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公开(公告)号：KR100574343B1
公开(公告)日：2006-04-27
申请号：KR1020040057706
申请日：2004-07-23
Applicant: 한국화학연구원 , 한국유나이티드제약 주식회사
IPC: C07D211/74
Abstract: 본 발명은 입체선택적 4-하이드록시-2-피페리디논의 신규하고 효율적인 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 질소가 이중치환된 베타케토 펜탄산 유도체를 루테늄 촉매하에 고압 수소화 반응시켜 얻어진 하이드록시 에스터를 산촉매하에 1차 탈보호 반응시킨 후 고리화 반응시키는 단계를 포함하는 4-하이드록시-2-피페리디논의 제조방법은 경제적이면서도 입체선택성 및 반응수율이 우수하므로 고지혈증 치료제, 항암제, 항생제 및 항 바이러스제를 포함하는 여러 약제의 개발에 유용하게 활용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明是根据本发明由此获得的羟基酯，对于生产一种新的和有效的方法，通过氮气的高压氢化钌催化剂下二取代的β酮基戊酸衍生物立体选择性4-羟基-2-哌啶基的讨论 后的第一个脱保护反应的环化方法包括使4-羟基-2-哌啶基讨论的制造方法是经济的和立体选择性和反应收率是优异的，所以的步骤下的酸催化剂高脂血症剂，抗癌剂，抗生素和抗病毒剂 本发明可以应用于各种药物的开发。
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公开(公告)号：KR1020060008015A
公开(公告)日：2006-01-26
申请号：KR1020040057656
申请日：2004-07-23
Applicant: 한국화학연구원 , 한국유나이티드제약 주식회사
IPC: C07D405/06
Abstract: 본 발명은 고지혈증에 탁월한 치료효과를 나타내는 아토르바스타틴((3R,5R)-7-[2-(4-플루오르페닐)-5-아이소프로필-3-페닐-4-(페닐카보닐)피롤-1-일]-3,5-다이하이드록시헵타노산 칼슘 염)을 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 (2R,3R)-4-(4-플루오르페닐)-2-아이소부틸일-3-페닐-4-옥소-N-페닐-부틸아마이드와 (4R-시스)-1,1-다이메틸에틸-6-(2-아미노에틸)-2,2-다이메틸-1,3-다이옥산-4-아세테이트를 사용하여 피롤화 반응시키는 단계를 포함하는 아토르바스타틴의 제조방법은 경제적이면서도 입체선택성 및 반응수율이 우수하므로 고지혈증 치료제 개발에 유용하게 활용될 수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及药物组合物，其包含阿托伐他汀（（3R，5R）-7- [2-（4-氟苯基）-5-异丙基 - （2R，3R）-4-（4-氟苯基）-2-异丁基-3-（3-氟苯基） 苯基-4-氧代-N-苯基丁酰胺和（4R-顺式）-1,1-二甲基乙基-6-（2-氨基乙基）-2,2-二甲基 - - 乙酸酯是经济的并且具有优异的立体选择性和高反应收率，因此它可以有效地用于开发高脂血症治疗剂。
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公开(公告)号：KR100475244B1
公开(公告)日：2005-03-10
申请号：KR1020020036636
申请日：2002-06-28
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07C231/12
Abstract: 본 발명은 아토르바스타틴(상품명:리피토)을 제조하기 위한 핵심 중간체인, 4-(4-플루오르페닐)-2-이소부티릴-3-페닐-4-옥소-
N -페닐-부티르아미드의 효율적인 제조방법에 관한 것으로서, 4-메틸-3-옥소-
N -페닐펜타미드와 2-할로-1-(4-플루오르페닐)-2-페논 또는 2,2-디할로-1-(4-플루오르페닐)-2-페논을 염기 존재 하에서 친핵성 치환반응시키는 본 발명에 따르면 온화한 조건에서 높은 수율로 아트로바스타틴 제조용 중간체를 수득할 수 있다.-
公开(公告)号：KR100148277B1
公开(公告)日：1998-11-02
申请号：KR1019930000543
申请日：1993-01-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
CPC classification number: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 구조식(I),(III)과 (IV)로 표시되는 우수한 항균력과 넓은 항균스펙트럼을 가지고 있는 신규한 플루오르퀴놀론계 유도체와 그의 제조방법에 관한 것이다.
윗 식에서, Y
1 , Y
2 는 각각 수소, 저급(C
1-3 )알킬기를 의미하며, X
1 은 수소, 아미노기, 클로로, 플루오르, 메틸을 의미하며, X
2 는 수소 또는 할로겐을 의미하며, R
1 은 에틸, 시클로프로필, 할로겐(F, Cl)이 치환된 시클로프로필, 할로겐이 치환된 페닐기를 의미하며, R
2 는 수소 또는 메틸, 에틸 또는 t-부톡시카르보닐기를 의미하며, A는 질소원자이거나 메틴기, 플루오르메틴기, 클로로메틴기, 메톡시메틴기, 메틸메틴기를 의미한다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019950018000A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026940
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.-
7.发明授权
公开(公告)号：KR1019920008165B1
公开(公告)日：1992-09-24
申请号：KR1019900011885
申请日：1990-08-02
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: Quinolne derivs. of formula (I) and their pharmaceutically acceptable salts are prepd.by condensing a pyridine deriv. of formula (II) and a quinoline carboxylic acid deriv. of formula (III) in the presence (or absence) of a solvent, at room temp. - 200 deg.C for 2-16 hrs. In the formulas, Z1, Z2 nd Z3 each = H, C1-3 alkyl, halogen, cyano, amino, hydroxy, C1-3 alkylamine or alkoxy; R1= ethyl or cyclopropyl; R2 and R3=H,F,Br or Cl; X=N, methyne or fluoromethyne, The cpds. (I) are useful as an antibacterial agent.
Abstract translation: 喹啉衍生物 式（I）化合物及其药学上可接受的盐是通过将吡啶衍生物缩合制备的。 的式（II）和喹啉羧酸衍生物。 在存在（或不存在）溶剂的情况下，在室温下进行。 - 200℃2-16小时。 在式中，Z 1，Z 2，Z 3各自为H，C 1-3烷基，卤素，氰基，氨基，羟基，C 1-3烷基胺或烷氧基; R1 =乙基或环丙基; R2和R3 = H，F，Br或Cl; X = N，甲炔或氟甲炔，cpds。 （I）可用作抗菌剂。
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公开(公告)号：KR1019910003957B1
公开(公告)日：1991-06-17
申请号：KR1019890010466
申请日：1989-07-24
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D501/36
Abstract: Cephem derivs. of formula (I) are prepd. by reacting an aq. soln. of cefotaxime of formula (II) with Na or K salt of methyl(ethyl)xanthinic acid, piperidine dithiocarbamic acid or 4- methylpiperazine dithiocarbamic acid at 40-35 deg.C for 24 hrs. to obtain a cpd. of formula (III), and reacting (III) with iodomethylpivalate-5-methyl-2-oxo-1,3-dioxolene at 0-5 deg.C in the presence of dicyclohexylamine. In the formulas, R1= methyl or carboxymethyl; R2= ethoxy, methoxy, 1-piperidinyl, 1-morpholinyl or 4-methylpiperazinyl; R3= H, pivaloyloxymethyl, etc. (I) have a broad spectrum antibacterial activity and a good oral absorption.
Abstract translation: Cephem派生。 式（I）的化合物是制备的。 通过水杨酸 SOLN。 （II）的头孢噻肟与甲基（乙基）黄豆酸，哌啶二硫代氨基甲酸或4-甲基哌嗪二硫代氨基甲酸的Na或K盐在40-35℃下反应24小时。 获得cpd。 的式（III）化合物，在0-5℃下，在二环己基胺的存在下，使（III）与新戊酸碘代甲酯-5-甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯反应。 式中R1 =甲基或羧甲基; R2 =乙氧基，甲氧基，1-哌啶基，1-吗啉基或4-甲基哌嗪基; R3 = H，新戊酰氧基甲基等（I）具有广谱抗菌活性和良好的口服吸收。
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