公开(公告)号：WO2015102380A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/KR2014/013059

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D491/14

Abstract: 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定 衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

公开(公告)号：KR1020150080249A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  Y10S514/825

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种药物组合物，其包含作为预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病的活性成分的原青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明，氧八环柏因衍生物或药学上可接受的盐抑制NFAT5的活化，因此可以有效地用作预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎症性疾病等的药物组合物。

公开(公告)号：KR101656394B1

公开(公告)日：2016-09-23

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150080427A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐; 一种制备方法; 以及含有与用于预防或治疗与NFAT5活性相关的疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明，新生8-羟基苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐被证明：口服吸收率明显高于以前的原柏酚丁; 通过直接抑制NFAT5的转录来抑制NFAT5活性和炎症细胞因子分泌; 并减少NFAT5在具​​有风湿性关节炎的小鼠中的表达。 因此，新型8-氧代青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐可有利地用作预防或治疗NFTA5活性相关疾病，特别是风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：KR101603279B1

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：WO2011013987A2

公开(公告)日：2011-02-03

申请号：PCT/KR2010/004925

申请日：2010-07-27

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼 주식회사 ,  공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/24 ,  A61K31/366 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D311/24 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물과, 이 화합물이 갖는 11β-HSD1 효소에 대한 선택적 억제활성을 이용하여 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환의 예방, 조절, 및 치료제로 사용하는 의약적 용도에 관한 것이다. 본 발명의 2,2-이치환-2 H -크로멘 화합물은 사람 유래 11β-HSD1 효소가 관여하는 당코르티코이드의 조절과 관련된 질환 예를 들면 1형 및 2형 당뇨병, 당뇨병 후기 합병증, 성인형 잠복성 자가면역 당뇨병(LADA), 인슐린 저항증, 비만, 내당능 장애(IGT), 공복혈당 장애(IFG), 손상된 글루코스 내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압 등의 대사증후군 질병에 대한 예방, 조절, 및 치료제로 유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及2,2-二取代-2H-色烯化合物，以及该化合物作为预防，控制和治疗与糖皮质激素调节有关的疾病的药物的药物用途，其使用化合物的选择性抑制活性 针对11β-HSD1酶。 本发明的2,2-二取代-2H-色烯化合物可用作预防，控制和治疗与涉及人源的11β-HSD1酶的糖皮质激素调节相关的紊乱的药剂，例如代谢 综合征相关疾病如1型和2型糖尿病，晚期糖尿病并发症，成人潜伏性自身免疫性糖尿病（LADA），胰岛素抵抗，肥胖，葡萄糖耐量异常（IGT），空腹血糖受损（IFG），葡萄糖耐量异常，血脂异常 ，动脉硬化，高血压等

公开(公告)号：WO2014010948A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/KR2013/006157

申请日：2013-07-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含硫唑嘌呤作为预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的活性成分的药物组合物。 根据本发明的硫唑嘌呤不仅有效地抑制胶质母细胞瘤的增殖，而且在治疗成为治疗胶质母细胞瘤的常规治疗剂的Temodal（替莫唑胺）抗性的成胶质细胞瘤癌细胞中也表现出优异的效果。 因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以有效地用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物中的活性成分。

公开(公告)号：WO2021133129A2

公开(公告)日：2021-07-01

申请号：PCT/KR2020/019164

申请日：2020-12-24

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주)운트바이오

Inventor： 조희영 ,  전용수 ,  권혁진 ,  정대영 ,  임희종 ,  문병산 ,  박우규 ,  김현영 ,  이윤호 ,  남혜진 ,  윤새봄 ,  고범석

IPC: C07D231/54 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D471/18 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 신규한 디히드로인데노[1,2-c]피라졸-3-카복사미드 유도체 및 이를 유효성분으로 포함하는 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물에 관한 것으로, GSK3β 저해 활성이 우수하며 MeCP2가 제거된 세포에서의 NFκB 활성 억제 및 Wnt/β-카테닌 신호전달계 활성화 효능이 우수하여 신경발달장애 또는 신경퇴행성 질환 예방 또는 치료용 조성물로 유용한 화합물을 제공할 수 있다.

公开(公告)号：WO2016204429A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/KR2016/005798

申请日：2016-06-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염， 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 헤테로아릴 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 폐쇄성 폐질환 (COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증， 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与含有其作为活性成分的PI3激酶相关疾病的药物组合物。 根据本发明的杂芳基衍生物具有优异的选择性抑制PI3激酶的作用，因此可用于预防或治疗PI3激酶疾病如癌症如血液恶性肿瘤，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌， 肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠癌，腹膜转移癌，皮肤癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维性肿瘤和脑肿瘤; 自身免疫性疾病如类风湿关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化，糖尿病，甲状腺机能亢进，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，自身免疫性恶性贫血和干燥综合征; 和慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，肺结节病，胸膜炎，肺泡炎，血管炎，肺炎，肺炎，支气管扩张等呼吸系统疾病。

公开(公告)号：WO2020106059A1

公开(公告)日：2020-05-28

申请号：PCT/KR2019/015948

申请日：2019-11-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  윤새봄 ,  이정옥 ,  이흥경 ,  홍빅터석봉 ,  최지혜

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A23L29/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 상기 삼중고리 화합물을 유효성분으로 함유하는 자가면역질환 또는 종양의 예방 또는 개선용 건강식품 조성물에 관한 것이다. [화학식 1] 본 발명의 상기 화학식 1로 표시되는 삼중고리 화합물은 IRAK4에 대한 저해 활성이 우수하므로, 자가면역질환 또는 종양의 예방, 치료 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.