公开(公告)号：WO2015102380A1

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：PCT/KR2014/013059

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D491/14

Abstract: 본 발명은 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 NFAT5의 활성 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 신규한 8-옥소프로토베르베린 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염은 물성 개선으로 경구 흡수율이 기존의 프로토베르베린보다 현저히 증가되었고, 직접적으로 NFAT5의 전사를 억제시켜 NFAT5 활성 및 염증성 사이토카인의 분비를 억제하고 류마티스 관절염 마우스에서 NFAT5의 발현을 감소시킴을 확인함으로써, NFAT5의 활성 관련 질환, 특히 류마티스 관절염 또는 염증 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新颖的8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与活性成分相同的NFAT5活性相关疾病的药物组合物。 根据本发明的新型8-氧八氢萘酮衍生物或其药学上可接受的盐可用于预防或治疗与NFAT5的活性有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物，因为确定 衍生物或药学上可接受的盐由于其性质的改善而与已知的青蒿素相比具有显着增加的口服吸收，并且通过直接抑制来抑制NFAT5的活性和炎性细胞因子的分泌并且通过直接抑制来降低类风湿性关节炎小鼠中NFAT5的表达 NFAT5的转录。

公开(公告)号：KR101656394B1

公开(公告)日：2016-09-23

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150080427A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020140193586

申请日：2014-12-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  임희종 ,  이계형 ,  박우규 ,  김현영 ,  정대영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진

IPC: C07D491/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D491/153 ,  A61K31/4745 ,  C07D491/14 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4375 ,  C07D471/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본발명은신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른신규한 8-옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은물성개선으로경구흡수율이기존의프로토베르베린보다현저히증가되었고, 직접적으로 NFAT5의전사를억제시켜 NFAT5 활성및 염증성사이토카인의분비를억제하고류마티스관절염마우스에서 NFAT5의발현을감소시킴을확인함으로써, NFAT5의활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：8-氧代苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐; 一种制备方法; 以及含有与用于预防或治疗与NFAT5活性相关的疾病的活性成分的药物组合物。 根据本发明，新生8-羟基苦参碱衍生物或其药学上可接受的盐被证明：口服吸收率明显高于以前的原柏酚丁; 通过直接抑制NFAT5的转录来抑制NFAT5活性和炎症细胞因子分泌; 并减少NFAT5在具​​有风湿性关节炎的小鼠中的表达。 因此，新型8-氧代青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐可有利地用作预防或治疗NFTA5活性相关疾病，特别是风湿性关节炎或炎性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：KR101603279B1

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150080249A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  Y10S514/825

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种药物组合物，其包含作为预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病的活性成分的原青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明，氧八环柏因衍生物或药学上可接受的盐抑制NFAT5的活化，因此可以有效地用作预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎症性疾病等的药物组合物。

公开(公告)号：WO2018174442A1

公开(公告)日：2018-09-27

申请号：PCT/KR2018/002762

申请日：2018-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 고윤영 ,  김미현 ,  신진수 ,  구근본 ,  이계형 ,  임희종 ,  이상호

IPC: A61K31/136 ,  A61K31/09 ,  A23L33/10 ,  C07C217/80 ,  C07C213/08

CPC classification number: A23L33/10 ,  A61K31/09 ,  A61K31/136 ,  C07C213/08 ,  C07C217/80

Abstract: 코로나 바이러스 감염으로 인한 질환 치료용 화합물에 관한 것으로, 상기 화합물은 코로나 바이러스에 대해 우수한 억제 활성을 나타내어, 코로나 바이러스로 인해 유발되는 메르스, 사스 등 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하다.

公开(公告)号：WO2023277331A1

公开(公告)日：2023-01-05

申请号：PCT/KR2022/006446

申请日：2022-05-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이혁 ,  김기영 ,  이계형 ,  박아름 ,  곽재성 ,  나윤주

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P9/12 ,  A61P3/10 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28

Abstract: 본 발명은 피롤로[3,2-c]피리딘 유도체, 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염; 및 이를 유효성분으로 포함하는 DYRK1A(Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1a) 또는 DYRK1B(Dual-specificity tyrosine phosphorylation-regulated kinase 1b) 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2021194144A1

公开(公告)日：2021-09-30

申请号：PCT/KR2021/003120

申请日：2021-03-12

Applicant: 환인제약 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  서지연 ,  유정헌 ,  예인해 ,  신호철 ,  서지희 ,  김성환 ,  송진숙 ,  심성현 ,  채종학 ,  강희연 ,  이지훈 ,  황건하

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘 유도체는 LRRK2 단백질 저해 활성이 우수하고, 혈액뇌장벽(BBB)을 효율적으로 통과하여 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물로 유용하게 사용가능하다.

公开(公告)号：WO2016204429A1

公开(公告)日：2016-12-22

申请号：PCT/KR2016/005798

申请日：2016-06-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  임희종 ,  조희영 ,  박우규 ,  김성환 ,  최정환

IPC: C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 헤테로아릴 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염， 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PI3 키나아제 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 헤테로아릴 유도체는 PI3 키나아제에 대하여 선택적으로 억제하는 효과가 우수하므로 혈액암, 난소암, 자궁경부암, 유방암, 대장암, 간암, 위암, 췌장암, 결장암, 복막 전이암, 피부암, 방광암, 전립선암, 폐암, 골육종, 섬유성 종양, 뇌종양 등과 같은 암 류머티스성 관절염, 전신 홍반성 루푸스, 다발성 경화증, 당뇨병, 갑상선 기능 항진증, 근무력증, 크론병, 강직성 척추염, 자가면역성 악성빈혈, 쇼그렌 증후군 등과 같은 자가면역 질환, 폐쇄성 폐질환 (COPD), 비염, 천식, 만성 기관지염, 만성 폐 염증성 질환, 규폐증， 폐형 사르코이드증, 흉막염, 폐포염, 혈관염, 기종, 폐렴, 기관지 확장증 등과 같은 호흡기 질환 등의 PI3 키나아제 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及杂芳基衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于预防或治疗与含有其作为活性成分的PI3激酶相关疾病的药物组合物。 根据本发明的杂芳基衍生物具有优异的选择性抑制PI3激酶的作用，因此可用于预防或治疗PI3激酶疾病如癌症如血液恶性肿瘤，卵巢癌，子宫颈癌，乳腺癌，结肠直肠癌， 肝癌，胃癌，胰腺癌，结肠癌，腹膜转移癌，皮肤癌，膀胱癌，前列腺癌，肺癌，骨肉瘤，纤维性肿瘤和脑肿瘤; 自身免疫性疾病如类风湿关节炎，系统性红斑狼疮，多发性硬化，糖尿病，甲状腺机能亢进，重症肌无力，克罗恩病，强直性脊柱炎，自身免疫性恶性贫血和干燥综合征; 和慢性阻塞性肺疾病（COPD），鼻炎，哮喘，慢性支气管炎，慢性肺部炎性疾病，矽肺，肺结节病，胸膜炎，肺泡炎，血管炎，肺炎，肺炎，支气管扩张等呼吸系统疾病。

公开(公告)号：WO2012115369A2

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：PCT/KR2012/000955

申请日：2012-02-09

Applicant: 한국화학연구원 ,  가재원 ,  이미혜 ,  정혜인 ,  박정신 ,  김진수 ,  이계형

Inventor： 가재원 ,  이미혜 ,  정혜인 ,  박정신 ,  김진수 ,  이계형

IPC: C07C15/62 ,  C07C43/02 ,  C09K19/04 ,  G02F1/061

CPC classification number: C09K19/32 ,  C09K2019/328 ,  G02F1/13363 ,  G02F2001/133633

Abstract: 본 발명은 액정표시장치의 보상필름용 액정화합물로, 보다 상세하게는 아세틸렌을 포함하는 트리페닐렌계 반응성 메조겐 화합물에 관한 것이다. 본 발명에서 제조한 아세틸렌 함유 트리페닐렌계 반응성 메조겐 화합물은 복굴절율이 높아 보상필름을 박막으로 제조할 수 있으며 이 보상필름을 채용한 액정장치는 대화면의 광시야각을 구현할 수 있는 장점이 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种三苯基甲烷系列的反应性介晶化合物，使液晶化合物用于液晶显示装置的补偿膜，和更具体地包括乙炔。 在本发明中制备的含乙炔的三苯基胺系列的反应性介晶化合物可以增加由双折射的薄膜的制造补偿薄膜，以及使用该补偿膜的液晶显示装置具有能够实现宽屏幕的宽视角的优点。< / p>