公开(公告)号：WO2016200183A1

公开(公告)日：2016-12-15

申请号：PCT/KR2016/006137

申请日：2016-06-09

Applicant: 계명대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 김신 ,  이진호 ,  박종욱 ,  조치흠 ,  김기석 ,  이향애 ,  김재곤

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/416 ,  A61K31/425 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/416 ,  A61K31/425 ,  A61K31/427

Abstract: 본 발명의 2-([1,1'-바이페닐]-4-일)-N-(5-(1,1-다이옥사이도아이소티아졸리딘-2-일)-1H-인다졸-3-일)아세트아마이드(2-([1,1'-biphenyl]-4-yl)-N-(5-(1,1-dioxidoisothiazolidin-2-yl)-1H-indazol-3-yl)acetamide, BAI)를 유효성분으로 포함하는 자궁근종 예방 또는 치료용 조성물은 자궁근종 세포의 증식을 억제하며, PARP의 절편화를 유도한다. 하지만, 자궁근종 세포 증식억제 및 PARP 절편화를 유도할 수 있는 BAI 유효농도에서 심혈관계에 독성을 유도하지 않음으로써, 자궁근종 예방 또는 치료용 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 一种用于预防或治疗子宫肌瘤的组合物，其包含（2 - （[1,1'-联苯] -4-基）-N-（5-（1,1-二氧代异噻唑烷-2-基）-1H-吲唑-3 - 基）乙酰胺，BAI）作为本发明的有效成分抑制子宫肌瘤细胞的增殖并诱导PARP的分裂。 然而，组合物可以有效地用作预防或治疗子宫肌瘤的组合物，因为组合物不会在能够诱导抑制子宫肌瘤细胞增殖和PARP分裂的有效浓度的BAI中引起心血管系统的毒性。

公开(公告)号：KR101916393B1

公开(公告)日：2018-11-08

申请号：KR1020160115572

申请日：2016-09-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기석 ,  이향애 ,  이수정 ,  김재곤

IPC: G01N33/50 ,  C12N5/077

Abstract: 본발명은세포외 미세환경을모사할수 있는매트리겔(matrigel)을기반으로, 인간다능성줄기세포를심근세포(cardiomyocytes)로분화시킨후, 전기생리학적방식으로약물-유도성심장독성을평가하는방법에관한것으로, 구체적으로인간다능성줄기세포(human pluripotent stem cell; hPSCs)의분화시작단계(d-3)에서세포외 3차원미세환경을매트리겔(Matrigel)을이용하여구성한후, wnt 신호를활성및 억제할수 있는소분자(CHIR99021, IWP4)를처리하여, 심근세포분화성공률이 92%를나타냈으며, 중배엽으로의유도를현저히촉진하고심근세포로의분화를매우효과적으로유도할수 있음을확인하였다(84%). 또한분화를마친심근세포에서패치클램프(patch clamp) 실험기법을통해전기생리학적특성을확인하여인간다능성줄기세포유래심근세포(hPSC-CMs)가인체내 심근세포와유사할뿐만아니라전기생리학적특성및 약물유발성부정맥을효과적으로재현할수 있음을확인하였고, 잠재적인부정맥유발성약물들의독성평가시험모델로써사용할수 있음을최종확인하여, 본발명의인간다능성줄기세포로부터유래된심근세포는약물-유도성심장독성을평가하는방법에사용될수 있다.