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公开(公告)号：WO2020130546A1
公开(公告)日：2020-06-25
申请号：PCT/KR2019/017828
申请日：2019-12-16
Applicant: 한국화학연구원
Abstract: 본 발명은 인간 CLK2 단백질 유래의 세포막 투과 도메인 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 상기 인간 CLK2 단백질 유래의 세포막 투과 도메인(CLK2P 세포막 투과 도메인) 또는 세포 투과 펩타이드및 이를 포함하는 세포내 전달 시스템에 관한 것이다. 본 발명의 인간 CLK2 단백질 유래의 세포막 투과 도메인 및 이를 이용하여 화합물, 생체분자 및 다양한 고분자 물질 등의 카고(Cargo) 물질을 세포 내로 전달 할 수 있다. 본 발명의 CLK2P 세포막 투과 도메인은 종래의 세포 투과 펩타이드와 비교하여 더 높은 세포 투과 효율을 나타내며 인간 단백질 유래여서, 외래 단백질 유래의 펩타이드가 일으키는 부작용 및 면역 반응을 피할 수 있으므로 인체에 적용되는 화합물, 생체분자 및 다양한 고분자 물질을 효과적으로 세포 내로 전달하는 방법으로 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2022005204A1
公开(公告)日：2022-01-06
申请号：PCT/KR2021/008269
申请日：2021-06-30
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K31/5377 , A61K31/517 , A61K31/47 , A61K31/506 , A61K31/496 , A61P31/12 , A61P31/14 , A23L33/10 , G01N33/50 , C12Q1/6883
Abstract: 본 발명은 상피세포 성장인자 수용체 억제제를 유효성분으로 포함하는 항바이러스용 조성물의 개발에 관한 것이다. 기존에 상피세포 성장인자 수용체 억제제로 사용되고 있는 약물 라이브러리를 사용하여 HEK293T 세포에 약물을 처리한 뒤 SARS-CoV-2를 감염시켜 감염된 세포에 바이러스가 얼마나 줄어드는지를 측정하는 세포외 SARS-CoV-2 RNA 카피 수 및 뉴클레오캡시드 단백질을 분석하여 약효를 평가하였다. 이를 통해 SARS-CoV-2의 치료에 효과가 있는 9종의 상피세포 성장인 수용체 억제제를 발견하였다.
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3.发明申请신규한 화합물, 이의 약학적으로 허용가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开新型化合物，药学上可接受的盐或光学异构体，其制备方法和用于预防或治疗包含其作为活性成分的病毒的药物组合物
公开(公告)号：WO2014092514A1
公开(公告)日：2014-06-19
申请号：PCT/KR2013/011668
申请日：2013-12-16
Applicant: 한국화학연구원 , 카를리에케유니버시타이트로이벤케이.유.로이벤 알앤디
IPC: C07D405/12 , C07D409/12 , A61K31/4025 , A61P31/12
CPC classification number: C07D417/12 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12
Abstract: 본 발명은 신규한 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 화합물은 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 놔염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新型化合物，其药学上可接受的盐或其旋光异构体及其制备方法，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的病毒性疾病的药物组合物。 本发明的新型化合物不仅细胞毒性低，而且对柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和鼻病毒等小RNA病毒具有优异的抗病毒活性，因此可有效地用作预防或治疗病毒的药物组合物 疾病如婴儿瘫痪，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，感冒，疱疹，口蹄疫 疾病，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦感染或中耳炎。
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公开(公告)号：WO2020130548A1
公开(公告)日：2020-06-25
申请号：PCT/KR2019/017830
申请日：2019-12-16
Applicant: 한국화학연구원
IPC: A61K39/385 , A61K39/12 , A61K38/08 , A61P31/12 , A61K39/00
Abstract: 본 발명은 인간 GPATCH4 단백질 유래의 세포막 투과 도메인 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 상기 인간 GPATCH4 단백질 유래의 세포막 투과 도메인(GPATCH4P1 세포막 투과 도메인) 또는 세포 투과 펩타이드 및 이를 포함하는 세포내 전달 시스템에 관한 것이다. 본 발명의 인간 GPATCH4 단백질 유래의 세포막 투과 도메인 및 이를 이용하여 화합물, 생체분자 및 다양한 고분자 물질 등의 카고(Cargo) 물질을 세포 내로 전달 할 수 있다. 본 발명의 GPATCH4P1 세포막 투과 도메인은 종래의 세포 투과 펩타이드와 비교하여 더 높은 세포 투과 효율을 나타내며 인간 단백질 유래여서, 외래단백질 유래의 펩타이드가 일으키는 부작용 및 면역 반응을 피할 수 있으므로 인체에 적용되는 화합물, 생체분자 및 다양한 고분자 물질을 효과적으로 세포 내로 전달하는 방법으로 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2020055163A1
公开(公告)日：2020-03-19
申请号：PCT/KR2019/011830
申请日：2019-09-11
Applicant: 한국화학연구원 , 한국식품연구원 , 한양대학교 산학협력단 , 고려대학교 산학협력단
Inventor： 김천생 , 김성준 , 안대균 , 김균도 , 구근본 , 김해수 , 신혜진 , 황인수 , 윤건영 , 장현주 , 후인티 응옥 유인 , 김미화 , 김범태 , 배상수 , 우재성
IPC: C12N15/67 , C12N15/10 , C12N15/90 , C12N9/22 , C12N15/113 , C07K14/005
Abstract: 본 발명은 CRISPR 기술인 Homology directed recombination 방법을 통하여 진핵 세포 크로모좀의 다중 위치에 재조합 항원을 발현시키는 벡터를 동시에 다중 삽입시키는 방법을 제공한다. 동시에 두 곳에 삽입시켜서, 면역원을 안정적이고 과 발현 할 수 있는 인간 세포주를 선별한 후, 이러한 세포를 이용하여 면역원으로 사용 가능한 재조합 단백질을 발현하는 방법에 관한 것으로써, 사회적으로 문제가 되는 다양한 바이러스에 대한 재조합 면역원, 백신 개발에 유용하게 사용될 수 있다.
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Patent Agency Ranking6.发明申请신규한 벤조싸이오펜 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开新的苯并噻吩衍生物，其药学上可接受的盐或旋光异构体，其制备方法，以及用于预防或治疗含有其的病毒性疾病的药物组合物
公开(公告)号：WO2017179926A1
公开(公告)日：2017-10-19
申请号：PCT/KR2017/004014
申请日：2017-04-13
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D409/12 , C07D333/52 , C07D333/54 , A61K31/381 , A61K31/4436
Abstract: 본 발명은 신규한 벤조싸이오펜 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
Abstract translation:
本发明是一种用于预防和治疗新的苯并噻吩衍生物，其药学上可接受的盐或它的光学异构体，它们的制备的方法和含有它们作为活性成分的病毒疾病的药物 ＆lt;
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7.发明申请
公开(公告)号：WO2012173447A3
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/KR2012/004804
申请日：2012-06-18
Applicant: 한국화학연구원 , 카톨리에케 유니버시타이트 로이벤 케이.유.로이벤 알 앤 디 , 정영식 , 이종교 , 최일영 , 김해수 , 김필호 , 한수봉 , 렛츠요한 , 티바웃핸드릭
IPC: C07C13/465 , A61K31/04 , A61K31/47 , A61P31/12
Abstract: 본 발명은 1,3-다이옥소인덴 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 1,3-다이옥소인덴 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
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公开(公告)号：WO2021230668A1
公开(公告)日：2021-11-18
申请号：PCT/KR2021/005984
申请日：2021-05-13
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07K14/005 , C12N15/62 , A61K39/215 , A61P31/14
Abstract: 본 발명은 면역세포 활성 LRRC24 단백질 유래 세포막 투과 도메인 펩타이드를 융합시켜서 사스 코로나바이러스 2에 대해 더 높은 면역원성을 나타내는 면역원을 발굴하였고, 실제 동물실험에서도 중화항체가 더 잘 형성되었음을 확인하였다. 재조합 면역원 접종 후 사스 코로나바이러스 2를 감염하는 면역 후 공격시험에서도 모든 마우스에서 우수한 방어면역을 유도하는 것을 확인하였다. 또한, 독성시험에서도 독성이 나타나지 않는 것을 확인하였다. 이러한 우수한 결과를 보여주는 재조합 면역원을 이용하여 치명적인 위험을 나타내는 사스 코로나바이러스 2에 대한 예방을 위한 백신으로 개발할 수 있을 것이다.
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9.发明申请인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 审中-公开INDANONE衍生物，药物代用品或其光学异构体，其制备方法和含有作为活性成分的药物组合物用于预防或治疗病毒性疾病
公开(公告)号：WO2012173448A2
公开(公告)日：2012-12-20
申请号：PCT/KR2012/004806
申请日：2012-06-18
Applicant: 한국화학연구원 , 카톨리에케 유니버시타이트 로이벤 케이.유.로이벤 알 앤 디 , 정영식 , 이종교 , 김해수 , 정희춘 , 김필호 , 한수봉 , 신진수 , 렛츠요한 , 티바웃핸드릭
IPC: A61K31/34 , A61K31/343 , A61K31/12 , A61P31/12
CPC classification number: C07D307/93 , C07C233/32 , C07D209/94 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07F9/65517
Abstract: 본 발명은 신규한 인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인다논 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种新的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或光学异构体，其制备方法，以及含有其作为预防或治疗病毒性疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明的茚酮衍生物不仅具有低的细胞毒性，而且还可以表现为用作预防或治疗病毒性疾病的药物组合物，例如：脊髓灰质炎，病毒性麻痹，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口 疾病，起泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，病毒性糖尿病，流行性肌痛，脑炎，流感，疱疹性心绞痛，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦炎，中耳炎 因为已经证明了针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒，鼻病毒等的优良抗病毒活性。
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10.发明公开인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 有权INDANONE衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体，其制备方法和药物组合物，用于预防或治疗包含其中的活性成分的病毒
公开(公告)号：KR1020120139605A
公开(公告)日：2012-12-27
申请号：KR1020120065022
申请日：2012-06-18
Applicant: 한국화학연구원 , 카톨리에케 유니버시테이트 루벤
IPC: C07D307/79 , A61K31/343 , A61P31/12
CPC classification number: C07D307/93 , C07C233/32 , C07D209/94 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/048 , C07F9/65517
Abstract: PURPOSE: A novel indanone derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure low cytotoxicity and to ensure excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus, and rhino virus. CONSTITUTION: An indanone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the indanone derivative comprises acylation or alkylation of a compound of chemical formula 1 in a base and a solvent to prepare a compound of chemical formula 1a. A method for preparing the indanone derivative comprises: a step of reacting the compound of chemical formula 1 with thionyl chloride or oxalic chloride under the presence of the base and solvent; a step of reacting the resultant with ammonium to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of acylation or alkylation of the compound of chemical formula 2 under the presence of the base and solvent to prepare a compound of chemical formula 1b. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases contains the indanone derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof or optical isomer thereof as an active ingredient. [Reference numerals] (AA,BB) Step 1; (CC) Step 2
Abstract translation: 目的：提供一种新的茚酮衍生物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，以确保低细胞毒性并确保针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和犀牛病毒的优异的抗病毒活性。 构成：茚酮衍生物由化学式1表示。制备茚酮衍生物的方法包括在碱和溶剂中化学式1的化合物的酰化或烷基化以制备化学式1a的化合物。 制备茚酮衍生物的方法包括：在碱和溶剂的存在下使化学式1的化合物与亚硫酰氯或草酰氯反应的步骤; 使所得物与铵反应以制备化学式2的化合物的步骤; 以及在碱和溶剂的存在下化学式2的化合物进行酰化或烷基化的步骤，以制备化学式1b的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有化学式1的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体作为活性成分。 （附图标记）（AA，BB）步骤1; （CC）步骤2
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