公开(公告)号：KR100518184B1

公开(公告)日：2005-10-04

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020050066689A

公开(公告)日：2005-06-30

申请号：KR1020030098027

申请日：2003-12-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  황순희 ,  이병호 ,  서호원 ,  황선경 ,  유성은

IPC: C07D307/68

CPC classification number: C07D307/68

Abstract: 본 발명은 퓨란카보닐구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퓨란카보닐구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1 (sodium-hydrogen exchanger isoform 1)을 억제하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포 손상을 보호함으로써, 심근경색, 부정맥, 협심증 등의 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로 사용할 수 있으며, 또한 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등 심장시술시 또는 혈전용해제 등 재관류요법에 대한 심장보호제 등으로 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040014023A

公开(公告)日：2004-02-14

申请号：KR1020020047189

申请日：2002-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  유성은 ,  서지희 ,  김낙정 ,  황선경 ,  김은숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이정옥 ,  최상운

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: PURPOSE: Benzopyran derivatives substituted by secondary amine containing imidazole and a method for preparing the same are provided. The compounds are useful for treatment of cancer, diabetic retinopathy and external brain wound. CONSTITUTION: Benzopyran derivatives substituted by secondary amine containing imidazole represented by the formula(1), partial stereo isomers thereof and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is H, CN, NO2 or NH2; R2 is CH3, CHORaRa or CHOOZ; Ra is C1-C4 linear or branched chain alkyl; Z is C2-C6 linear or branched chain alkyl; R3 and R4 are independently H, Cl, Br, F, C1-C3 linear or branched chain alkyl, ORb, CF3, OCF3, NO2 or CO2Rb; Rb is H or C1-C3 alkyl; and * is chiral carbon. A method for preparing the compound of the formula(I) comprises reacting epoxide compounds of the formula(II) with imidazole containing secondary amine compounds of the formula(III) in the presence of metal salt and a solvent, wherein the metal salt is selected from Mg(ClO4)2, COCl2, LiClO4, NaClO4, CaCl2, ZnCl2, LiBF4 and Zn(Tf)2; and the solvent is selected from acetonitrile, tetrahydrofuran and dimethylformamide.

Abstract translation: 目的：提供由含仲胺的咪唑取代的苯并吡喃衍生物及其制备方法。 该化合物可用于治疗癌症，糖尿病性视网膜病变和外部脑部伤口。 构成：提供由式（1）表示的含仲胺的咪唑取代的苯并吡喃衍生物，其部分立体异构体及其药学上可接受的盐，其中R1为H，CN，NO2或NH2; R2是CH3，CHORaRa或CHOOZ; Ra是C1-C4直链或支链烷基; Z是C 2 -C 6直链或支链烷基; R 3和R 4独立地为H，Cl，Br，F，C 1 -C 3直链或支链烷基，ORb，CF 3，OCF 3，NO 2或CO 2 R b; Rb是H或C 1 -C 3烷基; 和*是手性碳。 制备式（I）化合物的方法包括在金属盐和溶剂的存在下使式（II）的环氧化合物与含有式（III）的仲胺化合物的咪唑反应，其中选择金属盐 从Mg（ClO4）2，COCl2，LiClO4，NaClO4，CaCl2，ZnCl2，LiBF4和Zn（Tf）2; 溶剂选自乙腈，四氢呋喃和二甲基甲酰胺。

公开(公告)号：KR100564354B1

公开(公告)日：2006-03-27

申请号：KR1020030012989

申请日：2003-03-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  유성은 ,  서지희 ,  김낙정 ,  황선경 ,  이병호

IPC: C07C279/28

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체, 그의 제조방법 및 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 알콕시벤질시아노구아니딘 유도체 또는 약학적으로 허용되는 그의 염을 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 관상혈관 협착에 의한 협심증, 심근경색, 동맥경화 에 대한 외과적 시술 후, 높은 재발율을 보이는 관상혈관 재협착 (restenosis)의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 및 n은 명세서 내에 기재된 바와 같다)
알콕시벤질시아노구아니딘 유도체, 관상혈관 재협착

公开(公告)号：KR100492252B1

公开(公告)日：2005-05-30

申请号：KR1020020047189

申请日：2002-08-09

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  유성은 ,  서지희 ,  김낙정 ,  황선경 ,  김은숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이정옥 ,  최상운

IPC: C07D405/12

CPC classification number: C07D405/12

Abstract: 본 발명은 이미다졸을 포함하는 이차아민으로 치환된 벤조피란 유도체, 그의 제조방법 및 그를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 벤조피란 유도체는 신생혈관 억제작용, 허혈 심장에 대한 보호작용, 신경세포 보호작용, 지질 과산화 저해작용의 항산화작용을 나타내어 항암제, 류마티스성 관절염 치료제, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 사용될 수 있으며, 심장보호제, 신경세포 보호제, 항산화제 등 산화적 스트레스와 허혈-재관류와 관련된 조직의 보호제 및 질환의 치료제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040077991A

公开(公告)日：2004-09-08

申请号：KR1020030012989

申请日：2003-03-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  유성은 ,  서지희 ,  김낙정 ,  황선경 ,  이병호

IPC: C07C279/28

Abstract: PURPOSE: Alkoxybenzyl cyanoguanidine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided to prevent or treat restenosis. CONSTITUTION: The alkoxybenzyl cyanoguanidine derivatives are represented by the formula 1, in which R1 is -NO2 or -NH2; R2 is -CO2R4, -CH2OH or -CH(OCH3)2 wherein R4 is H or alkyl having C1-C2; R3 is -H, halogen, alkyl having C1-C3; -OCH3, -NO2 or -NH2; and n is 0 or 1. The alkoxybenzyl cyanoguanidine is prepared by reacting an amine compound(2) with a thiourea compound(3) in the presence of a condensing agent.

Abstract translation: 目的：提供烷氧基苄基氰胍衍生物及其药学上可接受的盐以预防或治疗再狭窄。 构成：烷氧基苄基氰胍衍生物由式1表示，其中R 1是-NO 2或-NH 2; R2是-CO 2 R 4，-CH 2 OH或-CH（OCH 3）2，其中R 4是H或具有C 1 -C 2的烷基; R3是-H，卤素，具有C1-C3的烷基; -OCH 3，-NO 2或-NH 2; 并且n为0或1.烷氧基苄基氰基胍通过在缩合剂存在下使胺化合物（2）与硫脲化合物（3）反应来制备。