公开(公告)号：WO2012134233A2

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/KR2012/002407

申请日：2012-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이바이오팜 주식회사 ,  김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C307/06 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 표시되는, 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 상기 설파마이드 유도체는 11베타 하이드록시스테로이드 디하이드로게나이제 유형1(11β-hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11β-HSD1)의 활성을 억제하여, 11β-HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.

Abstract translation: 提供具有金刚烷基的磺酰胺衍生物，由所附化学式1表示，或其药学上可接受的盐。 磺酰胺衍生物抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的活性，可用于治疗由11β-HSD1介导的各种疾病。

公开(公告)号：WO2018160024A1

公开(公告)日：2018-09-07

申请号：PCT/KR2018/002508

申请日：2018-02-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  경북대학교 산학협력단 ,  경북대학교병원 ,  광주과학기술원

Inventor： 안진희 ,  배은정 ,  이인규 ,  전재한 ,  강승규 ,  이규명 ,  정관령 ,  장윤경 ,  김광록 ,  이상달 ,  배명애 ,  김효진

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/444

CPC classification number: A61K31/444 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 G 단백질 결합 수용체(Gprotein-coupled receptor 119; GPR119) 항진 활성을 가지는 피페리딘-아릴 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염; 이의 제조방법; 및 이를 유효성분으로 함유하는 약제학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2012154009A2

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：PCT/KR2012/003722

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: 본 발명은 신규한 티에노피리미딘 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 당뇨병 및 다양한 당뇨 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 티에노피리미딘 유도체는 당-의존적 인슐린 분비를 증가시키고 섭식과 체중 증가의 억제효과가 있는 GPR119(G protein-coupled receptor 119)의 활성을 효율적으로 항진시킴으로써 당 및 지질 대사를 개선시켜， 당뇨 뿐 아니라， 비만， 고지혈증， 당뇨병성 혈관질환 등 다양한 당뇨병성 합병증에 대한 효율적인 예방 및 치료용 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新颖的噻吩并嘧啶衍生物，以及含有噻吩并嘧啶衍生物作为预防或治疗糖尿病或各种糖尿病相关疾病的有效成分的药物组合物。 本发明的噻吩并嘧啶衍生物有效加速G蛋白偶联受体119（GPR119）的活性，其具有增加葡萄糖依赖性胰岛素分泌和抑制食欲和体重增加的作用，从而增强葡萄糖代谢和脂质代谢。 因此，本发明的噻吩并嘧啶衍生物可以有价值地用于不仅有效预防和治疗糖尿病的组合物，还包括肥胖症，高脂血症和糖尿病性血管疾病等糖尿病的各种并发症。

公开(公告)号：WO2014051388A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/KR2013/008703

申请日：2013-09-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: 본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11β-HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11β-HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11＆amp; bgr-HSD1的活性，因此可以有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可以用于各种各样的11＆amp; 疾病如神经退行性疾病，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。

公开(公告)号：WO2013162298A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：PCT/KR2013/003557

申请日：2013-04-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 안진희 ,  강승규 ,  파기레 ,  이상달 ,  김기영 ,  정원훈 ,  배명애 ,  송진숙 ,  채종학 ,  안성훈 ,  김광록

IPC: C07C233/25 ,  A61K31/16 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 베타 알라닌 유도체，이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 베타 알라닌 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염은 중성지방 합성의 최종 단계를 촉매하는 효소인 DGAT1의 활성을 효과적으로 억제함으로써 비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린 저항성 증후군 및 간염으로 구성된 군으로부터 선택되는 다양한 지질대사 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及包含β-丙氨酸衍生物，药学上可接受的盐，以及它们的这种活性成分的药物组合物。 新颖的β-丙氨酸衍生物和本发明的化学其药学上可接受的盐是选自由肥胖，比高甘油三酯血症，脂肪肝，胰岛素抵抗综合征，和肝炎，通过有效地抑制其催化甘油三酯合成的最后一步DGAT1酶的活性 ＆lt; 1＆gt;＆lt;

公开(公告)号：KR1020140042991A

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a sulfamide derivative having an adamantyl group as an active ingredient for preventing or treating brain diseases or ischemic heart diseases. The sulfamide derivative compound having an adamantyl group according to the present invention can efficiently inhibit the activity of 11beta-HSD1, thereby being effectively used in preventing or treating not only ischemic heart diseases but also various 11beta-HSD1-mediated brain diseases such as neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases caused by ischemia or reperfusion, and mental diseases. [Reference numerals] (AA) Compounds of chemical formula 6(mg/kg)

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11beta-HSD1的活性，从而有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可用于各种11beta-HSD1介导的脑疾病如神经变性疾病 ，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。 （AA）化学式6化合物（mg / kg）

公开(公告)号：KR1020120111965A

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：KR1020120004235

申请日：2012-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/59 ,  A61K31/13 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A sulfamie derivative is provided to have excellent restraining activity to 11B-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and to be useful for preventing and treating various diseases mediated by 11B-HSD1. CONSTITUTION: A sulfamie derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R^1 is H, C1-6 alkyl, cyano C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, substituted or unsubstituted benzyl, phenylethyl, C1-6 alkoxycarbonyl, phenylacetyl, naphthyl, or aryl of substituted 5-10 membered ring, R^2 and R^3 is respectively C1-6 alkyl or C2-6 alkenyl or R^2 and R^3 forms a ring, R^4 and R^5 is respectively H or C1-C^ alkyl, R^6 is H, OH, COOR^7 or CONR^7R^7, R^7 is H or C1-6 alkyl, and n is an integer from 1-3.

Abstract translation: 目的：提供一种磺胺衍生物，对1型11B-羟类固醇脱氢酶具有优异的抑制活性，可用于预防和治疗11B-HSD1介导的各种疾病。 组成：氨基磺酸衍生物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，R 1是H，C 1-6烷基，氰基C 1-6烷基，C 3-8环烷基，取代或未取代的苄基，苯乙基 C 1-6烷氧基羰基，苯乙酰基，萘基或被取代的5-10元环的芳基，R 2和R 3分别是C 1-6烷基或C 2-6烯基，或者R 2和R 3形成环， R 4和R 5分别是H或C 1 -C 12烷基，R 6是H，OH，COOR 7或CONR 7 R 17，R 7是H或C 1-6烷基，n是 1-3的整数。

公开(公告)号：KR101123609B1

公开(公告)日：2012-03-21

申请号：KR1020090049982

申请日：2009-06-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 크레아플래닛 ,  건국대학교 산학협력단

Inventor： 안진희 ,  강승규 ,  김세환 ,  한철규 ,  김남두 ,  이충환 ,  최정남

IPC: C07C69/732 ,  A61K8/365 ,  A61K31/216

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 테트라히드록시 신남메이트 및 테트라히드록시 아마이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 미백용 피부 외용제 조성물에 관한 것으로서, 본 발명에 따른 테트라히드록시 신남메이트 및 테트라히드록시 아마이드 유도체는 멜라닌 생성시 필요한 전구체를 생산하는 티로시나아제에 대해서 우수한 저해효과를 나타내어 멜라닌의 생합성을 억제하고, 그 결과 우수한 피부 미백 효과를 나타내기 때문에, 미백용 피부 외용제 또는 피부 미백용 건강기능식품으로서 유용하게 사용될 수 있다:


상기 식에서 A는 명세서중에 정의된 바와 같다.
테트라하이드록시 신남메이트 유도체, 테트라하이드록시 아마이드 유도체, 티로시나아제, 멜라닌, 피부미백, 피부외용제, 건강기능식품

公开(公告)号：KR101117129B1

公开(公告)日：2012-02-24

申请号：KR1020090086575

申请日：2009-09-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최상운 ,  안진희 ,  김광록 ,  정희정 ,  강승규 ,  김성수

IPC: C07D241/36 ,  C07D241/44 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 퀴녹살린 유도체 및 이를 포함하는 줄기세포의 신경세포로의 분화유도용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 퀴녹살린 유도체는 신경 손상 질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다:


퀴녹살린 유도체, 줄기세포, 신경세포, 분화

公开(公告)号：KR1020110028932A

公开(公告)日：2011-03-22

申请号：KR1020090086575

申请日：2009-09-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최상운 ,  안진희 ,  김광록 ,  정희정 ,  강승규 ,  김성수

IPC: C07D241/36 ,  C07D241/44 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28

Abstract: PURPOSE: A composition containing a novel quinoxaline derivative for inducing stem cells to nerve cells is provided to treat nerve damage including stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and spiral injury. CONSTITUTION: A novel quinoxaline derivative is denoted by chemical formula 1. A composition for inducing stem cells to nerve cells contains 0.1-100 uM of quinoxaline derivative or salt thereof as an active ingredient. The stem cells are embryonic stem cells, adult stem cells, or embryonic carcinoma stem cells. A pharmaceutical composition for treating nerve damage contains the quinoxaline derivative or salt thereof as an active ingredient. The nerve damage includes stroke, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, spinal cord injury disease, or dementia.

Abstract translation: 目的：提供含有用于诱导神经细胞干细胞的新型喹喔啉衍生物的组合物，用于治疗神经损伤，包括中风，阿尔茨海默病，帕金森病和螺旋损伤。 构成：一种新颖的喹喔啉衍生物由化学式1表示。用于向神经细胞诱导干细胞的组合物含有0.1-100μM的喹喔啉衍生物或其盐作为活性成分。 干细胞是胚胎干细胞，成体干细胞或胚胎干细胞。 用于治疗神经损伤的药物组合物含有喹喔啉衍生物或其盐作为活性成分。 神经损伤包括中风，阿尔茨海默病，帕金森病，脊髓损伤疾病或痴呆。