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公开(公告)号:WO2020171606A1
公开(公告)日:2020-08-27
申请号:PCT/KR2020/002427
申请日:2020-02-19
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D491/04 , A61K31/4743 , A61P35/00
Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 EZH1(Enhancer of zeste homolog 1) 및/또는 EZH2(Enhancer of zeste homolog 2) 활성의 저해 활성을 갖는 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물, 그 약리상 허용되는 염, 또는 이러한 화합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
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公开(公告)号:WO2018226053A1
公开(公告)日:2018-12-13
申请号:PCT/KR2018/006492
申请日:2018-06-08
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/13 , C07D403/06
CPC classification number: A61K31/13 , A61K31/496 , C07D401/06 , C07D403/06
Abstract: 본 발명의 일 양상은 라이신 특이적 데메틸라제-1(LSD1)의 저해 활성을 갖는 화학식 1의 화합물 또는 이의 광학이성질체, 또는 이의 용매화물, 또는 이들의 약학적으로 허용가능한 염을 제공하며, LSD1의 비정상적 활성화에 기인된 질환을 예방 또는 치료하는데 효과가 있다.
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公开(公告)号:KR1020140118463A
公开(公告)日:2014-10-08
申请号:KR1020130034436
申请日:2013-03-29
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D495/04 , A61K31/519
CPC classification number: A61K31/519 , A61K2121/00
Abstract: The present invention relates to a novel method for preparing thienopyrimidine compounds, intermediates used for same, and a method for preparing the intermediates. By using a cheaper reagent and preparing 4-hydroxythieno[3,2-d]pyrimidine-7-carboxylic acid mainly at room temperature to use the same for preparing the thienopyrimidine compounds, a synthesis step is significantly reduced and the method is harmless to the human body, is eco-friendly, and is efficient in time and cost perspectives.
Abstract translation: 本发明涉及一种制备噻吩并嘧啶化合物的新方法,用于其的中间体及其制备方法。 通过使用较便宜的试剂并主要在室温下制备4-羟基噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-羧酸,使用它们制备噻吩并嘧啶化合物,合成步骤显着降低,该方法对 人体,环保,时间和成本高效。
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公开(公告)号:KR1020140002476A
公开(公告)日:2014-01-08
申请号:KR1020130034467
申请日:2013-03-29
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P37/00 , A61P3/00
Abstract: A pyrimidine combination ring derivative denoted by chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof, and a compound selected from an optical isomer, a hydrate, and a solvented product have excellent inhibitory activity on FMS kinase, and a pharmaceutical composition containing thereof has excellent prevention and treatment effects on immune diseases, metabolic diseases, inflammatory diseases, and cancer result from the FMS kinase. In the chemical formula 1, A, X, Y, R1, R2, and R3 are defined in the present specification.
Abstract translation: 由化学式1表示的嘧啶组合环衍生物,其药学上可接受的盐和选自旋光异构体,水合物和溶剂产物的化合物对FMS激酶具有优异的抑制活性,含有其的药物组合物具有优异的预防和 对FMS激酶的免疫疾病,代谢疾病,炎性疾病和癌症的治疗效果。 在化学式1中,A,X,Y,R 1,R 2和R 3在本说明书中定义。
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公开(公告)号:KR1020140118488A
公开(公告)日:2014-10-08
申请号:KR1020130034509
申请日:2013-03-29
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D495/04 , A61K31/519 , A61P37/00 , A61P35/00
Abstract: A compound selected from a thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, optical isomers, hydrates, and solvates has excellent inhibitory activities on FMS kinases, thereby a pharmaceutical composition comprising the compound has an excellent effects for preventing or treating immunological disorders, metabolic diseases, inflammatory diseases, and cancer due to FMS kinases. In the chemical formula 1, Z, R1, and R2 are as defined in the specification.
Abstract translation: 选自化学式1的噻吩并嘧啶衍生物,其药学上可接受的盐,光学异构体,水合物和溶剂合物的化合物对FMS激酶具有优异的抑制活性,因此含有该化合物的药物组合物具有优异的预防或治疗免疫疾病的作用 ,代谢疾病,炎症性疾病和由于FMS激酶引起的癌症。 在化学式1中,Z,R1和R2如说明书中所定义。
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公开(公告)号:KR1020160081485A
公开(公告)日:2016-07-08
申请号:KR1020140195390
申请日:2014-12-31
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D417/14 , A61K31/427 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/14 , A61K31/427
Abstract: 본발명은 TAK1 키나아제에대한저해활성을갖는신규한티아졸리딘유도체화합물및 이를포함하는암 또는종양의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로서, 본발명에따른화학식 1의티아졸리딘유도체는 TAK1 키나아제에대한저해활성이우수하므로, 암또는종양의예방또는치료제로서유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种对TAK1激酶具有抑制活性的新型噻唑烷衍生物化合物,以及涉及包含该噻唑烷衍生物化合物的癌症或肿瘤的预防或治疗药物组合物。 根据本发明,化学式1的噻唑烷衍生物相对于TAK1激酶具有优异的抑制活性,从而有效地用作治疗或预防癌症或肿瘤的药剂。
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公开(公告)号:KR1020160002318A
公开(公告)日:2016-01-07
申请号:KR1020140194888
申请日:2014-12-31
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D401/04 , C07D403/04 , A61K31/4439
Abstract: 본발명은 TAK1 키나아제에대한저해활성을갖는신규한피리미딘유도체화합물및 이를포함하는암 또는종양의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로서, 본발명에따른화학식 1의피리미딘유도체는 TAK1 키나아제에대한저해활성이우수하므로, 암또는종양의예방또는치료제로서유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及一种对TAK1激酶具有抑制活性的新型嘧啶衍生物化合物及其用于预防或治疗癌症或肿瘤的药物组合物。 根据本发明,化学式1中的嘧啶衍生物可有效地用作癌或肿瘤的药物或预防剂,对TAK1激酶具有优异的抑制活性。 该化合物选自化学式1中的嘧啶衍生物,其药学上可接受的盐,其旋光异构体,其水合物及其溶剂合物。
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公开(公告)号:KR1020150113801A
公开(公告)日:2015-10-08
申请号:KR1020140131917
申请日:2014-09-30
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D487/04 , C07D249/16 , C07D241/40 , A61K31/4985 , A61P35/00
Abstract: 화학식 1의피라진접합고리유도체또는이의약학적으로허용가능한염으로부터선택되는화합물은 TAK1 키나아제에대한저해활성이우수하므로, 이를포함하는약학적조성물은 TAK1 키나아제의활성을억제하여항암제의암 또는종양에대한활성을높일수 있으므로, 암또는종양의예방제또는치료제로서효과가우수하다. [화학식 1]상기식에서, A, X, Y, W, Z, E, R및 m은명세서중에서정의한바와같다.
Abstract translation: 选自化学式1的吡嗪稠环衍生物或其药学上可接受的盐的化合物对TAK1激酶具有优异的抑制活性。 包含该药物组合物的药物组合物能够通过抑制TAK1激酶的活化而增加癌症或肿瘤的抗癌药物的活性,作为癌症或肿瘤的预防剂或治疗剂具有优异的效果。 在化学式1中,A,X,Y,W,Z,E,R ^ 1和m与说明书中定义相同。
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公开(公告)号:KR1020150037207A
公开(公告)日:2015-04-08
申请号:KR1020130116609
申请日:2013-09-30
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D401/14 , A61K31/506 , A61P37/00 , A61P35/00
Abstract: 하기화학식 1의피리미딘화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 광학이성질체, 수화물및 용매화물로부터선택되는화합물은 FMS 키나아제에대한저해활성이우수하므로, 이를포함하는약학적조성물은 FMS 키나아제에기인하는면역성질환, 대사성질환, 염증성질환, 및암의예방또는치료에효과가우수하다.상기식에서, A, Z, R, R, R및 R은명세서중에서정의한바와같다.
Abstract translation: 选自由化学式1表示的嘧啶化合物,其药学上可接受的盐,旋光异构体,水合物和溶剂合物的化合物对FMS激酶具有增强的抑制活性,因此含有该化合物的药物组合物具有增强的预防或治疗作用 免疫疾病,代谢疾病和炎性疾病以及由FMS激酶引起的癌症。 在化学式1中,A,Z,R_1,R_2,R_3和R_11如说明书中所定义。
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公开(公告)号:KR1020150001353A
公开(公告)日:2015-01-06
申请号:KR1020130074446
申请日:2013-06-27
Applicant: 한미약품 주식회사
IPC: C07D401/12 , A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 하기 화학식 1의 피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 광학이성질체, 수화물 및 용매화물로부터 선택되는 화합물은 FMS 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하므로, 이를 포함하는 약학적 조성물은 FMS 키나아제에 기인하는 면역성 질환, 대사성질환, 염증성 질환, 및 암의 예방 또는 치료에 효과가 우수하다.
화학식 1
상기 식에서, A, Y, R
1 , R
2 , R
3 및 R
11 은 명세서 중에서 정의한 바와 같다.Abstract translation: 选自化学式1的嘧啶衍生物,其药学上可接受的盐,旋光异构体,氢化物和溶剂合物的化合物对FMS激酶具有优异的抑制活性。 因此,包含该药物组合物的药物组合物对预防或治疗免疫疾病,代谢疾病,炎性疾病和癌症具有优异的效果。 在化学式1中,A,Y,R 1,R 2,R 3和R 11与说明书中定义相同。
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