公开(公告)号：WO2020171606A1

公开(公告)日：2020-08-27

申请号：PCT/KR2020/002427

申请日：2020-02-19

Applicant: 한미약품 주식회사

Inventor： 홍동진 ,  정승현 ,  박창희 ,  김서희 ,  황지영 ,  안영길

IPC: C07D491/04 ,  A61K31/4743 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물 및 이의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는 EZH1(Enhancer of zeste homolog 1) 및/또는 EZH2(Enhancer of zeste homolog 2) 활성의 저해 활성을 갖는 신규한 헤테로트리시클릭 유도체 화합물, 그 약리상 허용되는 염, 또는 이러한 화합물을 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR101650402B1

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：KR1020140079229

申请日：2014-06-26

Applicant: 한미약품 주식회사

Inventor： 이문섭 ,  홍동진 ,  오희숙 ,  백종욱 ,  정영희 ,  김남두 ,  하태희 ,  서귀현

IPC: A61K31/4985 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

Abstract: 본발명은카나비노이드 CB1 수용체에역효능또는길항활성을나타내는신규 1,5-디아릴-4,5-디하이드로-1H-피라졸-3-카복스아미딘화합물또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를포함하는약학조성물에관한것으로, 본발명에따른화합물은말초조직선택성이우수하고, 카나비노이드수용체길항활성을나타내므로비만또는비만관련대사질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150002519A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：KR1020140079229

申请日：2014-06-26

Applicant: 한미약품 주식회사

Inventor： 이문섭 ,  홍동진 ,  오희숙 ,  백종욱 ,  정영희 ,  김남두 ,  하태희 ,  서귀현

IPC: A61K31/4985 ,  C07D231/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  A61K31/4985 ,  C07D231/08

Abstract: 본 발명은 카나비노이드 CB1 수용체에 역효능 또는 길항 활성을 나타내는 신규 1,5-디아릴-4,5-디하이드로-1H-피라졸-3-카복스아미딘 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화합물은 말초 조직 선택성이 우수하고, 카나비노이드 수용체 길항 활성을 나타내므로 비만 또는 비만 관련 대사질환의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及对大麻素CB1受体或其药学上可接受的盐表现出激动作用或拮抗活性的新的1,5-二芳基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-甲脒化合物， 和含有该组合物的药物组合物。 根据本发明的化合物具有优异的外周组织选择性并且对大麻素受体表现出拮抗作用，因此可用于预防或治疗肥胖或肥胖相关代谢疾病。

公开(公告)号：KR1020150113762A

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：KR1020140038258

申请日：2014-03-31

Applicant: 한미약품 주식회사

Inventor： 홍동진 ,  백종욱 ,  오희숙 ,  이문섭 ,  하태희 ,  서귀현

IPC: C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D231/06 ,  C07D401/12

Abstract: 본발명은카나비노이드 CB1 수용체에역효능또는길항활성을나타내는황을포함하는 4,5-다이하이드로-1H-피라졸-3-카복스이미드아미드유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를포함하는약학적조성물에관한것으로서, 본발명에따른화합물은말초조직선택성이우수하여부작용이적고, 카나비노이드수용체길항활성을나타내므로비만또는비만-관련대사질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及含有大麻素受体（CB1）或其药学上可接受的盐的反向激动剂或拮抗活性的含硫的4,5-二氢-1H-吡唑-1-亚甲代酰胺衍生物及其制备方法和 含有该组合物的药物组合物。 本发明化合物由于具有优异的外周组织选择性而具有较少的副作用，并且表现出大麻素受体的拮抗作用，因此可用于预防或治疗肥胖或肥胖相关的代谢性疾病。

公开(公告)号：KR1020130117678A

公开(公告)日：2013-10-28

申请号：KR1020130040860

申请日：2013-04-15

Applicant: 한미약품 주식회사

Inventor： 정승현 ,  김지숙 ,  홍동진 ,  정영희 ,  장욱

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing bicyclic heteroaryl derivatives is provided to selectively and effectively suppress the activation of diacylglycerol O-acyltransferase type 1 (DGAT1), thereby being used as an effective therapeutic agent without side effects. CONSTITUTION: A compound is selected from a bicyclic heteroaryl derivative of chemical formula 1 and a pharmaceutically acceptable salt, an isomer, a hydrate, and a solvate thereof. A pharmaceutical composition for suppressing the activation of DGAT1 contains the compound as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing or treating diseases mediated by the activation of DGAT1.

Abstract translation: 目的：提供含有双环杂芳基衍生物的药物组合物，以有选择地和有效地抑制二酰基甘油O-酰基转移酶1型（DGAT1）的活化，从而用作有效治疗剂，无副作用。 构成：化合物选自化学式1的双环杂芳基衍生物及其药学上可接受的盐，异构体，水合物和溶剂化物。 用于抑制DGAT1活化的药物组合物含有作为活性成分的化合物。 药物组合物用于预防或治疗由激活DGAT1介导的疾病。