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公开(公告)号：WO2010038953A2
公开(公告)日：2010-04-08
申请号：PCT/KR2009/005471
申请日：2009-09-24
Applicant: 한국화학연구원 , 동부하이텍㈜ , 고영관 , 정근회 , 류재욱 , 우재춘 , 구동완 , 김대황 , 김태준 , 최인영 , 김영권 , 오태현 , 최준혁 , 석미영 , 김경성 , 정봉진
IPC: C07D239/54
CPC classification number: C07D239/54 , A01N43/54
Abstract: 본 발명은 우라실계 화합물과 이 화합물의 제조방법, 및 이 화합물을 활성성분으로 포함하는 제초제에 관한 것이다. R1, R2, R3, R4, R5, X, Y, Z, 및 W는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의한 바와 같다. [색인어] 우라실, 제초제, 피리미딘다이온
Abstract translation: 本发明涉及基于尿嘧啶的化合物，涉及化合物的制备方法和包含该化合物作为活性成分的除草剂。 R1，R2，R3，R4，R5，X，Y，Z和W如本发明的详细描述中所定义。 [关键词]尿嘧啶，除草剂，嘧啶二酮。
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公开(公告)号：KR100402055B1
公开(公告)日：2003-10-17
申请号：KR1020010022944
申请日：2001-04-27
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C317/32
Abstract: PURPOSE: Provided is a method for economically synthesizing glibenclamide, with powder shape, which is used as an intermediate for synthesis of medicine useful for treatment of diabetes. CONSTITUTION: The method comprises the steps of (i) reacting N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide with chlorosulfonic acid(ClSO3H) represented by formula 2 in the presence of thionyl chloride(SOCl2) to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfonylchloride represented by formula 3; (ii) reacting sulfonylchloride compound represented by formula 3 with ammonia to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfoneamide represented by formula 4; (iii) reacting sulfoneamide compound represented by formula with alkali metal hydroxide in the presence of alcohol solvent to form p-(N-phenethyl-5-chloro-2-methoxybenzamide)sulfone amide-metal salt represented by formula 5; and (iv) reacting the metal represented by formula 5 with cyclohexyl isocyanate or phenylcyclohexyl carbamate to form glibenclamide represented by formula 1.
Abstract translation: 目的：提供一种经济地合成格列本脲粉末状的方法，其用作合成用于治疗糖尿病的药物的中间体。 构成：该方法包括以下步骤：（i）使N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺与式2代表的氯磺酸（ClSO 3 H）在亚硫酰氯（SOCl 2）存在下反应形成对 - （N-苯乙基 -5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺）磺酰氯，由式3表示; （ii）使由式3表示的磺酰氯化合物与氨反应以形成由式4表示的对 - （N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺）磺酰胺; （ⅲ）在醇溶剂存在下使下式表示的磺酰胺化合物与碱金属氢氧化物反应，生成式5表示的对 - （N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺）磺酰胺 - 金属盐; （iv）使由式5表示的金属与环己基异氰酸酯或苯基环己基氨基甲酸酯反应以形成由式1表示的格列本脲。
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公开(公告)号：KR1020010106604A
公开(公告)日：2001-12-07
申请号：KR1020000027433
申请日：2000-05-22
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D213/00
Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 할옥시폽 아미드 화합물과 그의 제조방법, 벼농사에서 발생하는 피를 방제하는 용도, 이들 화합물을 포함하는 제초제 조성물에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서 :
R은 메틸기, 또는 에틸기를 나타내고; X는 수소원자, 할로겐원자, 시아노기, C
1 ∼C
6 의 알킬기, C
1 ∼C
6 의 알콕시기, 1∼3개의 할로겐원자가 치환된 C
1 ∼C
3 의 할로알킬기, 1∼3개의 할로겐원자가 치환된 C
1 ∼C
3 의 할로알콕시기, C
2 ∼C
4 의 알콕시알콕시기, C
2 ∼C
6 의 알케닐기, 또는 C
2 ∼C
6 의 알케닐옥시기를 나타내고; Y는 수소원자, 또는 플루오로원자를 나타내고; n은 1, 또는 2의 정수를 나타내며, n이 2일 경우 X는 각기 다른 치환체들의 조합이 되어도 좋다.-
公开(公告)号：KR100298470B1
公开(公告)日：2001-11-05
申请号：KR1019930023830
申请日：1993-11-10
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D409/04
Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)로 표시되는 티오펜설포닐우레아 유도체, 그의 제조방법 및 이를 이용한 제초제에 관한 것이다.
상기식에서, T 는 하기 구조의 T1, T2 또는 T3 를 나타낸다.
상기식에서, E는 단일결합을 나타내고; R 은 수소 또는 C
1-4 아실이며; R
1 은 1 내지 3 개의 할로겐에 의해 치환된 C
1-6 알킬이고; R
2 는 수소, C
1-3 알킬, C
1-3 할로알킬, 할로겐, 시아노, C
1-3 알콕시, C
1-5 할로알콕시, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노, C
1-2 알킬(C
1-2 알콕시, C
1-2 할로알콕시, 티올, 메틸티오, 시아노 또는 하이드록시로 치환된다)이며; A는 하기 구조식 A1 내지 A4 를 나타낸다.
상기식에서, X 는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 할로알킬, C
1-4 할로알콕시, C
1-4 알킬티오, C
1-4 할로알킬티오, 할로겐, C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 이미노, C
1-3 알킬아미노, 디(C
1-3 알킬)아미노 또는 C
3-5 사이클로 알킬이고; X
1 은 C
1-2 알킬, C
1-2 알콕시, C
1-2 알킬티오이며; Y 는 수소, C
1-4 알킬, C
1-4 알콕시, C
1-4 할로알콕시, C
1-4 할로알킬티오, C
1-4 알킬티오, C
2-5 알콕시알킬, C
2-5 알콕시알콕시, 아미노, C
1-3 알킬아미노. 디(C
1-3 알킬)아미노, C
3-4 알케닐옥시, C
3-4 알키닐옥시, C
2-5 알킬티오알킬, C
1-4 할로알킬, C
2-4 알키닐, 아지도, 시아노, C
2-5 알킬설피닐알킬, C
2-5 알킬설포닐알킬, 하이드록시메틸, C
3-5 사이클로알킬, C
3-5 사이클로알콕시이고;
Y
1 은 산소 또는 메틸렌이며; Y
2 는 수소 또는 메틸이고; Z 는 N 또는 CH 이다.
단, X 가 불소, 염소, 브롬, 요오드이면 Z는 CH 이고, Y는 메톡시, 에톡시, 메톡시 메틸아미노, 아미노, 메틸아미노, 디메틸아미노 또는 디플루오로 메톡시이며, X 또는 Y 가 디플루오로메톡시이면 Z 는 CH 이고, X 및 Y 의 탄소원자 수를 함하여 4 이상이면 R
2 의 탄소원자수는 4 이하이다.-
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Patent Agency Ranking
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公开(公告)号：KR1019910005747B1
公开(公告)日：1991-08-02
申请号：KR1019880011395
申请日：1988-09-03
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C335/38
CPC classification number: C07D307/86 , C07C335/32 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D285/34
Abstract: Substd. aminomethyl-isothiourea derivs. of formula (I) are presented: R1-R6 each= alk(en)yl or alkynyl (all opt. subtsd. by halogen), alkoxyalkyl, cycloalk(en)ly, opt. substd. aralkyl, naphthyl, pyridyl, phenyl (substd. by X1,X2 or X3) or a gp. of formula (II); X1-X3 each= H, (cyclo)alkyl, alkoxy, MeCO, halocalkyl, halogen, CF3, NO2, OH, benzyl, Ph, PhO, or PhS; Y1 and Y2 each=H, lower alkyl ro alkoxy, halogen, CF3; W=CR7R8, O, CO or OCH2; m= 0-2; R7 and R8 each= H or lower alkyl; R2-6 may be H; and R4 and R5, or R6 forms with (CH2)n (n= 2-4), CH2OCH2 or CH2SCH2 (at least one of R4-R6 is H). (I) are useful as intermediates in a synth. of 1,3,5-thiadiazin-4- one derivs.
Abstract translation: Substd。 氨基甲基 - 异硫脲衍生物。 R 1 -R 6各自为烷（烯）基或炔基（全部由卤素取代），烷氧基烷基，环烷基（环烯基），选择性基团。 substd。 芳烷基，萘基，吡啶基，苯基（被X1，X2或X3划分）或gp。 的式（II）; X 1 -X 3各自= H，（环）烷基，烷氧基，MeCO，卤代烷基，卤素，CF 3，NO 2，OH，苄基，Ph，PhO或PhS; Y1和Y2各自为H，低级烷基，烷氧基，卤素，CF 3; W = CR7R8，O，CO或OCH2; m = 0-2; R7和R8各自为H或低级烷基; R2-6可以是H; 并且R 4和R 5或R 6与（CH 2）n（n = 2-4），CH 2 OCH 2或CH 2 SCH 2（R 4 -R 6中的至少一个为H）形成。 （I）可用作合成物中的中间体。 的1,3,5-噻二嗪-4-酮衍生物。
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公开(公告)号：KR100543345B1
公开(公告)日：2006-01-20
申请号：KR1020030025121
申请日：2003-04-21
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D263/58
Abstract: 본 발명은 다음 화학식 1로 표시되는 6-클로로벤족사졸-2-온의 새로운 제조방법에 관한 것으로서, 보다 상세하게는 다음 화학식 2로 표시되는 벤족사졸-2-온과 염소가스(Cl
2 )를 특정 양성자성 유기용매(protic organic solvent)와 온도조건에서 반응시켜서 높은 순도와 생성 수율로 6-클로로벤족사졸-2-온을 경제적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.
벤족사졸-2-온, 염소가스, 6-클로로벤족사졸-2-온, 양성자성 유기용매(protic organic solvent)
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