公开(公告)号：WO2011025267A2

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/KR2010/005709

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C309/02 ,  A61K31/155 ,  A61K31/10

CPC classification number: C07C309/04 ,  C07C279/26

Abstract: 본 발명은 메트포르민 메탄설폰산염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학 조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 메탄설폰산염은 우수한 안정성 및 정제의 가공 용이성을 가지며, 독성이 낮고, 우수한 AMPKα의 활성화 작용을 나타내어, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 횡문근융해증 및/또는 폐경기증후군 등에 효과적이다.

Abstract translation:

本发明提供了一种组合制剂，其包括包含二甲双胍的药物组合物和他甲磺酸盐，其制造，他的方法。 本发明的二甲双胍甲磺酸盐具有易加工性良好的稳定性和片剂，低毒性，通过优异的AMPKα，糖尿病，糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，痛经，高血压，高脂血症，脂肪肝疾病，冠状的激活作用所表示的 动脉是有效的疾病，骨质疏松症，等多囊卵巢综合征，癌症，肌肉疼痛，肌肉细胞毒性综合征，横纹肌溶解和/或绝经期症状。

公开(公告)号：WO2011025270A3

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/KR2010/005712

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C59/11 ,  A61K31/155 ,  A61K31/192

Abstract: 본 발명은 메트포르민 카페익산염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 카페익산염은 우수한 안정성 및 정제의 가공용이성을 가지며, 독성이 낮고, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 횡문근융해증, 폐경기증후군, 및/또는 항산화 등에 효과적이다.

公开(公告)号：WO2011025269A2

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/KR2010/005711

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C309/14 ,  A61K31/155 ,  A61K31/145

CPC classification number: A61K31/145 ,  A61K31/155 ,  C07C279/26 ,  C07C309/14

Abstract: 본 발명은 메트포르민 타우린염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학 조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 타우린염은 우수한 안정성 및 정제의 가공 용이성을 가지며, 독성이 낮고, 우수한 AMPKα의 활성화 작용을 나타내어, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 폐경기증후군 및 횡문근융해증에 효과적이며, 항산화 작용을 나타낸다.

Abstract translation: 本发明涉及二甲双胍牛磺酸盐，其制备方法，涉及包含该二甲双胍的药物组合物，以及包含其的组合制剂。 本发明的二甲双胍牛磺酸钠具有优异的稳定性，易压片，毒性低，表现出优异的AMPKα活化作用，因此可有效用于治疗糖尿病，糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，月经不调，高血压， 高脂血症，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合症，癌症，肌肉痛，肌肉细胞毒性症状，爬虫和横纹肌溶解等，并提供抗氧化活性。

公开(公告)号：WO2011083998A2

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：PCT/KR2011/000097

申请日：2011-01-06

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  김영웅 ,  강민석 ,  오병규 ,  박세환 ,  김용은 ,  김덕 ,  이지선 ,  오주훈

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  김영웅 ,  강민석 ,  오병규 ,  박세환 ,  김용은 ,  김덕 ,  이지선 ,  오주훈

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/02 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/155 ,  A61K31/341 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/472 ,  C07C277/04 ,  C07C279/04 ,  C07C279/06 ,  C07C279/08 ,  C07C279/16 ,  C07C279/18 ,  C07C279/26 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/38 ,  C07D307/52 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20

Abstract: 본 발명은 N1-N5-치환된 화학식 1로 표시되는 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 양으로도 우수한 AMPKα 활성화 효과 및 암세포 증식 억제 효과를 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供了由式1表示的具有N1-N5取代基的双胍衍生物或其药学上允许的盐，其制备方法和含有双胍衍生物作为活性成分的药物组合物。 与常规药物相比，即使少量本发明的双胍衍生物也表现出AMPKa活化和癌细胞增殖抑制作用的优异性，因此可用于治疗糖尿病，肥胖症，高脂血症，高胆固醇血症，脂肪肝，冠心病 动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，代谢综合征，癌症等。

公开(公告)号：WO2011025271A2

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：PCT/KR2010/005714

申请日：2010-08-25

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07D493/22 ,  C07D493/04 ,  C07D493/02

CPC classification number: C07D307/62

Abstract: 본 발명은 메트포르민 아스코르브산염, 그의 제조방법, 그를 포함하는 약학조성물 및 그를 포함하는 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 아스코르브산염은 우수한 안정성 및 정제의 가공용이성을 가지며, 독성이 낮고, 당뇨, 당뇨병, 대사성 증후군, 당뇨병 합병증, 월경불순, 고혈압, 고지혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 암, 근육통, 근육세포 독성증, 횡문근융해증 폐경기증후군, 및/또는 항산화 등에 효과적이다.

Abstract translation: 本发明涉及二甲双胍抗坏血酸，其制备方法，涉及包含其的药物组合物，以及包含其的组合制剂。 本发明的二甲双胍抗坏血酸具有优异的稳定性，易压片，毒性低，可有效用于糖尿病，糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，月经不规则，高血压，高脂血症，脂肪肝，冠状动脉 疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合症，癌症，肌痛，肌肉细胞毒性症状，横纹肌溶解症，嗜恶病等，和/或提供抗氧化活性。

公开(公告)号：WO2011008054A3

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/KR2010/004674

申请日：2010-07-16

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  김용은 ,  구자성

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  김용은 ,  구자성

IPC: C07C279/26 ,  C07C53/124 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 메트포르민 부틸산염, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 부틸산염은 메트포르민 염산염에 비해 약리학적 효과가 우수할 뿐만 아니라 메트포르민 염산염보다 적은 용량을 투여하여 치료목적을 달성할 수 있다. 또한 용해도, 안정성, 흡습성, 부착방지특성 같은 제형으로서의 가공성 등의 물리화학적 성질이 우수하여 메트포르민의 약제학적으로 허용되는 염으로써 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2011008053A2

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/KR2010/004673

申请日：2010-07-16

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  김용은 ,  구자성

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  강민석 ,  김용은 ,  구자성

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/00 ,  C07C53/122

CPC classification number: C07C53/122 ,  C07C277/00 ,  C07C279/26

Abstract: 본 발명은 메트포르민 프로피온산염, 이의 제조방법, 이를 포함하는 약제학적 조성물 및 복합제제를 제공한다. 본 발명의 메트포르민 프로피온산염은 메트포르민 염산염에 비해 약리학적 효과가 우수할 뿐만 아니라 메트포르민 염산염보다 적은 용량을 투여하여 치료 목적을 달성할 수 있다. 또한 용해도, 안정성, 흡습성, 부착방지특성 같은 제형으로서의 가공성 등의 물리화학적 성질이 우수하여 메트포르민의 약제학적으로 허용되는 염으로써 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供丙酸二甲双胍，其制备方法，以及含有它们的药物组合物和组合。 与二甲双胍盐酸盐相比，本发明的二甲双胍丙酸酯具有优异的药理作用，能够通过施用少于二甲双胍盐酸盐的量来达到治疗目的。 此外，丙酸二甲双胍在制剂的加工性方面具有优异的物理化学性质，例如溶解性，稳定性，吸湿性和吸附防止性，因此能够有效地用作二甲双胍的药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020110053837A

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：KR1020090110521

申请日：2009-11-16

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  오병규 ,  강민석 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/04 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: An N1-(phenethyl)-N2-substituted biguanide derivative is provided to ensure excellent blood glucose drop action and lipid lowering action even with a little dosage compared existing drug and to enable use for the treatment of diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, steatosis, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovarian syndrome, metabolic syndrome, cancer etc. CONSTITUTION: A compound or pharmaceutically acceptable salts are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R is C1-12 alkyl, C1-12 alkenyl or C1-12 alkynyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from C3-8 cycloalkyl and C5-12 aryl; C3-8 cycloalkyl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C5-12 aryl; and C5-12 aryl substituted or unsubstituted with one or more substituents selected from halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl, C1-6 alkenyl, C1-6 alkynyl, C1-6 alkoxy and C3-8 cycloalkyl.

Abstract translation: 目的：提供N1-（苯乙基）-N2-取代双胍衍生物，以确保优异的血糖降低作用和降脂作用，即使与现有药物相比，用量少，可用于治疗糖尿病，肥胖，高脂血症，高胆固醇血症 ，脂肪变性，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合征，代谢综合征，癌症等。构成：化学式1表示化合物或其药学上可接受的盐。在化学式1中，R是C 1-12烷基，C 1-12链烯基 或被一个或多个选自C 3-8环烷基和C 5--12芳基的取代基取代或未取代的C1-12炔基; 羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 5-12芳基的取代或未取代的C 3-8环烷基; 和被选自卤素，羟基，C 1-6烷基，C 1-6烯基，C 1-6炔基，C 1-6烷氧基和C 3-8环烷基的一个或多个取代基取代或未取代的C 5-12芳基。

公开(公告)号：KR101136045B1

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：KR1020090110521

申请日：2009-11-16

Applicant: 한올바이오파마주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  오병규 ,  강민석 ,  천혜경 ,  김광록 ,  이상달 ,  정원훈 ,  이종철

IPC: C07C279/26 ,  C07C277/04 ,  A61K31/155 ,  A61P3/10

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 N1-(펜에틸)-N2-치환된 바이구아나이드 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 약학 조성물을 제공한다. 본 발명의 N1-(펜에틸)-N2-치환된 바이구아나이드 유도체는 기존 약물에 비해 적은 복용량으로도 우수한 혈당강하 작용과 지질저하 작용을 나타내어 당뇨, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤혈증, 지방간, 관상동맥질환, 골다공증, 다낭성 난소증후군, 대사성 증후군, 암 등의 치료를 위해 유용하게 이용될 수 있다.
바이구아나이드 유도체, 당뇨, 대사성 증후군

公开(公告)号：KR1020120065308A

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：KR1020120059607

申请日：2012-06-04

Applicant: 한올바이오파마주식회사

Inventor： 김성욱 ,  전성수 ,  민창희 ,  구자성 ,  강민석 ,  김용은

IPC: C07C279/26 ,  C07C309/02 ,  A61K31/145 ,  A61P3/08

CPC classification number: C07C309/04 ,  C07C279/26

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing metformin methanesulfonate salt is provided to have an excellent AMPKα activity and to increase pharmaceutical and physical advantages including solubility, stability, and non-hygroscopic property. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition contains metformin methanesulfonate as an active ingredient. The metformin methanesulfonate has a structure represented by chemical formula 1. A melting point of the metformin methanesulfonate is 194.0-194.5 deg. Celsius. A pharmaceutical composition is effective for preventing or treating diabetes, metabolic syndrome, diabetic complication, menstrual irregularity, hypertension, fatty liver, coronary artery disease, osteoporosis, polycystic ovary syndrome, cancer, muscle pain, rhabdomyolysis, and/or menopausal syndrome.

Abstract translation: 目的：提供含有二甲双胍甲磺酸盐的药物组合物以具有优异的AMPKα活性并增加药物和物理优点，包括溶解性，稳定性和非吸湿性。 构成：药物组合物含有作为活性成分的甲磺酸二甲双胍。 二甲双胍甲磺酸盐具有由化学式1表示的结构。甲磺酸二甲双胍的熔点为194.0-194.5℃。 摄氏度。 药物组合物可有效预防或治疗糖尿病，代谢综合征，糖尿病并发症，月经不规则，高血压，脂肪肝，冠状动脉疾病，骨质疏松症，多囊卵巢综合症，癌症，肌肉疼痛，横纹肌溶解症和/或绝经综合征。