公开(公告)号：WO2011014008A3

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004966

申请日：2010-07-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교 산학협력단 ,  신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

Abstract: 본 발명은 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체를 함유하는 조성물은 박테리아 지방산 생합성 효소인 에노일-ACP 환원효소(FabI)를 효과적으로 억제하므로 항균제로서 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101043815B1

公开(公告)日：2011-06-27

申请号：KR1020090068834

申请日：2009-07-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  C07D309/34

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈 유도체를 함유하는 조성물은 박테리아 지방산 생합성 효소인 에노일-ACP 환원효소(FabI)를 효과적으로 억제하므로 항균제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]
.
(상기 화학식 1에서, 상기 X, Y, R
1 및 R
2 는 본 명세서에서 정의된 바와 같다.)
박테리아 지방산 생합성, 3-페녹시-4-파이론, 3-페녹시-4-피리돈 또는 4-피리돈, 항균, 에노일-ACP 환원효소, FabI

公开(公告)号：KR1020110011271A

公开(公告)日：2011-02-08

申请号：KR1020090068834

申请日：2009-07-28

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  서울대학교산학협력단

Inventor： 신계정 ,  노은주 ,  정민경 ,  차현주 ,  서선희

IPC: C07D309/34 ,  C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  A61P31/00

CPC classification number: C07D213/06 ,  A61K31/351 ,  C07D309/34

Abstract: PURPOSE: A novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-penoxy-4-pyridone or 4-pyridoen derivative and an antibacterial composition are provided to effectively suppress enoyl-ACP reductase(Fabl). CONSTITUTION: A novel 3-penoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the novel 3-phenoxy-4-pyrone derivative of chemical formula 1 comprises: a step of performing Ullmann reaction of kojic acid compound of chemical formula 4 to obtain a compound of chemical formula 5; a step of substituting the compound of chemical formula 5 with a chloride group to prepare a compound of chemical formula 6; a step of performing Arbuzov reation of the compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 7; and a step of performing Horner-Emmons reaction of compound of chemical formula 7 to introduce a double bond structure to prepare a compound of chemical formula 1a. An antibacterial composition contains the novel 3-phenoxy-4-pyrone, 3-phenoxy-4-pyridone or 4-pyridone derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供新颖的3-苯氧基-4-吡喃酮，3-缩氧-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物和抗菌组合物，以有效抑制烯酰-ACP还原酶（Fab1）。 构成：化学式1表示新的3-氧羰基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物。制备化学式1的新型3-苯氧基-4-吡喃酮衍生物的方法包括 ：进行化学式4的曲酸化合物的乌尔曼反应以获得化学式5的化合物的步骤; 用氯化物基团取代化学式5的化合物制备化学式6的化合物的步骤; 进行化学式6的化合物的Arbuzov化合以获得化学式7的化合物的步骤; 并进行化学式7化合物的霍纳 - 埃蒙斯反应以引入双键结构以制备化学式1a的化合物的步骤。 抗菌组合物含有新型3-苯氧基-4-吡喃酮，3-苯氧基-4-吡啶酮或4-吡啶酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。