로프라이드유도체및 이의제조방법을제공하여도파민 D2의수용체영상용화합물로서적합한성질인방사화학적으로가장최적의물리적조건(제조용이성, 반감기, 방사능세기, 구매용이성)을가지는화합물에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020000020032A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980038442

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  진경용 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07C321/04

Abstract: PURPOSE: Title derivatives useful as radioactive pharmaceuticals are prepared which can extend a residual time in heart, and minimize a radioactive disturbance. CONSTITUTION: 1,12-Dodecane diol is alcohol-substituted by bromic acid to give 12-bromo-dodecane-1-ol, and protected by tetrahydropyrane. Obtained dodecane, 2-ethyl-4,4-dimethyl-2-oxazoline and n-butyl lithium are reacted to give 2(R/S)-(4,4-dimethyl-2-oxazoline-2-yl)-12-tetrahydropyranyl oxy-tetradecane, and esterified with sulfuric acid to give ethyl-2(R/S)-methyl-12-hydroxytetradecaneate. Obtained tetradecaneate is protected to give ethyl-2(R/S)-methyl-14-tetra butyl dimethyl silyloxy-tetradecaneate, followed by reduction with lithium aluminum hydride to give 2(R/S)-methyl-14-t-butyl dimethyl silyloxy-tetradecane-1-ol, tosylated by tosyl chloride, and to give 3(R/S)-methyl-15-t-butyl dimethyl silyloxy-pentadecane-nitrile by substituting with sodium cyanide. Obtained nitride is treated with 1N-hydrochloric acid, hydrolyzed and mesylated to give 16-methane sulfonyl-3-methyl-pentadecanic acid. The pentadecanic acid is brominated, followed by reaction of thiourea and NaOH to give 15-mercapto-3-methyl-pentadecanic acid(formula 1).

Abstract translation: 目的：制备用作放射性药物的标题衍生物，其可以延长心脏中的残留时间，并使放射性干扰最小化。 构成：1,12-十二烷二醇被溴酸醇取代，得到12-溴 - 十二烷-1-醇，并用四氢吡喃保护。 获得的十二烷，2-乙基-4,4-二甲基-2-恶唑啉和正丁基锂反应，得到2（R / S） - （4,4-二甲基-2-恶唑啉-2-基） 四氢呋喃基氧基十四烷，并用硫酸酯化，得到乙基-2（R / S） - 甲基-12-羟基十四烷酸酯。 得到的十四烷酸乙酯得到乙基-2（R / S） - 甲基-14-四丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十四烷酸酯，然后用氢化铝锂还原，得到2（R / S） - 甲基-14-叔丁基二甲基 甲硅烷氧基 - 十四烷-1-醇，用甲苯磺酰氯甲磺酰化，并用氰化钠代替得到3（R / S） - 甲基-15-叔丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十五烷腈。 得到的氮化物用1N盐酸处理，水解和甲磺酰化得到16-甲磺酰基-3-甲基 - 十五烷酸。 将十五烷酸溴化，随后用硫脲和NaOH反应，得到15-巯基-3-甲基 - 十五烷酸（式1）。

公开(公告)号：KR100148029B1

公开(公告)日：1998-08-17

申请号：KR1019930021855

申请日：1993-10-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오승준 ,  오창현 ,  김명수 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수

IPC: C07C265/06 ,  A61K49/02

Abstract: 본 발명은 신규한 에틸 3-이소시아노 부티레이트 및 의학진단용 영상화제로서 유용한 그의 테크네슘 착화합물에 관한 것이다. 본 발명의 에틸 3-이소시아노 부티레이트는 테크네슘과의 표지 효율이 우수하고 특히 심장/허파 업테이크 비율이 우수하여 배경 장기에 대한 좋은 영상을 얻을 수 있다.