公开(公告)号：KR1019990015745A

公开(公告)日：1999-03-05

申请号：KR1019970038036

申请日：1997-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  정대영

IPC: C07D487/04 ,  C07D207/00 ,  C07D215/58

Abstract: 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염이 제공된다.

식 중,
R
1 은 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 할로겐으로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기 또는 할로겐으로 치환된 페닐기이고,
X는 N, CH 또는 CY이고,
Y는 할로겐 또는 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알콕시이거나, 또는
R
1 및 X는 함께 -COCH
2 CH(CH
3 )-를 형성하고,
R
5 는 H 또는 아미노기이고,
R
2 및 R
3 은 각각 H, 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬기이고,
n은 0 또는 1이다.

公开(公告)号：KR100589429B1

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：KR1020040068860

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  이상호 ,  윤창수 ,  하영환 ,  오정훈

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체와 트리에틸오르소포메이트의 반응으로 생성된 에톡시에틸렌 유도체에 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘을 도입시킨 후 이를 고리화하고 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체 제조 방법은, 산업적 적용이 용이한 공정을 통해 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 CCR(cellular chemokine receptor: 세포화학수용체)5 모듈레이터(modulator)의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제(anti-infective agents)의 제조 등에 유용하게 활용될 수 있다.


상기 식에서, R
1 은 수소, 아미노 또는 메틸이고; R
2 는 불소, 염소, 메틸아미노, 2-하이드록시에틸아미노, N-메틸-N-(2-하이드록시에틸)아미노, 2-메톡시에틸 아미노 또는 (피롤리딘-3-일)아미노이며; W는 CH, N, CF, CCl, CBr, COCH
3 또는 CCH
3 이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于生产喹诺酮衍生物取代的氨基是吡啶基的N-1位置上，按照本发明，3-氧代 - 丙酸酯衍生物和由攀登包伴侣乙氧基乙烯的反应中产生的三乙基甲硅烷 3,5-氟-6-氨基-2-氨基-N-1式1的位置，其中包括环化它的在衍生物引入后3,5,6-三氟 - 吡啶步骤和导入氨基 该方法的槽纹莳萝基团被取代的喹诺酮衍生物，因此工业应用可以以高收率由一个简单的方法制备，3,5-氟-6-氨基嘧啶吡啶基被取代的CCR的N-1位置的喹诺酮衍生物 它可以用于生产抗感染剂以及制造细胞趋化因子受体调节剂（5）。

公开(公告)号：KR100245983B1

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：KR1019970071789

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  정용호 ,  정점양 ,  오경문

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, X, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100245982B1

公开(公告)日：2000-08-01

申请号：KR1019970071788

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  오경문 ,  정용호 ,  정점양

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR100241673B1

公开(公告)日：2000-03-02

申请号：KR1019970038037

申请日：1997-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  김도엽

IPC: C07D455/02

Abstract: 하기 화학식 1의 4-옥소-퀴놀리진-3-카르복실산 유도체, 그의 라세미 화합물, 거울상 이성질체 또는 입체 이성질체, 및 그의 제약학적으로 허용되는 염이 제공된다.

식 중,
R
1 은 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 할로겐으로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기 또는 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알콕시기이고,
R
2 는 고리형 아민이고,
R
3 , R
4 , R
5 , R
6 , R
7 , R
8 , R
9 , R
10 , R
11 , R
12 , R
13 및 R
14 는 서로 동일하거나 또는 상이한 것으로서, 각각 H, 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 피리딜 또는 아릴로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019990052329A

公开(公告)日：1999-07-05

申请号：KR1019970071789

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  정용호 ,  정점양 ,  오경문

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, X, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 및 R
6 은명세서중에서 정의한 바와 같다).

公开(公告)号：KR1020060020106A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040068860

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  이상호 ,  윤창수 ,  하영환 ,  오정훈

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체와 트리에틸오르소포메이트의 반응으로 생성된 에톡시에틸렌 유도체에 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘을 도입시킨 후 이를 고리화하고 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체 제조 방법은, 산업적 적용이 용이한 공정을 통해 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 CCR(cellular chemokine receptor: 세포화학수용체)5 모듈레이터(modulator)의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제(anti-infective agents)의 제조 등에 유용하게 활용될 수 있다.


상기 식에서, R
1 은 수소, 아미노 또는 메틸이고; R
2 는 불소, 염소, 메틸아미노, 2-하이드록시에틸아미노, N-메틸-N-(2-하이드록시에틸)아미노, 2-메톡시에틸 아미노 또는 (피롤리딘-3-일)아미노이며; W는 CH, N, CF, CCl, CBr, COCH
3 또는 CCH
3 이다.

公开(公告)号：KR100230900B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970063468

申请日：1997-11-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 남근수 ,  최윤복 ,  이화정 ,  박태호 ,  하영환 ,  최영주 ,  장재경

IPC: C07D207/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 5의 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체 및 그의 제조 방법과, 3-니트로메틸-4-히드록시 피롤리딘 유도체를 사용하여 하기 화학식 1의 3-아미노메틸 피롤리딘 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
특히, 본 발명은 우수한 향균 작용과 광범위한 향균 스펙트럼을 갖는 신규한 퀴놀론계 화합물을 제조하는 데 사용되는 치환기의 제조에 사용되는 화학식 1의 피롤리딘 화합물 및 그의 중간체인 화학식 5의 니트로 화합물을 저비용 및 고수득률로 제조하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]

[화학식 5]

식 중, R은 벤질, 벤조일, 에틸옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 t-부틸옥시카르보닐이고, R
1 은 수소 또는 t-부틸옥시카르보닐이다.

公开(公告)号：KR100219327B1

公开(公告)日：1999-09-01

申请号：KR1019970038036

申请日：1997-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  정대영

IPC: C07D487/04 ,  C07D207/00 ,  C07D215/58

CPC classification number: C07D487/08

Abstract: 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 제약학적으로 허용되는 염이 제공된다.

식 중,
R
1 은 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 할로겐으로 치환된 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기 또는 할로겐으로 치환된 페닐기이고,
X는 N, CH 또는 CY이고,
Y는 할로겐 또는 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알콕시이거나, 또는
R
1 및 X는 함께 -COCH
2 CH(CH
3 )-를 형성하고,
R
5 는 H 또는 아미노기이고,
R
2 및 R
3 은 각각 H, 탄소 원자수 1 내지 4의 저급 알킬기, 또는 할로겐으로 치환된 저급 알킬기이고,
n은 0 또는 1이다.

公开(公告)号：KR1019990052328A

公开(公告)日：1999-07-05

申请号：KR1019970071788

申请日：1997-12-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  하영환 ,  오경문 ,  정용호 ,  정점양

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 신규한 퀴놀론카르복실산 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항균 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 항균력이 우수하고, 광범위한 항균 스펙트럼을 가지므로 항균제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 X는 명세서중에서 정의한 바와 같다).