Abstract:
본 발명은 광가교 반응에서 광 개시제로 유용한 옥심에스터 페닐카바졸 화합물을 제공한다. 구체적으로는 상기 옥심에스터 구조의 질소원자와 이중 결합하는 탄소원자가 결합되며, (C 1 -C 20 ) 알킬기 또는 (C 6 -C 20 ) 알릴기와도 직접 결합되어 있는 구조를 갖는 것을 특징으로 한다. 본 발명에 따른 화합물 및 이를 포함하는 광중합 조성물은 용해성이 향상되며 광감도가 우수하고, 잔막율, 패턴 안정성 및 레지스트의 밀착력이 우수하므로, LCD의 블랙레지스트, 칼라레지스트, 오버코트, 칼럼스페이서, 유기절연막 등에 유용하다.
Abstract:
PURPOSE: Acetal derivatives of 4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin-a-D-glucoside, a preparation method thereof and an anticancer composition containing the same derivatives are provided, which compounds inhibit activity of human DNA topoisomerase II, and have improved or similar inhibiting activity on the growth of a cancer cell to a prior anticancer compound etoposide, so that it can be useful for prevention and treatment of cancer. CONSTITUTION: The acetal derivatives of 4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin-a-D-glucoside represented by formula (1) are provided, wherein R1 and R2 are independently hydrogen, or C2-C12 alkenyl optionally substituted with one or more radicals selected from alkoxy, phenyl, substituted phenyl, halogen, nitro, cyano, hydroxy, carboxyl and amino, C2-C12 alkynyl, C2-C12 alkoxyalkyl or cyclopropyl, or form C5-C15 ring optionally substituted with one or more radicals selected from alkoxy, phenyl, substituted phenyl, halogen, nitro, cyano, hydroxy, carboxyl and amino, provided that R1 and R2 are not hydrogen simultaneously. The method for preparing the acetal derivatives of 4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin-a-D-glucoside of formula (I) comprises reacting 4'-O-demethyl-epipodophyllotoxin-a-D-glucoside of formula (II) with aldehyde compound of formula (III) or acetal compounds of formula (IV) under acid catalyst, wherein R3 is C1-3 alkyl.
Abstract:
본 발명은 암세포의 성장 억제 효과가 우수하여 항암제로 사용 가능한 일반식(I)의 새로운 4'-Ο-데메틸-에피포도필로톡신-β-D-글루코시드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항암제 조성물에 관한 것이다. (I) 상기식에서, R 1 및 R 2 는 명세서에 정의된 바와 같다.
Abstract:
A process for preparing tetrahydrophridine derivs. of formula (I) comprises (a) reacting a cpd. of formula (II) with a reducing agent; (b) reacting the obtd. cpd. with haloformate in benzene or toluene; (c) removing the alcohol gp. of the obtd. cpd. by acylation, mesylation or tosylation; and (d) adding an amine cpd. to the obtd. cpd. to remove the protecting gp. In the formulas, Q1 and Q2=H or C1-3 alkylene; X=Cl, Br or I; R1 and R2=H, hydroxyamino, C1-3 alkyl substd. amino, N-hydroxyamino or C1-3 alkyl substd. N-hydroxyamino; R3=H or protecting gp.; R4=H, halogen or C1-3 alkyl; R5=benzyl, dimethylphenyl or trityl; R6 and R7 = H, hydroxy, amino, N-hydroxyamino, N-alkyl-N-hydroxyamino or N,O- dialkylhydroxyamino; R8=H, acetyl, mesyl or tosyl.
Abstract:
본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다. 카바페넴
Abstract:
본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체의 산부가염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체의 산부가염은 안정성이 우수한 결정형으로 얻어지며, 높은 경구흡수율을 나타낸다. 또한, 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체의 산부가염의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다. 카바페넴
Abstract:
Quinolne derivs. of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are prepd.by condensing a pyridine deriv. of formula (II) and a quinoline carboxylic acid deriv. of formula (III) in the presence (or absence) of a solvent, at room temp. - 200 deg.C for 2-16 hrs. In the formulas, Z1, Z2 nd Z3 each = H, C1-3 alkyl, halogen, cyano, amino, hydroxy, C1-3 alkylamine or alkoxy; R1= ethyl or cyclopropyl; R2 and R3=H,F,Br or Cl; X=N, methyne or fluoromethyne, The cpds. (I) are useful as an antibacterial agent.