Abstract:
본 발명은 N4-N5-치환된 화학식 1로 표시되는 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 양으로도 우수한 AMPKα 활성화 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 N1-N5-치환된 화학식 1로 표시되는 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 양으로도 우수한 AMPKα 활성화 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 N4-N5-치환된 하기 화학식 1로 표시되는 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 양으로도 우수한 AMPKα 활성화 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다. [화학식 1]
Abstract:
본 발명은 N,N-디메틸 이미도디카르본이미딕 디아미드의 신규한 디카르복실산염, 그의 제조방법 및 그의 약제학적 조성물에 관한 것이다. 더욱 상세하게는 N,N-디메틸 이미도디카르본이미딕 디아미드와 특정한 디카르복실산을 반응시켜 제조한 결정성 산부가염에 관한 것으로서 용해도, 안정성, 비흡습성, 부착방지특성 등의 물리화학적 성질이 더욱 개선될 뿐 아니라 독성이 낮아, 당뇨 및 당뇨병, 비만증, 고지혈증, 지방간, 관상 동맥 질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군 등이 복합적으로 나타나는 이른바 대사성 증후군을 지닌 자들의 당뇨병 및 그의 합병증, p53 유전자가 결여된 암, 근육통, 근육세포독성 및 횡문근 융해 등의 예방 또는 치료에 필요한 N,N-디메틸 이미도디카르본이미딕 디아미드의 신규한 디카르복실산염, 그의 제조방법과 그의 약제학적 조성물에 관한 것이다. 메트포르민, 디카르복실산염, 아디핀산, 글루타르산, 말론산, 사과산, 당뇨병
Abstract:
본 발명은 N1-N5-치환된 하기 화학식 1로 표시되는 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 양으로도 우수한 AMPKα 활성화 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다. [화학식 1]
Abstract:
PURPOSE: A N1-cyclic-amine-N5-sbustituted phenyl bisguanide derivative is provided to have an excellent cancer cell growth by only the small amount and to have excellent blood sugar reducing effect and lipid reducing effect. CONSTITUTION: A N1-cyclic-amine-N5-sbustituted phenyl bisguanide derivative is indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 form 3-8 membered heterocycloalkyl together with nitrogen connected thereto; n is an integer from 0-5; each of R3 is selected from hydrogen, halogen, hydroxy, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, C1-6 alkylthio, amino, amide, sulfonamide, nitro, heteroaryl, cyano, sulfonic acid, and sulfamoyl; and R1, R2, or R3 is respectively substituted or unsubstituted by one or more substituents selected from halogen, hydroxy, and C1-6 alkyl.
Abstract:
PURPOSE: Biguanide derivatives are provided to ensure an excellent AMPKa activation effect and inhibitory effect of cancer cell proliferation in a small amount and to enable the use for the treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, fatty liver, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovarian syndrome, metabolic syndrome, cancer and the like. CONSTITUTION: Biguanide derivatives are a compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salts thereof. In chemical formula 1, R1, R2, and R3 represent hydrogen or non-halogen substituents selected from the group consisting of substituted or unsubstituted C1-12 alkyl, C1-12 alkoxy, C2-4 alkenyl, C3-10 cycloalkyl, hydroxyl, halogen, C5-12 aryl and C5-12 heteroaryl, wherein the C1-12 alkyl may be substituted with one or more nonhydrogen substituents selected from the group consisting of C5-12 aryl, C5-12 heteroaryl, C3-10 cycloalkyl, hydroxy and halogen.
Abstract:
본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-고리아민-N2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 에너지 대사 조절에 관여하는 AMPK가 우수한 활성화 효과를 나타냄으로써, 암세포 증식 억제 효과 및 암의 재발과 전이를 포함하는 항암 작용 효과를 나타낸다. 또한, AMPK 활성화는 우수한 혈당 강하 작용과 지질 저하 작용을 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군 및 대사성 증후군 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
PURPOSE: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is provided to have excellent cancer cell depressing effect by a smaller amount than conventional drugs and to have excellent lipid lower effect and excellent blood sugar reducing effect. CONSTITUTION: A compound indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, In chemical formula 1, R1 and R2 form a 3-8 membered heterocycloalkyl together with connected nitrogen thereto; R3 is a C3-7 cycloalkyl, C1-12 alkyl substituted or unsubstituted by C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl, or C3-12 aryl. The 3-8 membered heterocycloalkyl, C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl is substituted or unsubstituted by one or more non-hydrogen substituent which is selected from halogen, C1-4 alkyl, and C1-4 alkoxy.
Abstract:
PURPOSE: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is provided to have excellent cancer cell depressing effect by a smaller amount than conventional drugs. CONSTITUTION: An N1-cyclic amine-N5-substitued biguanide derivative is indicated in chemical formula 1. In chemical formula 1, R1 and R2 form a 3-8 membered heterocycloalkyl together with connected nitrogen thereto; R3 is a C3-7 cycloalkyl or C1-12 alkyl substituted or unsubstituted by C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl. The C3-7 cycloalkyl, 3-8 membered heterocycloalkyl, C3-12 aryl or C3-12 heteroaryl is substituted or unsubstituted by one or more non-hydrogen substituent which is selected from halogen, C1-4 alkyl, and C1-4 alkoxy. The non-hydrogen substituent is additionally substituted or unsubstituted by halogen.