公开(公告)号：CO6210820A2

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：CO09066751

申请日：2009-06-26

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： GOPALAKRISHNAN MURALI ,  HONORE MARIE ,  LEE CHIH-HUNG ,  MALYSZ JOHN ,  JI JIANGUO ,  LI TAO ,  SCHRIMPF MICHAEL R ,  SIPPY KEVIN B ,  ANDERSON DAVID JOHN

IPC: A61K31/4245 ,  A61P25/28

Abstract: 1.- Una composición, que comprende: (i) un ligando del receptor de acetilcolina nicotínico y (ii) un modulador alostérico positivo del receptor de acetilcolina nicotínico subtipo a4ß2 mezclado con al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable. 2.- La composición de la reivindicación 1, en la cual el ligando del receptor de acetilcolina nicotínico es un ligando del receptor de acetilcolina nicotínico subtipo a4ß2 que presenta un valor de Ki medido mediante el ensayo de unión de [3H]- citisina (Ki Cyt) entre aproximadamente 0,001 nanomolar y aproximadamente 100 micromolar. 3.- La composición de la reivindicación 1, en la cual el ligando del receptor de acetilcolina nicotínico es agonista o agonista parcial de un receptor de acetilcolina nicotínico subtipo a4ß2. 4.- La composición de la reivindicación 1, en la cual el ligando del receptor de acetilcolina nicotínico es un derivado de éter heterocíclico, un derivado diazabicíclico N-sustituido o un compuesto aminoazaciclo sustituido heterocíclico. 5.- La composición de la reivindicación 1, en la cual el ligando del receptor de acetilcolina nicotínico es un compuesto seleccionado entre: 5-[(2R)-azetidin-2-ilmetoxi]-2-cloropiridina, (3R)-1-piridin-3-ilpirrolidin-3-amina y 2-metil-3-(2-(S)-pirrolidinilmetoxi)piridina;3-(5,6-dicloro-piridin-3-il)-1(S),5(S)-3,6- diazabiciclo[3.2.0]heptano; y (R,R)-1-(piridin-3-il)octahidro-pirrol[3,4.b]pirrol; o es una sal farmacéuticamente aceptable del mismo. 6.- La composición de la reivindicación 1, en la cual el ligando del receptor de acetilcolina nicotínico se selecciona entre compuestos azapolicíclicos fusionados con arilo, compuestos de amina olefínica sustituidos con arilo, derivados de piridopiranoazepina, benciliden- y cinamiliden-anabaseínas y compuestos de 3-piridoxilalquiléter heterocíclicos.

公开(公告)号：ECSP099495A

公开(公告)日：2009-08-28

申请号：ECSP099495

申请日：2009-07-07

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： ANDERSON DAVID JOHN ,  SCHRIMPF MICHAEL ,  JI JIANGUO ,  SIPPY KEVIN B ,  LI TAO ,  GOPALAKRISHNAN MURALI ,  HONORE MARIE P ,  LEE CHIH-HUNG ,  MALYSZ JOHN

IPC: A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  A61P25/28

Abstract: Una composición que comprende un ligando de un receptor nicotínico neuronal y un modulador alostérico positivo de 4 2, un método para usarla y un artículo de manufactura relacionado.