公开(公告)号：KR100321312B1

公开(公告)日：2002-03-18

申请号：KR1019990014355

申请日：1999-04-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  이정형 ,  김항섭 ,  홍영수 ,  구태현

IPC: A61K31/34

Abstract: 본발명은태산목 (L.)의잎에서추출한세스퀴테르펜락톤 (sesquiterpene lactone) 화합물로서염증질환및 면역질환치료제로이용될수 있는, 화학식 1의구조를갖는코스투놀라이드 (costunolide)에관한것으로, 상기화합물들은인체의면역체계를조절하는중요한인자인산화질소 (nitric oxide, NO)나종양괴사인자-알파 (TNF-α)의생성을억제하고, 염증매개인자의발현에중요한전사인자인 NF-κB의활성화를억제함으로써, 산화질소나종양괴사인자-알파의과잉생성또는 NF-κB의활성화에의해야기되는염증관련질환및 면역질환의효과적인치료제로이용될수 있다. 코스투놀라이드

公开(公告)号：KR1019990050233A

公开(公告)日：1999-07-05

申请号：KR1019970069309

申请日：1997-12-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  홍영수 ,  김항섭

IPC: C12N1/20

Abstract: 본 발명은 안트라사이클린계 항생제를 생산하는 변이 균주 및 이를 혼합 배양하여 독소루비신 (doxorubicin)을 대량 생산하는 방법에 관한 것이다. 구체적으로, 본 발명은 독소루비신의 생합성 과정 중에 돌연변이가 유발되어 독소루비신은 생산하지 못하지만 생합성 중간체인 ε-로도마이시논 (ε-rhodomycinone) 이후의 중간체들의 생합성에 필요한 효소들의 활성은 보유한 스트렙토마이세스 푸세티우스 변이 균주, 바우마이신 (baumycin)의 생합성 과정에 돌연변이가 유발되어 중간체인 ε-로도마이시논을 고수율로 생산하는 스트렙토마이세스 속 변이 균주, 상기 균주들 및 이들의 형질전환체를 혼합 배양하여 독소루비신을 생산하는 발효 방법에 관한 것으로서, 상기 방법을 이용하면 항암 효과가 우수한 독소루비신을 대량 생산하여 용이하게 정제할 수 있다.

公开(公告)号：KR100159642B1

公开(公告)日：1998-12-01

申请号：KR1019950008470

申请日：1995-04-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  김영호 ,  김세은 ,  김항섭 ,  이성우

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/12

Abstract: 본 발명은 토릴린을 함유하는 항암제 활성증강용 조성물에 관한 것으로 , 사상자(Torilis japonica)로부터 분리, 정제된 토릴린 화합물, 그의 유도체 또는 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물은 항암제와 병용 투여할 때 부작용 없이 다중약제내성을 극복하여 항암제의 활성을 증강시킬 수 있는 유용한 약물이다.

公开(公告)号：KR100145941B1

公开(公告)日：1998-08-17

申请号：KR1019950011642

申请日：1995-05-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 변광호 ,  최인표 ,  강형식 ,  이정준 ,  김영호

IPC: A61K31/19

CPC classification number: C07C61/35 ,  A61K31/19 ,  Y10S514/826 ,  Y10S514/838 ,  Y10S514/885

Abstract: 본 발명은 (-)-피마라-9(11),15-디엔-19-오산(아칸토산(acanthoic acid))의 제조 방법 및 유효량의 상기 아칸토산을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 아칸토산을 포함하는 약학적 조성물은 인터루킴-1과 종양 괴사 인자-알파(TNF-α)의 생산을 조절함으로써, 인터루킨-1과 TNF-α의 과잉생산으로 인한 질병에 치료효과를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1020000067074A

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：KR1019990014564

申请日：1999-04-23

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  일동홀딩스(주)

Inventor： 김기원 ,  김태용 ,  이홍섭 ,  강대중 ,  이정준 ,  김항섭 ,  홍영수

IPC: C07C69/757 ,  C12N15/00

Abstract: PURPOSE: Novel aklavinone derivatives prepared by transforming biosynthetic variants with a vector containing aklavinone C-11 hydroxylase gene separated from Streptomyces sp and fermenting transformer thereof and process for producing the same are provided which can be effectively used for an antibiotic. CONSTITUTION: 2,11-Dihydroxyaklavinone of formula 1 is used in the manufacture of various new anthracycline antibiotics through bioconversion. Thus, 2,11-dihydroxyaklavinonecycline as anthracycline antibiotics is prepared by using the compound as a precursor, has low toxicity against a cell and is safer than conventional antibiotics.

Abstract translation: 目的：提供通过用链霉菌sp和发酵变压器分离的含有aklavinone C-11羟化酶基因的载体转化生物合成变体制备的新型aklavinone衍生物及其生产方法，其可有效用于抗生素。 构成：式1的2,11-二羟基喹喔啉通过生物转化用于制备各种新的蒽环类抗生素。 因此，通过使用该化合物作为前体制备作为蒽环类抗生素的2,11-二羟基喹诺酮类，对细胞毒性低，比常规抗生素更安全。

公开(公告)号：KR1020000066932A

公开(公告)日：2000-11-15

申请号：KR1019990014355

申请日：1999-04-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  이정형 ,  김항섭 ,  홍영수 ,  구태현

IPC: A61K31/34

Abstract: PURPOSE: A sesquiterpene lactone compound, costunolide is provided, which inhibits production of nitric oxide(NO) or tumor necrosis factor-alpha(TNF-alpha)(they are important factor for controling of human immune system); and inhibits activity of NF-kappaB, the important transcription factor in representation of inflammation-mediate-factor; so which can be used as a medicine for inflammation-related disease and immune-disease. CONSTITUTION: The costunolide is gained from Magnolia grandiflora L. by methanol-extracting, which can be administrated by oral or parenteral, and can be used as a form of common pharmaceutical preparation, e.g., tablets, pills, granules, powders, capsules, suspension, liquid preparation for oral, emulsion, syrup, sterilized solution for injection, suppositories. An effective dosage of sesquiterpene lactone compound, the costunolide is 5-50mg/kg, desirably 5-20mg/kg, which can be administrated 1-3times per day.

Abstract translation: 目的：提供倍半萜内酯化合物，其可以抑制一氧化氮（NO）或肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的产生（它们是控制人体免疫系统的重要因素）; 并抑制NF-κB的活性，NF-κB是代表炎症介导因子的重要转录因子; 因此可用作炎症相关疾病和免疫疾病的药物。 成分法：通过甲醇提取法，从大兰木兰获得木贼多糖，其可以通过口服或肠胃外给药，并且可以用作常见药物制剂的形式，例如片剂，丸剂，颗粒剂，粉剂，胶囊剂，悬浮液 口服液剂，乳剂，糖浆，注射用灭菌溶液，栓剂。 有效剂量的倍半萜内酯化合物，肋骨瓜内酯为5-50mg / kg，理想的为5-20mg / kg，可以每天施用1-3次。

公开(公告)号：KR1020000056561A

公开(公告)日：2000-09-15

申请号：KR1019990005977

申请日：1999-02-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  김항섭 ,  이정형 ,  홍영수 ,  김규원

IPC: C07H15/24

Abstract: PURPOSE: Pregnane glycoside of formula (1) and/or formula (2) which is isolated from Cynanchum wilfordii and its use as an anticancer agent are provided. CONSTITUTION: A pregnane glycoside represented by formula (1), isolated from Cynanchum wilfordii, is prepared by carrying out the following steps of: extracting the roots of Cynanchum wilfordii ground and drying in a shade with methanol and concentrating the extract under vacuum to obtain the methanol extract; fractionating to dichloromethane and water; performing a silica gel column chromatography and then obtaining an active fraction using n-hexane ethylacetate step gradient system; performing chromatography on a RPMPLC column to the active fraction; and recrystallizing with methanol. The compound increases the activities of the anticancer agent by preventing the anticancer agent from being released from a cell line having a multi-drug resistance, inhibits the replication of an endothelial cell necessary to the angiogenesis and inhibits cancer cellular infiltration by decreasing the activities of matrix metalloprotease and the expression of the gene encoding the enzyme.

Abstract translation: 目的：提供从仙妮兰（Cynanchum wilfordii）中分离得到的式（1）和/或式（2）的芸香苷及其作为抗癌剂的用途。 构成：通过以下步骤制备由茜草（Cynanchum wilfordii）分离的由式（1）表示的孕烷苷，其中提取枸杞子的根，用甲醇在阴凉处干燥，并将提取物真空浓缩，得到 甲醇提取物; 分馏成二氯甲烷和水; 进行硅胶柱色谱，然后使用正己烷乙酸乙酯梯度系统获得活性级分; 在RPMPLC柱上进行色谱至活性级分; 并用甲醇重结晶。 该化合物通过防止抗癌剂从具有多重耐药性的细胞系中释放而增加抗癌剂的活性，抑制血管生成所必需的内皮细胞的复制，并通过降低基质的活性来抑制癌细胞浸润 金属蛋白酶和编码该酶的基因的表达。

公开(公告)号：KR100143719B1

公开(公告)日：1998-07-01

申请号：KR1019940013974

申请日：1994-06-21

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  김영호 ,  황방연 ,  김세은 ,  김항섭 ,  이성우

IPC: C07J17/00

Abstract: 본 발명은 백하수오로부터 추출한 폴리옥시프레그난 배당체, 윌포사이드 에이, 윌포사이드 케이완엔 및 시나우리코사이드 에이 및 그 제조방법과 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 암 세포의 다중 약제내성을 조절함으로써 항암제의 치료 효과를 크게 향상시킨다.

公开(公告)号：KR1019970061260A

公开(公告)日：1997-09-12

申请号：KR1019960002509

申请日：1996-02-02

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  일동홀딩스(주)

Inventor： 이정준 ,  김영호 ,  김항섭 ,  백남수 ,  이홍섭 ,  강대중

IPC: A61K36/286 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 탄수화물 대사에 필수적인 효소군인
-글루코시다제 효소들의 가수분해 작용을 억제하여 인체와 동물에서 탄수화물 대사를 조절함으로서 식후 혈중 포도당 농도의 급격한 상승을 조절하여 당뇨병, 비만증 및 고지방증과 같은 질환의 치료 및 합병증 조절에 유효한 닭의장풀 추출물 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.
또한 닭의장풀 추출물로부터 1-데옥시노지리마이신, 2,5-디하이드록시메틸 3,4-디하이드록시 피롤리딘, 호모노지리마이신을 분리·정제하는 방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019960013368A

公开(公告)日：1996-05-22

申请号：KR1019950008470

申请日：1995-04-12

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이정준 ,  김영호 ,  김세은 ,  김항섭 ,  이성우

IPC: A61K31/015 ,  A61K31/12

Abstract: 본 발명은 토릴린을 함유하는 항암제 활성중강용 조성물에 관한 것으로, 사상자로부터 분리, 정제된 토릴린 화합물, 그의 유도체 또는 약학적으로 허용되는 염을 유효성분으로 포함하는 약학 조성물은 항암제와 병용 추여할 때, 부작용 없이 다중약제내성을 극복하여 항암제의활성제의 홀성을 증강시킬 수 잇는 유용한 약물이다.