公开(公告)号：WO2010131835A3

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：PCT/KR2010/001296

申请日：2010-03-02

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  이승영 ,  윤인찬 ,  허명숙 ,  이소진

Inventor： 김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  이승영 ,  윤인찬 ,  허명숙 ,  이소진

IPC: C07H21/00 ,  C12N15/87

Abstract: 본 발명은 생체 내에서의 안정성이 증가된 것이 특징인 고분자 올리고뉴클레오티드의 중합방법 및 상기 중합방법에 의해 제조된 고분자 올리고뉴클레오티드의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 의한 뉴클레오티드의 중합방법에 의하면, 분자량이 작은 올리고뉴클레오티드를 손쉽게 고분자 올리고뉴클레오티드로 중합할 수 있다는 장점이 있다. 또한, 본 발명에 의해 제조된 고분자 올리고뉴클레오티드는 친수성 고분자 물질 또는 무기물과 결합하여 생체 내로 안정적으로 전달될 수 있으므로, 각종 질병의 치료 등을 위하여 광범위하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120035498A

公开(公告)日：2012-04-16

申请号：KR1020100097038

申请日：2010-10-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  윤인찬 ,  허명숙 ,  이소진

IPC: A61K38/38 ,  A61K38/16 ,  C12N15/113 ,  C07K14/765

CPC classification number: C12N15/111 ,  A61K47/643 ,  C12N2320/32

Abstract: PURPOSE: A human serum albumin-siRNA delivery system is provided to enhance siRNA delivery efficiency to a target site in vivo and to widely treat various diseases. CONSTITUTION: A human serum albumin-siRNA delivery system has human serum albumin and siRNA. The albumin and siNA has a functional group for connecting the human serum albumin and siRNA by biodegradable covalent bond. The siRNA is a monomer, poly siRNA, or polymer siRNA. The siRNA is a monomer siRNA having 15-30 nucleotide monomer, or a polymer siRNA having 100-600 nucleotides. An anticancer composition contains effective amount of the human serum albumin-siRNA.

Abstract translation: 目的：提供人血清白蛋白-siRNA递送系统，以增强体内目标部位的siRNA输送效率，并广泛地治疗各种疾病。 构成：人血清白蛋白siRNA递送系统具有人血清白蛋白和siRNA。 白蛋白和siNA具有通过可生物降解的共价键连接人血清白蛋白和siRNA的官能团。 siRNA是单体，多聚siRNA或聚合物siRNA。 siRNA是具有15-30个核苷酸单体的单体siRNA或具有100-600个核苷酸的聚合物siRNA。 抗癌组合物含有有效量的人血清白蛋白-siRNA。

公开(公告)号：KR101223483B1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：KR1020100089081

申请日：2010-09-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  허명숙 ,  이승영 ,  이소진

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7105 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/4823 ,  A61K47/61 ,  A61K47/6939 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/32

Abstract: 본 발명은 고분자에 siRNA가 결합된 고분자-siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 고분자와 siRNA가 전하결합 및 생분해성 공유결합으로 결합된 생체 내에서 안정한 고분자-siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다.
고분자와 siRNA가 전하결합 및 생분해성 공유결합으로 동시에 결합된 본 발명의 고분자-siRNA 전달체는, 생체 내에서 표적 부위로의 siRNA 전달 효율이 높다. 따라서, 상기 고분자-siRNA 결합체에 의하면, 비교적 낮은 농도의 투여로도 치료용 siRNA가 생체 내의 암조직 등의 표적 부위로 효율적으로 전달될 수 있으므로, 각종 질병의 치료를 위하여 광범위하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101184928B1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：KR1020090042273

申请日：2009-05-14

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이승영 ,  김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  윤인찬 ,  허명숙 ,  이소진

IPC: C07H21/00 ,  C12N15/87

CPC classification number: C12N15/111 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/51 ,  C12N2320/32 ,  C12N2320/51

Abstract: 본 발명은 생체 내에서의 안정성이 증가된 것이 특징인 고분자 올리고뉴클레오티드의 중합방법 및 상기 중합방법에 의해 제조된 고분자 올리고뉴클레오티드의 용도에 관한 것이다.
본 발명에 의한 뉴클레오티드의 중합방법에 의하면, 분자량이 작은 올리고뉴클레오티드를 손쉽게 고분자 올리고뉴클레오티드로 중합할 수 있다는 장점이 있다.
또한, 본 발명에 의해 제조된 고분자 올리고뉴클레오티드는 친수성 고분자 물질 또는 무기물과 결합하여 생체 내로 안정적으로 전달될 수 있으므로, 각종 질병의 치료 등을 위하여 광범위하게 사용될 수 있다.
올리고뉴클레오티드 중합, 고분자 siRNA, 나노입자

公开(公告)号：KR1020120026897A

公开(公告)日：2012-03-20

申请号：KR1020100089081

申请日：2010-09-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  허명숙 ,  이승영 ,  이소진

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00 ,  A61K31/7105 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/4823 ,  A61K47/61 ,  A61K47/6939 ,  C12N15/111 ,  C12N15/87 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/32

Abstract: PURPOSE: A polymer-siRNA delivery system is provided to ensure siRNA delivery efficiency into a target site in vivo and to treat various diseases. CONSTITUTION: A polymer-siRNA delivery system has a structure(A-B) which is formed by charge interaction and biodegradable covalent bond using polymers(A) and siRNA(B). A is a polymer with positive charge and functional groups. B is siRNA with a functional group at one end or both ends. The polymer is selected among chitosan, glycol chitosan, protamine, polylysine, polyarginine, polyethylenimine, dextran, hyaluronic acid, albumin, or derivative thereof with positive charge.

Abstract translation: 目的：提供聚合物-siRNA递送系统，以确保siRNA在体内靶向部位的输送效率并治疗各种疾病。 构成：聚合物 - siRNA递送系统具有通过使用聚合物（A）和siRNA（B）的电荷相互作用和可生物降解的共价键形成的结构（A-B）。 A是具有正电荷和官能团的聚合物。 B是在一端或两端具有官能团的siRNA。 聚合物选自壳聚糖，乙二醇壳聚糖，鱼精蛋白，聚赖氨酸，聚精氨酸，聚乙烯亚胺，葡聚糖，透明质酸，白蛋白或其衍生物。

公开(公告)号：KR101623521B1

公开(公告)日：2016-05-24

申请号：KR1020130092712

申请日：2013-08-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  김선화 ,  권익찬 ,  이지영 ,  이소진

IPC: C12N15/11 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/6435 ,  A61K47/6903 ,  A61K47/6929

Abstract: 본발명은종양세포내에서특정유전자를사일런싱하기위한 siRNA의종양표적화된전달을위한젤라틴기반나노입자복합체및 그제조방법에관한것으로서, 더욱구체적으로는, 말단이티올기로변형된폴리-siRNA 사슬; 및상기폴리-siRNA 사슬과이황화가교결합및 전하상호작용에의해서결합되는티올화젤라틴을포함하는, siRNA의종양표적화된전달을위한젤라틴기반나노입자복합체및 그제조방법에관한것이다. 본발명에따른 siRNA의종양표적화된전달을위한젤라틴기반나노입자복합체는세포독성없이, 혈류내에서분해되지않고우수한효율성으로종양세포내로흡수될수 있으며, 전달된 siRNA는표적유전자의사일런싱을효과적으로수행할수 있다.

公开(公告)号：KR1020150017048A

公开(公告)日：2015-02-16

申请号：KR1020130092712

申请日：2013-08-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  김선화 ,  권익찬 ,  이지영 ,  이소진

IPC: C12N15/11 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/7088 ,  A61K31/713 ,  A61K47/6435 ,  A61K47/6903 ,  A61K47/6929

Abstract: 본 발명은 종양세포 내에서 특정 유전자를 사일런싱하기 위한 siRNA의 종양 표적화된 전달을 위한 젤라틴 기반 나노입자 복합체 및 그 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 구체적으로는, 말단이 티올기로 변형된 폴리-siRNA 사슬; 및 상기 폴리-siRNA 사슬과 이황화 가교결합 및 전하 상호작용에 의해서 결합되는 티올화 젤라틴을 포함하는, siRNA의 종양 표적화된 전달을 위한 젤라틴 기반 나노입자 복합체 및 그 제조방법에 관한 것이다.
본 발명에 따른 siRNA의 종양 표적화된 전달을 위한 젤라틴 기반 나노입자 복합체는 세포독성 없이, 혈류 내에서 분해되지 않고 우수한 효율성으로 종양세포 내로 흡수될 수 있으며, 전달된 siRNA는 표적 유전자의 사일런싱을 효과적으로 수행할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种基于明胶的纳米颗粒复合物，其用于递送肿瘤靶向siRNA以沉默肿瘤细胞中的特定基因及其制备方法，更具体地涉及一种基于明胶的用于递送肿瘤靶向siRNA的纳米颗粒复合物 其包括端基变成硫醇基的多siRNA链; 和通过多siRNA链连接的硫醇化明胶，二硫键交联键和电荷相互作用，及其制造方法。 根据本发明，用于递送肿瘤靶向siRNA的基于明胶的纳米颗粒复合物没有细胞毒性，并且在血流中不分解，以突出的效率被吸收到肿瘤细胞中，其中递送的肿瘤靶向siRNA有效地沉默 特异性基因。

公开(公告)号：KR101223484B1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：KR1020100097038

申请日：2010-10-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  권익찬 ,  최귀원 ,  윤인찬 ,  허명숙 ,  이소진

IPC: A61K38/38 ,  A61K38/16 ,  C12N15/113 ,  C07K14/765

CPC classification number: C12N15/111 ,  A61K47/643 ,  C12N2320/32

Abstract: 본 발명은 사람 혈청 알부민에 siRNA가 결합된 사람 혈청 알부민-siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 사람 혈청 알부민 고분자와 siRNA가 생분해성 공유결합으로 연결된, 생체 내에서 안정한 사람 혈청 알부민-siRNA 전달체 및 그의 용도에 관한 것이다.
사람 혈청 알부민과 siRNA가 생분해성 공유결합으로 연결된 본 발명의 사람 혈청 알부민-siRNA 전달체는 생체 내에서 표적 부위로의 siRNA 전달 효율이 높다. 따라서, 상기 사람 혈청 알부민-siRNA 전달체에 의하면, 비교적 낮은 농도의 투여로도 치료용 siRNA가 생체 내의 암조직 등의 표적 부위로 효율적으로 전달될 수 있으므로, 각종 질병의 치료를 위하여 광범위하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101533059B1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130158615

申请日：2013-12-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  김선화 ,  권익찬 ,  구숙희 ,  이소진

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00

Abstract: 본발명은롤링서클트랜스크립션에의한 siRNA 다량체의제조방법및 이를이용하여제조된 siRNA 다량체에관한것이다. 본발명에따른 siRNA 다량체의제조방법은간편한방법으로 siRNA의분자량을늘리면서대량으로 siRNA 다량체를생산할수 있게한다. 이러한제조방법으로제조된 siRNA 다량체는생체내 안정성이향상되고, 생체적합성이우수한전달체를이용하여세포내 전달이가능하며, 높은단일 siRNA로의분해효율을가진다. 이를통해각종질병의치료에효과적으로사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150071503A

公开(公告)日：2015-06-26

申请号：KR1020130158615

申请日：2013-12-18

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김광명 ,  김선화 ,  권익찬 ,  구숙희 ,  이소진

IPC: C12N15/113 ,  A61K48/00

CPC classification number: A61K48/00 ,  C12N15/11

Abstract: 본발명은롤링서클트랜스크립션에의한 siRNA 다량체의제조방법및 이를이용하여제조된 siRNA 다량체에관한것이다. 본발명에따른 siRNA 다량체의제조방법은간편한방법으로 siRNA의분자량을늘리면서대량으로 siRNA 다량체를생산할수 있게한다. 이러한제조방법으로제조된 siRNA 다량체는생체내 안정성이향상되고, 생체적합성이우수한전달체를이용하여세포내 전달이가능하며, 높은단일 siRNA로의분해효율을가진다. 이를통해각종질병의치료에효과적으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及siRNA寡聚体和通过滚动圆转录制备siRNA寡聚体的方法。 根据本发明，siRNA寡聚体制备方法可以通过简单的方法提高siRNA的分子量并大量生产siRNA寡聚体。 siRNA寡聚体可以增强体内稳定性，并且使用优异的生物相容性载体以使细胞内递送同时具有高的单siRNA分解效率。