公开(公告)号：KR1020000020032A

公开(公告)日：2000-04-15

申请号：KR1019980038442

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  진경용 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07C321/04

Abstract: PURPOSE: Title derivatives useful as radioactive pharmaceuticals are prepared which can extend a residual time in heart, and minimize a radioactive disturbance. CONSTITUTION: 1,12-Dodecane diol is alcohol-substituted by bromic acid to give 12-bromo-dodecane-1-ol, and protected by tetrahydropyrane. Obtained dodecane, 2-ethyl-4,4-dimethyl-2-oxazoline and n-butyl lithium are reacted to give 2(R/S)-(4,4-dimethyl-2-oxazoline-2-yl)-12-tetrahydropyranyl oxy-tetradecane, and esterified with sulfuric acid to give ethyl-2(R/S)-methyl-12-hydroxytetradecaneate. Obtained tetradecaneate is protected to give ethyl-2(R/S)-methyl-14-tetra butyl dimethyl silyloxy-tetradecaneate, followed by reduction with lithium aluminum hydride to give 2(R/S)-methyl-14-t-butyl dimethyl silyloxy-tetradecane-1-ol, tosylated by tosyl chloride, and to give 3(R/S)-methyl-15-t-butyl dimethyl silyloxy-pentadecane-nitrile by substituting with sodium cyanide. Obtained nitride is treated with 1N-hydrochloric acid, hydrolyzed and mesylated to give 16-methane sulfonyl-3-methyl-pentadecanic acid. The pentadecanic acid is brominated, followed by reaction of thiourea and NaOH to give 15-mercapto-3-methyl-pentadecanic acid(formula 1).

Abstract translation: 目的：制备用作放射性药物的标题衍生物，其可以延长心脏中的残留时间，并使放射性干扰最小化。 构成：1,12-十二烷二醇被溴酸醇取代，得到12-溴 - 十二烷-1-醇，并用四氢吡喃保护。 获得的十二烷，2-乙基-4,4-二甲基-2-恶唑啉和正丁基锂反应，得到2（R / S） - （4,4-二甲基-2-恶唑啉-2-基） 四氢呋喃基氧基十四烷，并用硫酸酯化，得到乙基-2（R / S） - 甲基-12-羟基十四烷酸酯。 得到的十四烷酸乙酯得到乙基-2（R / S） - 甲基-14-四丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十四烷酸酯，然后用氢化铝锂还原，得到2（R / S） - 甲基-14-叔丁基二甲基 甲硅烷氧基 - 十四烷-1-醇，用甲苯磺酰氯甲磺酰化，并用氰化钠代替得到3（R / S） - 甲基-15-叔丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十五烷腈。 得到的氮化物用1N盐酸处理，水解和甲磺酰化得到16-甲磺酰基-3-甲基 - 十五烷酸。 将十五烷酸溴化，随后用硫脲和NaOH反应，得到15-巯基-3-甲基 - 十五烷酸（式1）。

公开(公告)号：KR100275792B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019980038442

申请日：1998-09-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조정혁 ,  오창현 ,  이기수 ,  진경용 ,  이명철 ,  정준기 ,  이동수 ,  정재민

IPC: C07C321/04

Abstract: 본발명은 신규의 지방산 유도체, 즉 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산 및 그의 제조방법에 관한 것으로서, 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산의 테크네슘(Technetium)화합물은 의학 진단용 영상화제로 유용하다.
본 발명의 15-메르캅토-3-메틸-펜타데칸산는 테크네슘과의 표지효율이 우수하고, 테크네슘-화합물은 심장의 β-산화 대사를 조영하는 방사성 의약품으로서 β-메틸기를 가지고 있어 심장에서의 보유기간이 길어 SPECT 등에 유효하다는 장점을 가지고 있다.