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    Ｎ1-고리아민-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    6.
    发明公开
    Ｎ1-고리아민-Ｎ2-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 有权
    N1循环胺-N 2取代的双胍衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020130018623A

    公开(公告)日：2013-02-25

    申请号：KR1020120086997

    申请日：2012-08-08

    Applicant: 한올바이오파마주식회사

    Inventor： 김성욱 ,  민창희 ,  박세환 ,  김용은 ,  김덕 ,  이지선 ,  오주훈

    IPC: C07C279/26 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07D307/52 ,  C07D295/215 ,  C07D333/20

    Abstract: PURPOSE: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is provided to have excellent cancer cell depressing effect by a smaller amount than conventional drugs and to have excellent lipid lower effect and excellent blood sugar reducing effect. CONSTITUTION: A compound indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, In chemical formula 1, R1 and R2 form a 3-8 membered heterocycloalkyl together with connected nitrogen thereto; R3 is a C3-7 cycloalkyl, C1-12 alkyl substituted or unsubstituted by C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl, or C3-12 aryl. The 3-8 membered heterocycloalkyl, C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl is substituted or unsubstituted by one or more non-hydrogen substituent which is selected from halogen, C1-4 alkyl, and C1-4 alkoxy.

    Abstract translation: 目的：提供N1环胺-N5取代的双胍衍生物，其具有比常规药物更小量的优异的癌细胞抑制作用，并且具有优异的低脂效果和优异的降血糖作用。 化学式1中化学式1中，R1和R2与连接的氮一起形成3-8元杂环烷基; R 3是C 3-7环烷基，被C 3-12芳基或C 3-12杂芳基或C 3-12芳基取代或未取代的C 1-12烷基。 3-8元杂环烷基，C3-12芳基或C3-12杂芳基被一个或多个选自卤素，C 1-4烷基和C 1-4烷氧基的非氢取代基取代或未取代。

    Ｎ1-고리아민-Ｎ5-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    7.
    发明公开
    Ｎ1-고리아민-Ｎ5-치환된 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 有权
    N1循环胺-N5取代的双胍衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020130018622A

    公开(公告)日：2013-02-25

    申请号：KR1020120086996

    申请日：2012-08-08

    Applicant: 한올바이오파마주식회사

    Inventor： 김성욱 ,  민창희 ,  박세환 ,  김용은 ,  김덕 ,  이지선 ,  오주훈

    IPC: C07C279/26 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07D295/215 ,  C07D205/04 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20

    Abstract: PURPOSE: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is provided to have excellent cancer cell depressing effect by a smaller amount than conventional drugs. CONSTITUTION: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 form a 3-8 membered heterocycloalkyl together with connected nitrogen thereto; R3 is a C3-7 cycloalkyl or C1-12 alkyl substituted or unsubstituted by C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl. The C3-7 cycloalkyl, 3-8 membered heterocycloalkyl, C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl is substituted or unsubstituted by one or more non-hydrogen substituent which is selected from halogen, C1-4 alkyl, and C1-4 alkoxy. The non-hydrogen substituent is additionally substituted or unsubstituted by halogen.

    Abstract translation: 目的：提供一种N1环胺-N5取代的双胍衍生物，具有比常规药物更小量的癌细胞抑制作用。 构成：化学式1中表示了N1环胺-N5取代的双胍衍生物。在化学式1中，R 1和R 2与连接的氮一起形成3-8元杂环烷基; R3是被C3-12芳基或C3-12杂芳基取代或未取代的C3-7环烷基或C1-12烷基。 C3-7环烷基，3-8元杂环烷基，C3-12芳基或C3-12杂芳基被一个或多个选自卤素，C 1-4烷基和C 1-4烷氧基的非氢取代基取代或未取代。 非氢取代基另外被卤素取代或未被取代。

    Ν1-고리아민-Ν5-치환된 페닐 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물
    8.
    发明授权
    Ν1-고리아민-Ν5-치환된 페닐 바이구아나이드 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 약학 조성물 有权
    N1循环胺-N5取代苯基双胍衍生物，其制备方法和包含其的药物组合物

    公开(公告)号：KR101425061B1

    公开(公告)日：2014-08-06

    申请号：KR1020120086999

    申请日：2012-08-08

    Applicant: 한올바이오파마주식회사

    Inventor： 김성욱 ,  민창희 ,  박세환 ,  김용은 ,  김덕 ,  이지선 ,  오주훈

    IPC: C07C279/26 ,  A61K31/155 ,  A61P35/00

    CPC classification number: C07D211/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/04 ,  C07D207/06 ,  C07D211/06 ,  C07D223/04 ,  C07D257/04 ,  C07D295/14 ,  C07D295/215

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-고리아민-N5-치환된 페닐 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 에너지 대사 조절에 관여하는 AMPK가 우수한 활성화 효과를 나타냄으로써, 암세포 증식 억제 효과 및 암의 재발과 전이를 포함하는 항암 작용 효과를 나타낸다. 또한, AMPK 활성화는 우수한 혈당 강하 작용과 지질 저하 작용을 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군 및 대사성 증후군 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
    [화학식 1]

    Abstract translation: 提供式1的N 1 - 环胺-N 5 - 取代的苯基双胍衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和包含双胍衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分的药物组合物。 双胍衍生物具有抑制癌细胞增殖的作用，并且还表现出抗肿瘤活性，包括抑制癌症转移和癌症复发，因为即使以小剂量施用也能有效地激活与能量代谢控制有关的AMPK 与常规药物相比。 此外，双胍衍生物通过AMPK活化降低血糖和脂质浓度高度有效，因此可有效用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征和代谢 综合征。

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