公开(公告)号：WO2015102380A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/KR2014/013059

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D491/14

Abstract: 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定 衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

公开(公告)号：KR101603279B1

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150080249A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  Y10S514/825

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种药物组合物，其包含作为预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病的活性成分的原青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明，氧八环柏因衍生物或药学上可接受的盐抑制NFAT5的活化，因此可以有效地用作预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎症性疾病等的药物组合物。

公开(公告)号：KR101656394B1

公开(公告)日：2016-09-23

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150080427A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐; 一种制备方法; 以及含有与用于预防或治疗与NFAT5活性相关的疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明，新生8-羟基苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐被证明：口服吸收率明显高于以前的原柏酚丁; 通过直接抑制NFAT5的转录来抑制NFAT5活性和炎症细胞因子分泌; 并减少NFAT5在具​​有风湿性关节炎的小鼠中的表达。 因此，新型8-氧代青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐可有利地用作预防或治疗NFTA5活性相关疾病，特别是风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物。