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    2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법
    2.
    发明公开
    2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
    2-芳基甲基氮杂环丁烷碳青霉烯衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020060020081A

    公开(公告)日：2006-03-06

    申请号：KR1020040068821

    申请日：2004-08-31

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

    IPC: C07D477/20

    CPC classification number: C07D477/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
    화학식 1

    상기 식에서,
    R
    1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
    1 -C
    3 알킬기, C
    1 -C
    3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
    R
    2 는 수소 또는 C
    1 -C
    3 알킬기이고,
    M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

    Abstract translation: 本发明涉及2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷盖青霉烯衍生物，并且涉及制造方法，2-芳基甲基氮杂环丁烷盖青霉烯式（I）的本发明的衍生物的方法代表对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性的 上的耐甲氧西林状态（MRSA）和耐喹诺酮状态抗菌效果（QRSA）是优秀的，它是作为抗生素的广谱抗生素和难熔性的感染是有用的。

    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물
    3.
    发明授权
    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르 유도체,이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물 失效
    2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯衍生物，其制备方法和含有它们的药物组合物

    公开(公告)号：KR100930586B1

    公开(公告)日：2009-12-09

    申请号：KR1020070120038

    申请日：2007-11-23

    Applicant: 한국화학연구원 ,  국제약품 주식회사

    Inventor： 김봉진 ,  송복주 ,  권지웅 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  이동우

    IPC: C07D477/20

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: 본 발명은 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산의 3번 위치에 특정 구조에 화합물을 에스테르 결합으로 도입한 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물을 제공한다. 상기 2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 유도체는 높은 경구흡수율을 나타냄으로써 경구투여가 가능하며, 그의 활성 대사체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위한 항균 활성을 나타내며, MRSA (메티실린 내성균주) 및 QRS (퀴놀론 내성균주)에 대한 우수한 항균 활성을 나타낸다.
    카바페넴

    Abstract translation: 本发明是为了介绍在以下羧酸的3位上的特定结构的酯键的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，方法它们的制备2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-酮化合物和 和包含其的药物组合物。 通过表达高的口服吸收的2-芳基甲基 - 氮杂环丁烷咔唑青霉烯-3-羧酸衍生物，以及可以口服给药，其活性代谢物显示了针对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有广泛的抗菌活性，MRSA（耐甲氧西林 耐药菌株）和QRS（喹诺酮耐药菌株）。

    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르유도체의 산부가염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학조성물
    4.
    发明公开
    2-아릴메틸아제티딘-카바페넴-3-카복실산 에스테르유도체의 산부가염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학조성물 失效
    2-亚甲基甜菜碱 - 碳酰基-3-羧酸酯衍生物的添加剂，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020090103227A

    公开(公告)日：2009-10-01

    申请号：KR1020080028691

    申请日：2008-03-28

    Applicant: 국제약품 주식회사 ,  한국화학연구원

    Inventor： 김봉진 ,  송복주 ,  최영로 ,  이범수 ,  서동근 ,  정영철 ,  김시민

    IPC: C07D487/04 ,  C07D403/12

    CPC classification number: Y02A50/473

    Abstract: PURPOSE: An acid addition salt of 2-arylmethylaztidine-carbapenem-3-carboxylate ester derivative is provided to maintain the acid addition salt for a long time with stability. CONSTITUTION: An acid addition salt of 2-arylmethylazetidine-carbapenem-3-carboxylate ester derivative is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R2 is hydrogen or alkyl group of C1-C4, R2 is straight or branched alkyl group of C1-C12 which is substituted or non-substituted with a cycloalkyl of C4-C7 or cycloalkyl group of C4-C7 which is substituted with alkyl of C1-C4, and n is 0 or 1.

    Abstract translation: 目的：提供2-芳基甲基氮杂 - 碳青霉烯-3-羧酸酯衍生物的酸加成盐，以保持酸加成盐长期稳定。 构成：2-芳基甲基氮杂环丁烷 - 碳青霉烯-3-羧酸酯衍生物的酸加成盐由化学式1表示。在化学式1中，R 2为氢或C 1 -C 4烷基，R 2为直链或支链烷基 被C 1 -C 7的环烷基或被C 1 -C 4的烷基取代的C 4 -C 7环烷基取代或未取代的C 1 -C 12，n为0或1。

    2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법
    6.
    发明授权
    2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조방법 失效
    2-ARYLMETHYLAZETIDINE CARBAPENEM DERIVATIVES及其制备方法

    公开(公告)号：KR100599876B1

    公开(公告)日：2006-07-13

    申请号：KR1020040068821

    申请日：2004-08-31

    Applicant: 한국화학연구원

    Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

    IPC: C07D477/20

    CPC classification number: C07D477/20

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
    화학식 1

    상기 식에서,
    R
    1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
    1 -C
    3 알킬기, C
    1 -C
    3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
    R
    2 는 수소 또는 C
    1 -C
    3 알킬기이고,
    M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.

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