公开(公告)号：WO2020080682A1

公开(公告)日：2020-04-23

申请号：PCT/KR2019/011856

申请日：2019-09-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소 ,  한국 한의학 연구원

Inventor： 김형래 ,  박철민 ,  송종환 ,  김승택 ,  이지혜 ,  장소영 ,  민지영 ,  권선오 ,  진영희 ,  김건우 ,  김동언 ,  장민성

IPC: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  A61P31/14 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 신규 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법, 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 일 측면에서 제공되는 신규 퀴놀리논 유도체는 코로나 바이러스 감염에 대하여 우수한 억제활성을 나타내므로, 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환, 즉 메르스의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018074880A3

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：PCT/KR2017/011637

申请日：2017-10-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  셤데이비드

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4706

Abstract: 본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2018074880A2

公开(公告)日：2018-04-26

申请号：PCT/KR2017/011637

申请日：2017-10-20

Applicant: 한국화학연구원 ,  재단법인 한국파스퇴르연구소

Inventor： 박철민 ,  송종환 ,  이선경 ,  장수진 ,  김형준 ,  셤데이비드

IPC: A61K31/47 ,  A61K31/7048 ,  A23L33/10 ,  A61K31/4706

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61K31/7048

Abstract: 본 발명은 퀴놀린 4-온 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이를 유효성분으로 포함하는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 퀴놀린 4-온 유도체는 우수한 항균활성을 가질 뿐만 아니라, 종래 일반적으로 사용되고 있는 항균제와는 달리 약물 내성을 갖고 있는 폐렴균에 대해서도 항균 활성이 뛰어나므로 이들 폐렴균에 의해서 발병되는 폐렴의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로써 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及喹啉-4-酮衍生物，其药学上可接受的盐，或预防或治疗肺炎的包含其作为活性成分的药物组合物。 喹啉-4-酮衍生物根据本发明，不仅具有优异的抗菌活性，因为传统的常用的抗生素和具有优异的甚至为肺炎的抗微生物活性，其在预防肺炎爆发的不同耐药性由这些肺炎或 并且可以有用地用作治疗性药物组合物。

公开(公告)号：WO2014196784A1

公开(公告)日：2014-12-11

申请号：PCT/KR2014/004933

申请日：2014-06-03

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버견스연구단 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성훈 ,  권남훈 ,  김대규 ,  이선경 ,  송종환

IPC: C07D213/36 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07C235/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D261/14 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 신규한 항암용 조성물에 관한 것으로서, 보다 구체적으로는 상기 화학식 1의 말레인산 유도체 화합물 및 상기 화합물의 제조방법 및 상기 화합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 말레인산 유도체는 AIMP2-DX2의 발현을 억제함으로서 정상세포에는 작용하지 않고 암 세포주의 증식을 선택적으로 억제하므로, 본 발명의 말레인산 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 암의 예방 및 치료를 목적으로 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的抗癌组合物，更具体地说涉及化学式1的马来酸衍生物化合物，该化合物的制备方法和包含该化合物的药物组合物。 本发明的马来酸衍生物抑制AIMP2-DX2的表达，因此选择性抑制癌细胞株的生长而不作用于正常细胞，因此含有本发明的马来酸衍生物及其药学上可接受的盐的药物组合物为 可以使用活性成分来预防和治疗癌症。

公开(公告)号：WO2011053090A2

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：PCT/KR2010/007656

申请日：2010-11-02

Applicant: 서울대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원 ,  김성훈 ,  한정민 ,  김형래 ,  전동주 ,  송종환 ,  박경은

Inventor： 김성훈 ,  한정민 ,  김형래 ,  전동주 ,  송종환 ,  박경은

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/513 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D239/60 ,  C07D239/52 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 2, 4-피리미딘 유도체 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 전신성 홍반성 낭창에 효과가 있는 피리미딘 유도체, 이를 유효성분으로 포함하는 전신성 홍반성 낭창 예방 및 치료용 조성물 및 이를 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명자들은 gp96의 세포내 거류에 대한 분자 닻(anchor)인 AIMP1의 기능을 모방하여 gp96의 표면 전좌(translocation)를 저해하는 신규 물질을 찾았고, 이들 물질이 in vitro, in vivo상에서 자가면역질환 중 SLE 형질을 완화하여 SLE를 예방 및 치료하는 효과가 있음을 확인하였다. 따라서, 본 발명은 상기 기작을 이용하여 SLE의 치료제를 스크리닝하고 SLE를 예방 또는 치료하는 새로운 방법을 제공한다.

Abstract translation: 本发明涉及新的2,4-嘧啶衍生物及其用途，更具体地涉及对系统性红斑狼疮有效的嘧啶衍生物，用于预防和治疗包含其的活性成分的系统性红斑狼疮的组合物和 筛选方法 本发明人通过模拟作为gp96的细胞内宿存的分子锚的AIMP1的功能，发现抑制gp96的表面易位的新型材料，并通过减轻SLE血浆中的SLE血浆来预防和治疗SLE的体外和体内活性 自身免疫性疾病 因此，本发明提供了一种用于筛选SLE治疗剂，以及使用该机制预防或治疗SLE的新方法。

公开(公告)号：KR101762433B1

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：KR1020140067225

申请日：2014-06-02

Applicant: 재단법인 의약바이오컨버젼스연구단 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성훈 ,  권남훈 ,  김대규 ,  이선경 ,  송종환

IPC: C07D213/36 ,  A61K31/4402 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D413/12 ,  C07C235/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/89 ,  C07D261/14 ,  C07D285/12 ,  C07D285/135 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D333/20 ,  C07D333/24 ,  C07D333/36 ,  C07D333/38 ,  C07D409/12

Abstract: 본발명은신규한항암용조성물에관한것으로서, 보다구체적으로는상기화학식 1의말레인산유도체화합물및 상기화합물의제조방법및 상기화합물을포함하는약학적조성물에관한것이다. 본발명의말레인산유도체는 AIMP2-DX2의발현을억제함으로서정상세포에는작용하지않고암 세포주의증식을선택적으로억제하므로, 본발명의말레인산유도체및 약학적으로허용되는그의염을유효성분으로함유하는약학적조성물은암의예방및 치료를목적으로사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的抗癌组合物，更具体地涉及式（1）的马来酸衍生物化合物，该化合物的制备方法以及含有该化合物的药物组合物。 由于本发明的马来酸衍生物，通过抑制AIMP2-DX2正常细胞的表达被抑制不癌症细胞系的生长，任选地不动作，包含其所述盐的药物是如马来酸衍生物和作为活性成分的本发明的药物上可接受的 该组合物可用于预防和治疗癌症。

公开(公告)号：KR101753652B1

公开(公告)日：2017-07-05

申请号：KR1020150146653

申请日：2015-10-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 최상운 ,  박철민 ,  이선경 ,  송종환 ,  박지훈 ,  손유화 ,  김광록 ,  김지은

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A23L1/30

Abstract: 본발명은 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로포함하는 MELK(maternal embryonic leucine zipper kinase) 관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른 N-아릴-1H-피라졸로피리딘-3-아민유도체는 MELK의발현을억제하는효과가우수하므로, 유방암, 폐암, 방광암, 림프종, 다형성신경교아증, 자궁경부암등의암과같은 MELK 관련질환을예방또는치료하는데유용하게사용할수 있다.

Abstract translation: 本发明是N-芳基-1H-吡唑并吡啶-3-胺衍生物或其uiyakhak上可接受的盐，它们的制备和本MELK（母体胚胎亮氨酸拉链激酶）相关疾病的预防和治疗，其包含作为活性成分的 ＆lt; N-芳基-1H-根据本发明的吡唑并吡啶-3-胺衍生物在抑制MELK，如癌症，如乳腺癌，肺癌，膀胱癌，淋巴瘤，多晶型胶质ahjeung，宫颈癌MELK的表达的效果，从而优良 并可用于预防或治疗相关疾病。

公开(公告)号：KR101577053B1

公开(公告)日：2015-12-11

申请号：KR1020130141105

申请日：2013-11-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김성수 ,  이상달 ,  김광록 ,  김희연 ,  송종환 ,  채종학 ,  김범태 ,  이혁 ,  정주미

IPC: A61K31/4196 ,  A61K8/49 ,  A61P17/14 ,  A61Q7/00

Abstract: 본발명은트리아졸을유도체를함유하는탈모예방또는발모촉진용조성물및 화장료조성물에관한것으로, 본발명의탈모예방또는발모촉진용조성물및 화장료조성물은피부자극성이없으면서도우수한발모촉진효과를나타내탈모예방또는탈모증치료에매우효과적이다.

公开(公告)号：KR1020140010465A

公开(公告)日：2014-01-24

申请号：KR1020140000817

申请日：2014-01-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이선경 ,  박철민 ,  송종환 ,  임동철 ,  조우영

IPC: C07D311/22 ,  C07D311/34 ,  A61K31/352 ,  A61P9/00

Abstract: The present invention relates to novel chromene derivatives as thrombin receptor antagonist, pharmaceutically acceptable salts or isomer thereof, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition for preventing or treating PAR-1 related diseases, containing the same as an active ingredient. The chromene derivatives of the present invention exhibit an excellent PAR-1 antagonistic effect, and thus can be used for a pharmaceutical composition for preventing or treating PAR-1 related diseases and can be used, as an antagonist, in preventing or treating thrombosis-related diseases, inflammation, or cancers, including coronary artery diseases, vein thrombosis, cerebrovascular diseases, cardiovascular diseases such as atherosclerosis, restenosis, blood clots, high blood pressure, arrhythmia, angina, and heart failure, and the like.

Abstract translation: 本发明涉及新颖的色烯衍生物作为凝血酶受体拮抗剂，其药学上可接受的盐或异构体，其制备方法和用于预防或治疗PAR-1相关疾病的药物组合物，其含有活性成分。 本发明的色烯衍生物显示出优异的PAR-1拮抗作用，因此可用于预防或治疗PAR-1相关疾病的药物组合物，并可用作预防或治疗血栓形成相关的拮抗剂 疾病，炎症或癌症，包括冠状动脉疾病，静脉血栓形成，脑血管疾病，心血管疾病如动脉粥样硬化，再狭窄，血块，高血压，心律失常，心绞痛和心力衰竭等。

公开(公告)号：KR1020130077775A

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：KR1020120139673

申请日：2012-12-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  이선경 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  이상달 ,  이병호 ,  송종환

IPC: C07D401/06 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06

Abstract: PURPOSE: A 4-thiopyrazole derivative is provided to excellently activate a niacin GPR 109A receptor, and to reduce activation of beta-arrestin signal transduction pathway, thereby minimizing side effects such as hot flush, and preventing or treating dyslipidemia such as hyperlipidemia. CONSTITUTION: A 4-thiopyrazole derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof comprises the steps of: cyclizing a compound of chemical formula 2 with a hydrazine hydrate of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and reacting the compound of chemical formula 4 with acid chloride of chemical formula 5 to prepare a compound of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating dyslipidemia contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hot flush contains the 4-thiopyrazole derivative or the pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供4-硫吡唑衍生物，以极好地活化烟酸GPR 109A受体，并减少β-抑制蛋白信号转导途径的活化，从而最小化诸如热冲洗的副作用，以及预防或治疗血脂异常如高脂血症。 构成：4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。制备衍生物或其药学上可接受的盐的方法包括以下步骤：用化学式的水合肼环化化学式2的化合物 式3得到化学式4的化合物; 使化学式4的化合物与化学式5的酰氯反应，制备化学式1的化合物。用于预防或治疗血脂异常的药物组合物含有4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分。 用于预防或治疗热冲洗的药物组合物含有作为有效成分的4-硫代吡唑衍生物或其药学上可接受的盐。