公开(公告)号：KR100116989B1

公开(公告)日：1997-06-23

申请号：KR1019930024602

申请日：1993-11-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  조귀웅 ,  정명희

IPC: C07D501/46

公开(公告)号：KR1019970005307B1

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：KR1019930026675

申请日：1993-12-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이철해 ,  김재학 ,  김영숙 ,  문치장 ,  임성수

IPC: C07D487/04

Abstract: The invention is related to new carbaphenem derivatives for preparing of 1-.beta.-methyl-carbaphenem derivatives as a intermediate of carbaphenem compound which has excellent and strong antiviral activity. The derivatives may be prepared by the method using Collin's reagent, the method using Corey's reagent, PDC method, PCC method and Swern oxidation method. According to Swern method, the derivatives are prepared in more than 85% yield.

Abstract translation: 本发明涉及用于制备具有优异和强抗病毒活性的碳代苯代甲酸化合物的中间体1-甲基 - 碳代苯并咪唑衍生物的新型碳青霉烯衍生物。 衍生物可以通过使用Collin试剂，使用Corey试剂，PDC法，PCC法和Swern氧化法的方法制备。 根据Swern方法，衍生物以85％以上的产率制备。

公开(公告)号：KR1019960011370B1

公开(公告)日：1996-08-22

申请号：KR1019910025885

申请日：1991-12-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  하재두 ,  백경업

IPC: C07D209/12

CPC classification number: C07D221/20 ,  C07D209/54 ,  Y02P20/55

Abstract: Spiroalkylamine derivatives and their salts have a general formula (I), wherein R1 is hydrogen, substituted or unsubstituted C1-C20 alkyl, substituted or unsubstituted benzyl, formyl, substituted or unsubstituted C1-C5 alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted benzoyl, substituted or unsubstituted C1-C5 alkoxycarbonyl, substituted or unsubstituted benzyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted C1-C5 alkylsulfonyl, or substituted or unsubstituted benzenesulfonyl; R2 is hydrogen or methyl substituted at the position of 4 or 6; R3 is hydroxy, hydroxymethyl, carboxy, C1-C4 alkoxy, C2-C5 alkoxymethyl, C2-C5 acyloxy, C3-C6 acyloxymethyl, methanesulfonyloxy, methanesulfonyloxymethyl, p-toluenesulfonyloxy, p-toluenesulfonyloxymethyl, cyanato, C2-C6 alkoxycarbonyl, azidocarbonyl, C1-C8 alkyl, C1-C5 alkoxycarbonyl, aminocarbonyl substituted or unsubstituted benzyl or -(CH2)m-NR4R5, where m is 0 or 1; R4 is hydrogen, C1-C4 alkanoyl or benzoyl; and R5 is hydrogen, C1-C4 -alkyl, nitrogen protective group degradable in a living body, n is 1 or 2, diastereomers may be (1,3)-R,S, (1,3)-R,R, (1,3)-S,S or (1,3)-S,R.

Abstract translation: 螺烷基胺衍生物及其盐具有通式（I），其中R1是氢，取代或未取代的C1-C20烷基，取代或未取代的苄基，甲酰基，取代或未取代的C1-C5烷基羰基，取代或未取代的苯甲酰基，取代或未取代的C1 C 5烷氧基羰基，取代或未取代的苄氧基羰基，取代或未取代的C 1 -C 5烷基磺酰基，或取代或未取代的苯磺酰基; R2为4或6位的氢或甲基取代; R3是羟基，羟甲基，羧基，C1-C4烷氧基，C2-C5烷氧基甲基，C2-C5酰氧基，C3-C6酰氧基甲基，甲磺酰氧基，甲磺酰氧基甲基，对甲苯磺酰氧基，对甲苯磺酰氧基甲基，氰基，C2-C6烷氧羰基，叠氮羰基，C1 C 1-8烷基，C 1 -C 5烷氧基羰基，氨基羰基取代或未取代的苄基或 - （CH 2）m -NR 4 R 5，其中m为0或1; R4是氢，C1-C4烷酰基或苯甲酰基; R5为氢，C1-C4烷基，可在生物体中降解的氮保护基，n为1或2，非对映异构体可为（1,3）-R，S，（1,3）-R，R（（ 1,3）-S，S或（1,3）-S，R。

公开(公告)号：KR1019960003610B1

公开(公告)日：1996-03-20

申请号：KR1019910025883

申请日：1991-12-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  한정식 ,  김문환

IPC: C07D471/04

Abstract: The quinolone carboxylic acid derivs. of formula (I) are prepd. by reacting a cpd. of formula(II) with a cpd. of formula(III) in the reactive solvent i.e. acetonitrile, dimethyl formamide, dimethyl sulfoxide, pyridine, water and/or alcohol in the presence of a base i.e. calcium carbonate, potassium carbonate or triethyl amine at 20˜200deg. C for 1-24hr. In the formulas, R1, R2 and R3 are each H, halogen or lower alkyl; R4 is H, lower alkyl, benzyl or ethoxy carbonyl; R5 is H, Cl, methyl or amino; R6 is lower alkyl, cyclopropyl or phenyl; X is N, lower alkyl or methine; Y is halogen, mecyl or tocyl. The derivs. (I) have a broad antibacterial activity against gram negative and positive bacteria.

Abstract translation: 喹诺酮羧酸衍生物。 式（I）的化合物是制备的。 通过反应cpd。 的式（II）与cpd。 （III）在反应性溶剂即乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，吡啶，水和/或醇中，在碱的存在下，即碳酸钙，碳酸钾或三乙胺，存在20〜200℃。 C为1-24小时。 在式中，R 1，R 2和R 3各自为H，卤素或低级烷基; R4是H，低级烷基，苄基或乙氧基羰基; R5是H，Cl，甲基或氨基; R6是低级烷基，环丙基或苯基; X是N，低级烷基或次甲基; Y是卤素，十八烷基或十八烷基。 派生词。 （I）对革兰氏阴性和阳性细菌具有广泛的抗菌活性。

公开(公告)号：KR1019950018007A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026675

申请日：1993-12-07

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이철해 ,  김재학 ,  김영숙 ,  문치장 ,  임성수

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 1-β-메틸-카바페넴 유도체를 제공하기 위한 것이다.

상기식에서, R
1 은 수소 또는 히드록시 보호기로써 하기 일반식 (II)로 표시된다.

(상기 식에서, R
3 , R
4 , R
5 는 동일 또는 상이할 수 있으며, 각각 C
1 ~C
4 의 저급 알킬기를 나타내고, R
3 , R
4 , R
5 가 동일한 경우에는 메틸 또는 에틸기가 가장 바람직하며, 다른 경우에는 메틸기와 t-부틸기가 조합된 형태가 가장 바람직하다.)R
2 는 수소 또는 카르복시기 보호기, 바람직하기로는 알릴, 4-메톡시 벤질, 4-니트로 벤질기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019950018003A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930027071

申请日：1993-12-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  박준규 ,  김문환 ,  네일피어슨 ,  김봉진

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (IA) 또는 일반식(IA')로 표시되는 퀴놀론 화합물의 광학이성질체 및 그의 염에 관한 것이다.

상기 식에서, A는 질소원자, 또는
로 표시되는 기로서, 여기서 Y는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 저급알킬기 또는 메톡시기 같은 저급알콕시기이거나 혹은 R
1 과 함께 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,-OCH
2 CH
2 -,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-기를 형성하고; R
1 은 상기에서 정의한 바와 같거나 혹은 에틸기, 시클로프로필기 또는 2,4-디플루오로페닐기 같은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이며; R
4 은 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시 카르보닐기 같은 저급알칼기, 저급 알콕시기 또는 아미노 보호기이며; R
5 ,R
6 ,R
7 및 R
8 은 같거나 다를 수 있고, 각각 수소원자, 또는 메틸기 또는 에틸기 같은(아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의로 치환된)저급알킬기이고; X는 수소원자, 불소원자 또는 염소원자 같은 할로겐, 아미노기 또는 메틸기 같은 저급 알킬기이다. 저급알킬기는 바람직하기로는 C
1-6 알킬기이며, 더욱 바람직하기로는 메틸 또는 에틸들의 C
1-4 알킬기이다.
본 발명은 또한 다음 일반식(Ia) 또는 일반식(Ia')로 표시되는 화합물의 광학 이성질체에 관한 것이다.

상기 식에서 R
4 ,R
5 ,R
6 ,R
7 및 R
8 은 위에서 정의한 바와 같고, B는 수소원자, 메틸기, 에틸기 또는 부톡시카르보닐기 같은 저급 알킬기, 저급알콕시기 또는 아미노 보호기이다.

公开(公告)号：KR1019950018001A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026941

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  이태석 ,  김문환 ,  박준규 ,  하재두 ,  채기병 ,  권장혁 ,  남근수 ,  김봉진 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식(I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 는 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A):

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.)로 표시되거나, 또는 다음의 일반식(B):

(윗 식에서, R
10 은 수소 원자이거나, 또는 메틸, 에틸 또는 부톡시카르보닐 같은 저급알킬기 또는 아미노보호기이고, R
11 ,R
12 ,R
13 및 R
14 은 같거나 다르며, 각각 수소, 또는 아미노기, 히드록시기 또는 할로겐으로 임의 치환된, 메틸 또는 에틸과 같은 저급알킬기이다.)로 표시되며; X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소원자, 할로겐원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; R
4 와 R
1 은 함께 고리를 형성하여 -CH
2 CH
2 CH
2 -,-CH
2 CH
2 CH(CH
3 )-,OCH
2 CH
2 ,-OCH
2 CH(CH
3 )-,-SCH
2 CH
2 - 또는 -SCH
2 CH(CH
3 )-일 수 있으며; Y는 산성 프로톤[p＜α＜14]을 갖는 5 내지 7원의 카르복실 또는 헤테로시클릭 고리의 잔기이다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물의 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1019950014090A

公开(公告)日：1995-06-15

申请号：KR1019930023509

申请日：1993-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박태호 ,  김문환

IPC: C07D471/08 ,  C07D295/00

Abstract: 본 발명은 퀴놀론제 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한 하기 일반식(I)의 3-아자비시클로[3.1.1]헵탄 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것이다.

상기식에서, n은 0 또는 1이고 R
1 , R
2 , R
3 는 각각 수소, 저급 알킬기, 또는 벤질 또는 저급 알콕시카르보닐등의 통상의 아미노 보호기이며, R
4 는 수소, 비치환되거나 히드록시기, 아미노기, 저급알콕시기 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬기를 의미한다.

公开(公告)号：KR100075596B1

公开(公告)日：1994-07-21

申请号：KR1019910006363

申请日：1991-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  하재두 ,  백경업

IPC: C07D487/04

公开(公告)号：KR100075593B1

公开(公告)日：1994-07-21

申请号：KR1019910006267

申请日：1991-04-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  백경업 ,  하재두 ,  김영희

IPC: C07D401/14