公开(公告)号：KR1019970069994A

公开(公告)日：1997-11-07

申请号：KR1019970011426

申请日：1997-03-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  이일영 ,  박현석 ,  김진철 ,  오정훈

IPC: C07D239/46 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 일반식(Ⅰ)의 화합물은 바이러스, 특히 HIV-1에 대한 선택도 및 생리활성도가 우수하고 독성이 낮아서 후천성 면역결핍증(AIDS) 치료제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3 , Y 및 Z는 명세서중에서 정의한 바와 같다.)

公开(公告)号：KR1020060020106A

公开(公告)日：2006-03-06

申请号：KR1020040068860

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  이상호 ,  윤창수 ,  하영환 ,  오정훈

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체와 트리에틸오르소포메이트의 반응으로 생성된 에톡시에틸렌 유도체에 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘을 도입시킨 후 이를 고리화하고 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체 제조 방법은, 산업적 적용이 용이한 공정을 통해 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 CCR(cellular chemokine receptor: 세포화학수용체)5 모듈레이터(modulator)의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제(anti-infective agents)의 제조 등에 유용하게 활용될 수 있다.


상기 식에서, R
1 은 수소, 아미노 또는 메틸이고; R
2 는 불소, 염소, 메틸아미노, 2-하이드록시에틸아미노, N-메틸-N-(2-하이드록시에틸)아미노, 2-메톡시에틸 아미노 또는 (피롤리딘-3-일)아미노이며; W는 CH, N, CF, CCl, CBr, COCH
3 또는 CCH
3 이다.

公开(公告)号：KR100589429B1

公开(公告)日：2006-06-14

申请号：KR1020040068860

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  이상호 ,  윤창수 ,  하영환 ,  오정훈

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 N-1 위치에 아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 제조하는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 3-옥소-프로피온산 에틸 에스테르 유도체와 트리에틸오르소포메이트의 반응으로 생성된 에톡시에틸렌 유도체에 2-아미노-3,5,6-트리플루오르피리딘을 도입시킨 후 이를 고리화하고 아미노기를 도입시키는 단계를 포함하는 하기 화학식 1의 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체 제조 방법은, 산업적 적용이 용이한 공정을 통해 N-1 위치에 3,5-다이플루오르-6-아미노피리딜기가 치환된 퀴놀론 유도체를 고수율로 제조할 수 있으므로 CCR(cellular chemokine receptor: 세포화학수용체)5 모듈레이터(modulator)의 제조 뿐만 아니라 감염증 치료제(anti-infective agents)의 제조 등에 유용하게 활용될 수 있다.


상기 식에서, R
1 은 수소, 아미노 또는 메틸이고; R
2 는 불소, 염소, 메틸아미노, 2-하이드록시에틸아미노, N-메틸-N-(2-하이드록시에틸)아미노, 2-메톡시에틸 아미노 또는 (피롤리딘-3-일)아미노이며; W는 CH, N, CF, CCl, CBr, COCH
3 또는 CCH
3 이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种用于生产喹诺酮衍生物取代的氨基是吡啶基的N-1位置上，按照本发明，3-氧代 - 丙酸酯衍生物和由攀登包伴侣乙氧基乙烯的反应中产生的三乙基甲硅烷 3,5-氟-6-氨基-2-氨基-N-1式1的位置，其中包括环化它的在衍生物引入后3,5,6-三氟 - 吡啶步骤和导入氨基 该方法的槽纹莳萝基团被取代的喹诺酮衍生物，因此工业应用可以以高收率由一个简单的方法制备，3,5-氟-6-氨基嘧啶吡啶基被取代的CCR的N-1位置的喹诺酮衍生物 它可以用于生产抗感染剂以及制造细胞趋化因子受体调节剂（5）。

公开(公告)号：KR100220605B1

公开(公告)日：1999-09-15

申请号：KR1019970011426

申请日：1997-03-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 손종찬 ,  이일영 ,  박현석 ,  김진철 ,  오정훈

IPC: C07D239/46 ,  A61K31/505

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 2,4-피리미딘디온 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항바이러스제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 바이러스, 특히 HIV-1에 대한 선택도 및 생리활성도가 우수하고 독성이 낮아서 후천성 면역결핍증 (AIDS) 치료제로 유용하다.

(상기식에서, R
1 , R
2 , R
3, Y 및 Z는 명세서중에서 정의한 바와 같다.)