公开(公告)号：WO2009126003A2

公开(公告)日：2009-10-15

申请号：PCT/KR2009/001866

申请日：2009-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원 ,  고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及新的吡唑和苯并恶唑取代的吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及用于预防和治疗包含与活性成分相同的异常细胞增殖的病症的药物组合物。 本发明表现出抑制多种蛋白激酶例如c-Met，Ron，KDR，Lck，Flt1，Flt3，Tie2，TrkA，TrkB，b-Raf，Aurora-A等的优异效果， 可用于治疗涉及异常细胞增殖的疾病，因此可以有价值地用于预防和治疗涉及异常细胞增殖的病症。

公开(公告)号：WO2020162725A1

公开(公告)日：2020-08-13

申请号：PCT/KR2020/001799

申请日：2020-02-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  김현진 ,  박성구 ,  박병철 ,  김정훈 ,  김선홍

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 표적 단백질 분해 유도 데그라듀서, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 EED, EZH2, 또는 PRC2 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 신규 화합물은, 세레브론(cereblon) E3 유비퀴틴 리가제, VHL(von Hippel-Lindau tumor suppressor) E3 유비퀴틴 리가제, MDM2(Mouse double minute 2 homolog) E3 유비퀴틴 리가제, cIAP(Cellular Inhibitor of Apoptosis Protein 1) E3 유비퀴틴 리가제를 활용한, 타깃 단백질, 즉, EED(embryonic ectoderm development) 또는 PRC2 (polycomb repressive complex 2)의 분해를 유도하는 데그라듀서 (Degraducer) 화합물로서, UPS(Ubiquitin Proteasome System)을 통하여 타깃 단백질 분해 유도 활성을 현저하게 달성하는 측면이 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하는 타깃 단백질 관련 질환 또는 병태의 예방 또는 치료용 약학적 조성물, 및 예방 또는 개선용 건강기능식품 조성물을 제공할 수 있는 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2019078522A1

公开(公告)日：2019-04-25

申请号：PCT/KR2018/011782

申请日：2018-10-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  박병철 ,  김선홍 ,  김정훈 ,  박성구

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14

CPC classification number: A61K31/4035 ,  A61K31/454 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 세레브론 단백질의 분해 유도 화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 A-Linker-A 또는 A-Linker-B로 표시되는 신규 화합물은 세레브론을 우수하게 저해하거나 분해시킬 수 있는 바, 이를 유효성분으로 함유하여 세레브론 관련 질환, 바람직하게 세레브론을 저해 또는 분해하는 것으로부터 치료, 예방 또는 개선과 같은 효과가 달성될 수 있는 질환, 예를 들어, 암, 자가면역질환, 또는 대사질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로서 유용한 효과가 있다.

公开(公告)号：WO2022025640A1

公开(公告)日：2022-02-03

申请号：PCT/KR2021/009832

申请日：2021-07-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  주식회사 유빅스테라퓨틱스

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  김현진 ,  조성윤 ,  김필호 ,  이정옥 ,  김정훈 ,  박병철 ,  박성구 ,  김선홍 ,  최유리 ,  우예진 ,  이송희 ,  류제호 ,  안정민 ,  박지윤 ,  배온누리 ,  김한울

IPC: C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D211/26 ,  C07D401/14

Abstract: 본 개시는 안드로겐 수용체(androgen receptor; AR)를 저해 또는 분해하는 활성을 갖는 특정 화학구조의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 제공한다. 본 개시는 또한 이러한 화합물 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하는 조성물을 제공한다. 본 개시는 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 및 이들을 포함하는 조성물의 AR 관련 질환의 치료 또는 예방용 의약 용도를 제공한다. 본 개시는 또한 본 개시에 따른 화합물, 이의 염 또는 이들을 포함하는 조성물의 유효한 양을 치료가 필요한 개체에게 투여하는 것을 포함하는 AR 관련 질환의 치료 또는 예방 방법을 제공한다.

公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR100979439B1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피라졸 및 벤즈옥사졸로 치환된 피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 이상세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 이상 세포 성장질환의 치료에 유용한 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 c-Met, Ron, KDR, Lck, Flt1, Flt3, Tie2, TrkA, TrkB, b-Raf, Aurora-A 등에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 이상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R
1 , R
2 , R
3 및 A는 본 명세서에서 정의된 바와 같다)
피라졸, 벤즈옥사졸, 피리딘, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020100064520A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel indazole derivatives is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell proliferative disorders. CONSTITUTION: A novel indazole derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell proliferative disorder contains indazole derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate. The indazole derivative of chemical formula 1 suppresses protein kinase of raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, or Ret. The abnormal cell proliferative disorder includes uterine cervix cancer, head and neck cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, parathyroid cancer, kidney cancer, breeding, prostate cancer, urethral carcinoma, bladder cancer, and blood cancer.

Abstract translation: 目的：提供含有新型吲唑衍生物的药物组合物以抑制各种蛋白激酶，并预防和治疗异常细胞增殖性疾病。 构成：化学式1表示新的吲唑衍生物。用于预防和治疗异常细胞增殖病症的药物组合物含有化学式1的吲唑衍生物，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 化学式1的吲唑衍生物抑制raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a或Ret的蛋白激酶。 异常细胞增殖障碍包括子宫颈癌，头颈癌，食管癌，甲状腺癌，甲状旁腺癌，肾癌，育种，前列腺癌，尿道癌，膀胱癌和血癌。

公开(公告)号：KR1020090107807A

公开(公告)日：2009-10-14

申请号：KR1020080033282

申请日：2008-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 고종성 ,  이종국 ,  조성윤 ,  한선영 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  박경찬 ,  한동초 ,  하재두 ,  박성규 ,  정희정 ,  권병목 ,  유경호 ,  심태보

IPC: C07D413/14

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A pyridine derivative substituted with a novel pyrazole and benzoxide or a pharmaceutically acceptable salt is provided to prevent and treat idioblast growth diseases. CONSTITUTION: A pyridine derivative substituted with a pyrazol and benzoxazole or its pharmaceutically acceptable salt is denoted by the chemical formula 1. In the chemical formula 1, R1 is hydrogen or NHR4, R4 is hydrogen, straight or branched alkyl or benzyl of C1-C4, and R2 is hydrogen or halogen, straight or branched alkyl of C1-C4, -NHR5, -NR6R7, OR5, -CN, -NHC(O)R6, -SO2R6, -OS(O)2R6, pyrrolidine, piperidine and morpholine.

Abstract translation: 目的：提供一种吡唑衍生物，其被新的吡唑和苯甲醛或其药学上可接受的盐所取代，以预防和治疗成年细胞生长疾病。 构成：由吡唑和苯并恶唑或其药学上可接受的盐取代的吡啶衍生物由化学式1表示。在化学式1中，R1是氢或NHR4，R4是氢，C1-C4的直链或支链烷基或苄基 ，R 2是氢或卤素，C 1 -C 4，-NHR 5，-NR 6 R 7，OR 5，-CN，-NHC（O）R 6，-SO 2 R 6，-OS（O）2 R 6，吡咯烷，哌啶和吗啉的直链或支链烷基 。

公开(公告)号：WO2016171372A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：PCT/KR2015/014482

申请日：2015-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L33/10

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본 발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제(ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及：4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物; 其制备方法; 和用于预防或治疗癌症的药物组合物，其含有活性成分。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的间变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制活性，因此对具有 ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015046653A1

公开(公告)日：2015-04-02

申请号：PCT/KR2013/008740

申请日：2013-09-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985

Abstract: 본 발명은 신규한 트리아졸로 피라진 유도체 또는 이의 약제학적 허용 가능한 염, 이들을 유효성분으로 포함하는 c-Met 티로신 키나아제 활성 억제용 약제학적 조성물 및 이상증식성 질환 (hyper proliferative disorder)의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명은 c-Met 티로신 키나아제의 활성을 효율적으로 억제함으로써 비정상적인 키나제의 활성으로 인한 과도한 세포 증식 및 성장과 관련된 다양한 이상증식성 질환, 예를 들어 암, 건선, 류마티스 관절염, 당뇨병성 망막증 등의 치료제로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐; 涉及含有其作为抑制c-Met酪氨酸激酶活性的活性成分的药物组合物; 以及用于预防或减轻高增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，因此可用作治疗剂，其用于治疗由于异常激酶活性而导致的过度细胞增殖和生长所引起的各种高增殖性疾病，例如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎， 或糖尿病性视网膜病变。