公开(公告)号：WO2018021826A1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：PCT/KR2017/008052

申请日：2017-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A23L33/10

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及新的嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐和用于预防或治疗包含相同癌症作为活性成分的药物组合物， 根据本发明化合物中，间变性淋巴瘤激酶（ALK）改善，因为抑制活性的优异的效果对癌细胞与EML4-ALK的治疗效果，间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白，例如NPM-ALK相应 并且预计在预防癌症复发方面是有效的，因此它可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR101937529B1

公开(公告)日：2019-01-14

申请号：KR1020160094560

申请日：2016-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A23L1/30

公开(公告)号：KR20180012352A

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：KR20160094560

申请日：2016-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

Abstract: 본발명은신규한피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐以及含有该化合物作为有效成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物技术领域本发明涉及新的嘧啶-2,4- 根据本发明的化合物具有优异的抑制逆转形成淋巴瘤激酶（ALK）活性的作用，由此改善对具有逆转形成淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白的癌细胞的治疗效果，例如EML4- ALK或NPM-ALK，预计本发明在防止癌症复发方面是有效的，因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2020162725A1

公开(公告)日：2020-08-13

申请号：PCT/KR2020/001799

申请日：2020-02-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  김현진 ,  박성구 ,  박병철 ,  김정훈 ,  김선홍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2017204445A3

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：PCT/KR2017/002830

申请日：2017-03-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4035

Abstract: ALK 단백질의 분해를 유도하는 약물의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 합유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 화합물은 역형성 림프종 키나제(ALK)를 억제하거나 분해시킬 수 있어, 역형성 림프종 키나제(ALK) 관련 질환, 예를 들어 암의 예방 및 치료에 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2016171372A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/KR2015/014482

申请日：2015-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物; 其制备方法; 和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制活性，因此对具有 ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2022065962A1

公开(公告)日：2022-03-31

申请号：PCT/KR2021/013161

申请日：2021-09-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 휴온스

Inventor： 황종연 ,  김현준 ,  문효원 ,  김현진 ,  하재두 ,  조성윤 ,  윤창수 ,  김필호 ,  이지수 ,  오준교

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/16 ,  A61P17/06 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  C07D401/04

Abstract: 본 개시는 MLKL과 결합하거나, MLKL을 저해 또는 분해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 개시는 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시는 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 MLKL 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 개시는 또한 본 발명에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 MLKL 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.

公开(公告)号：WO2021251710A1

公开(公告)日：2021-12-16

申请号：PCT/KR2021/007104

申请日：2021-06-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  신진수 ,  김미현 ,  정은혜 ,  장예진 ,  이혁 ,  이명규 ,  김동수 ,  윤창수 ,  정영식

IPC: A61K31/53 ,  A61K31/495 ,  A61K31/138 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/137 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/451 ,  A61K31/452 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 신종 사스-코로나바이러스-2 감염증의 치료용 조성물의 개발에 관한 것이다. 기존에 특정 질환의 치료제로 승인받은 약물 라이브러리를 한국화합물은행으로부터 반출 받아 Vero 세포에 약물을 처리한 뒤 SARS-CoV-2를 감염시켜 세포가 얼마나 생존하는지를 측정하는 CPE (Cytopathic effect)기반 분석법과 감염된 세포에 바이러스가 얼마나 줄어드는지를 측정하는 이미지 기반 분석법을 통해 약효를 평가하였다. 이를 통해 SARS-CoV-2의 치료에 효과가 있는 16종의 약물을 재창출 하였다.

公开(公告)号：WO2015194764A3

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：PCT/KR2015/005118

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2013073875A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：PCT/KR2012/009689

申请日：2012-11-15

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  김봉진 ,  김재학 ,  이일영 ,  윤창수 ,  이상호 ,  이종교

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I로 표시되는 피롤로피리딘 유도체 및 이의 라세미체, 입체이성질체 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이를 활성성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 하기 화학식 I의 화합물은 야생형 및 내성 HIV-1에 대한 생리활성도 및 선택도가 우수하여 후천성면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及由下述化学式I表示的吡咯并吡啶衍生物及其相同的外消旋形式或立体异构形式或其相容的药学上可接受的盐，以及含有作为活性成分的抗病毒组合物。 以下化学式I化合物具有突出的生理活性，对野生型和耐药性HIV-1有选择性的作用，可用作获得性免疫缺陷综合征（AIDS）的治疗剂。