公开(公告)号：WO2014092514A1

公开(公告)日：2014-06-19

申请号：PCT/KR2013/011668

申请日：2013-12-16

Applicant: 한국화학연구원 ,  카를리에케유니버시타이트로이벤케이.유.로이벤 알앤디

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  이종교 ,  김해수 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭 ,  말파니야쉬바단 라다모한

IPC: C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  A61K31/4025 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D307/93 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 신규한 화합물, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 화합물은 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 놔염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型化合物，其药学上可接受的盐或其旋光异构体及其制备方法，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的病毒性疾病的药物组合物。 本发明的新型化合物不仅细胞毒性低，而且对柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和鼻病毒等小RNA病毒具有优异的抗病毒活性，因此可有效地用作预防或治疗病毒的药物组合物 疾病如婴儿瘫痪，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口病，囊泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，糖尿病，流行性肌痛，脑炎，感冒，疱疹，口蹄疫 疾病，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦感染或中耳炎。

公开(公告)号：WO2012173448A2

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/KR2012/004806

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시타이트 로이벤 케이.유.로이벤 알 앤 디 ,  정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: A61K31/34 ,  A61K31/343 ,  A61K31/12 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: 본 발명은 신규한 인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인다논 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或光学异构体，其制备方法，以及含有其作为预防或治疗病毒性疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明的茚酮衍生物不仅具有低的细胞毒性，而且还可以表现为用作预防或治疗病毒性疾病的药物组合物，例如：脊髓灰质炎，病毒性麻痹，急性出血性结膜炎，病毒性脑膜炎，手足口 疾病，起泡病，甲型肝炎，肌炎，心肌炎，胰腺炎，病毒性糖尿病，流行性肌痛，脑炎，流感，疱疹性心绞痛，口蹄疫，哮喘，慢性阻塞性肺病，肺炎，鼻窦炎，中耳炎 因为已经证明了针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒，鼻病毒等的优良抗病毒活性。

公开(公告)号：WO2017179926A1

公开(公告)日：2017-10-19

申请号：PCT/KR2017/004014

申请日：2017-04-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  이상호 ,  한수봉 ,  이종교 ,  신진수 ,  김해수 ,  김천생 ,  김진우

IPC: C07D409/12 ,  C07D333/52 ,  C07D333/54 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

Abstract: 본 발명은 신규한 벤조싸이오펜 유도체, 이의 약학적으로 허용 가능한 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.

Abstract translation:

本发明是一种用于预防和治疗新的苯并噻吩衍生物，其药学上可接受的盐或它的光学异构体，它们的制备的方法和含有它们作为活性成分的病毒疾病的药物 ＆lt;

公开(公告)号：WO2012173447A3

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：PCT/KR2012/004804

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시타이트 로이벤 케이.유.로이벤 알 앤 디 ,  정영식 ,  이종교 ,  최일영 ,  김해수 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  최일영 ,  김해수 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07C13/465 ,  A61K31/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/12

Abstract: 본 발명은 1,3-다이옥소인덴 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 항바이러스용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 1,3-다이옥소인덴 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2013073875A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：PCT/KR2012/009689

申请日：2012-11-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  김봉진 ,  김재학 ,  이일영 ,  윤창수 ,  이상호 ,  이종교

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 피롤로피리딘 유도체 및 이의 라세미체, 입체이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이를 활성성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 하기 화학식 I의 화합물은 야생형 및 내성 HIV-1에 대한 생리활성도 및 선택도가 우수하여 후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及由下述化学式I表示的吡咯并吡啶衍生物及其相同的外消旋形式或立体异构形式或其相容的药学上可接受的盐，以及含有作为活性成分的抗病毒组合物。 以下化学式I化合物具有突出的生理活性，对野生型和耐药性HIV-1有选择性的作用，可用作获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的治疗剂。

公开(公告)号：KR1020140025714A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：KR1020120091709

申请日：2012-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  김필호 ,  한수봉 ,  김미현 ,  야쉬워단말파니 ,  이종교 ,  이우길 ,  이경륜

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/34 ,  A61P31/16

Abstract: The present invention relates to a spiro-benzofuanone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for treating influenza containing the same as an active ingredient. The spiro-benzofuanone derivative denoted by chemical formula 1 of the present invention has low toxicity against normal cells, and has an excellent antivirus activity against influenza virus, thereby being practically used as a pharmaceutical composition for preventing or treating influenza.

Abstract translation: 本发明涉及螺 - 苯并呋喃酮衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗含有该活性成分的流感的药物组合物。 由本发明化学式1表示的螺 - 苯并醌衍生物对正常细胞具有低毒性，对流感病毒具有优异的抗病毒活性，因此实际上用作预防或治疗流行性感冒的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020120139605A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: PURPOSE: A novel indanone derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure low cytotoxicity and to ensure excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus, and rhino virus. CONSTITUTION: An indanone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the indanone derivative comprises acylation or alkylation of a compound of chemical formula 1 in a base and a solvent to prepare a compound of chemical formula 1a. A method for preparing the indanone derivative comprises: a step of reacting the compound of chemical formula 1 with thionyl chloride or oxalic chloride under the presence of the base and solvent; a step of reacting the resultant with ammonium to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of acylation or alkylation of the compound of chemical formula 2 under the presence of the base and solvent to prepare a compound of chemical formula 1b. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases contains the indanone derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof or optical isomer thereof as an active ingredient. [Reference numerals] (AA,BB) Step 1; (CC) Step 2

Abstract translation: 目的：提供一种新的茚酮衍生物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，以确保低细胞毒性并确保针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和犀牛病毒的优异的抗病毒活性。 构成：茚酮衍生物由化学式1表示。制备茚酮衍生物的方法包括在碱和溶剂中化学式1的化合物的酰化或烷基化以制备化学式1a的化合物。 制备茚酮衍生物的方法包括：在碱和溶剂的存在下使化学式1的化合物与亚硫酰氯或草酰氯反应的步骤; 使所得物与铵反应以制备化学式2的化合物的步骤; 以及在碱和溶剂的存在下化学式2的化合物进行酰化或烷基化的步骤，以制备化学式1b的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有化学式1的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体作为活性成分。 （附图标记）（AA，BB）步骤1; （CC）步骤2

公开(公告)号：KR101054464B1

公开(公告)日：2011-08-05

申请号：KR1020080124812

申请日：2008-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 량포항 ,  구치정 ,  리우홍게 ,  정영식 ,  이종교 ,  채종학

IPC: C07D231/08 ,  C07D231/06

Abstract: 본 발명은 피코나바이러스 및 코로나바이러스에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로는 피코나바이러스 및 코로나바이러스를 강력하게 저해하는 3,5-디아릴-4,5-디히드로 피라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 피코나바이러스 및 코로나바이러스에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1의 3,5-디아릴-4,5-디히드로 피라졸 유도체는 피코나바이러스의 활성과 코로나바이러스의 활성을 동시에 강력하게 저해할 수 있는 화합물로서, 단일 적용으로 상기 바이러스들에 의해 유발되는 감기, 구제역, 아폴로눈병, 무균성 수막염, 심근염, A형 간염, 중증 급성 호흡기 증후군(SARS) 등의 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.
피코나바이러스, 코로나바이러스, 중증 급성 호흡기 증후군

公开(公告)号：KR1020010006730A

公开(公告)日：2001-01-26

申请号：KR1020000010614

申请日：2000-03-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  신선실 ,  김신걸 ,  이종교 ,  김해수

IPC: C07D239/04

Abstract: PURPOSE: Provided are 2,4-pyrimidinedione derivatives which are excellent in selectivity and bioactivity for wild type and mutant HIV-1 and have low toxicity, therefore which can be used for treating AIDS. CONSTITUTION: The 2,4-pyrimidinedione derivatives represented by the formula I are prepared by coupling two compounds represented by the formulas II and III, wherein R1 is phenyl, pyridyl, methyl, amino, nitro, methoxy, trifluoromethyl, and etc., R2 is ethyl, isopropyl, etc., R3 and R4 is independently hydrogen, fluorine, chlorine, methyl, fluoromethyl, nitro, etc., A is oxygen or sulfur, Z is oxygen, sulfur, C=O, NH, or CH2, Z' is equal to the Z but Z' is acetamido if A is oxygen, Y is halogen, methane sulfonyl, toluene sulfonyl, or trifluoromethane sulfonyl.

Abstract translation: 目的：提供野生型和突变HIV-1的选择性和生物活性优异且毒性低的2,4-嘧啶二酮衍生物，因此可用于治疗AIDS。 构成：由式I表示的2,4-嘧啶二酮衍生物通过偶联由式II和III表示的两种化合物制备，其中R 1是苯基，吡啶基，甲基，氨基，硝基，甲氧基，三氟甲基等，R 2 是乙基，异丙基等，R3和R4独立地是氢，氟，氯，甲基，氟甲基，硝基等，A是氧或硫，Z是氧，硫，C = O，NH或CH2，Z 如果A是氧，Y是卤素，甲磺酰基，甲苯磺酰基或三氟甲磺酰基，则Z'是乙酰氨基。

公开(公告)号：KR101773575B1

公开(公告)日：2017-08-31

申请号：KR1020150110250

申请日：2015-08-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  이종교 ,  신진수 ,  김해수 ,  이상호

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/381

CPC classification number: Y02A50/463 ,  Y02A50/465

Abstract: 본발명은테트라하이드로벤조티오펜유도체, 이의약학적으로허용가능한염 또는이의광학이성질체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는바이러스성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른테트라하이드로벤조티오펜유도체는피코르나바이러스군에속하는콕사키바이러스, 폴리오바이러스및 라이노바이러스에대하여우수한항바이러스활성을나타내므로바이러스성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种四氢苯并噻吩衍生物，其药学上可接受的盐或该方法的用于在含有它们作为有效成分的病毒疾病预防或治疗的物质及其制备方法和药物组合物的光学异构体。 四氢苯并噻吩衍生物的血液胸衣或者手足口病毒属于病毒组，脊髓灰质炎病毒和附接根据本发明的表现出针对病毒优异的抗病毒活性可用作病毒性疾病的预防或治疗药物的医药组合物 它可以是。