公开(公告)号：WO0162722A2

公开(公告)日：2001-08-30

申请号：PCT/US0106055

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BARKALOW JUFANG ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  COOPER ARTHUR J ,  HOSSAIN AZAD ,  HUFNAGEL JOHN J ,  LANGRIDGE DENTON C

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

CPC classification number: C07C327/02 ,  C07J31/003

Abstract: This invention discloses a method of conversion of carboxylic acids to carbothiotic acids by reacting a caarbpxylic acid with a first base, an iodide salt, and a compound of formula (4) wherein the variables are as defined in the claims, and reacting the product with a hydrolysing agent and then with an acid. The method is applied to the preparation of androstane carbothiolates, such as fluticasone propionate, which avoids column chromatography.

Abstract translation: 本发明公开了一种通过使卡波酸与第一碱，碘盐和式（4）化合物反应而将羧酸转化为碳硫酸的方法，其中变量如权利要求中所定义，并使产物与 水解剂，然后用酸。 该方法用于制备雄甾烷硫醇，如丙酸氟替卡松，避免了柱层析。

公开(公告)号：ES2229691T3

公开(公告)日：2005-04-16

申请号：ES99914082

申请日：1999-03-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG XIU C ,  BHATIA ASHOK V ,  HOSSAIN AZAD ,  TOWNE TIMOTHY B

IPC: C07B61/00 ,  C07C51/353 ,  C07C403/20 ,  C11C3/00

Abstract: Un procedimiento para producir un compuesto de fórmula IV: **(Fórmula)** que comprende las etapas de: a) hacer reaccionar en un disolvente en presencia de una base débil, un butenólido de fórmula II: **(Fórmula)** con una sal de fórmula: **(Fórmula)** en la que R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente entre arilo o dialquilamino, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi, cicloalquilo, arilo, o anillo heterocíclico, y X se selecciona entre halógeno o hidrogenosulfato, para formar una mezcla de reacción; y b) recuperar el compuesto de la mezcla de reacción.

公开(公告)号：DE60105555D1

公开(公告)日：2004-10-21

申请号：DE60105555

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BARKALOW JUFANG ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  COOPER ARTHUR J ,  HOSSAIN AZAD ,  HUFNAGEL JOHN J ,  LANGRIDGE DENTON C

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

Abstract: This invention discloses a novel method for the conversion of carboxylic acids to carbothioic acids and application of the method to the preparation of androstane carbothiolates, such as fluticasone propionate, which avoids column chromatography.

公开(公告)号：AT276235T

公开(公告)日：2004-10-15

申请号：AT01916231

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BARKALOW JUFANG ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  COOPER ARTHUR J ,  HOSSAIN AZAD ,  HUFNAGEL JOHN J ,  LANGRIDGE DENTON C

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

Abstract: This invention discloses a novel method for the conversion of carboxylic acids to carbothioic acids and application of the method to the preparation of androstane carbothiolates, such as fluticasone propionate, which avoids column chromatography.

公开(公告)号：DE69918277D1

公开(公告)日：2004-07-29

申请号：DE69918277

申请日：1999-03-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG C ,  BHATIA V ,  HOSSAIN AZAD ,  TOWNE B

IPC: C07B61/00 ,  C07C51/353 ,  C07C403/20 ,  C11C3/00

Abstract: The process of the present invention relates to a process for producing 1 3-cis retinoic acid. The process of the present invention involves reacting a Wittig salt in a solvent with a butenolide in the presence of a weak base and a Lewis acid.

公开(公告)号：AT269847T

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：AT99914082

申请日：1999-03-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： WANG XIU C ,  BHATIA ASHOK V ,  HOSSAIN AZAD ,  TOWNE TIMOTHY B

IPC: C07B61/00 ,  C07C51/353 ,  C07C403/20 ,  C11C3/00

Abstract: The process of the present invention relates to a process for producing 1 3-cis retinoic acid. The process of the present invention involves reacting a Wittig salt in a solvent with a butenolide in the presence of a weak base and a Lewis acid.

公开(公告)号：ES2228832T3

公开(公告)日：2005-04-16

申请号：ES01916231

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BARKALOW JUFANG ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  COOPER ARTHUR J ,  HOSSAIN AZAD ,  HUFNAGEL JOHN J ,  LANGRIDGE DENTON C

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

Abstract: Un método para la preparación de un compuesto de fórmula (7) en la que el símbolo - - - representa un enlace sencillo o un doble enlace; uno de R1 o R2 es hidrógeno y el otro es hidroxilo opcionalmente protegido; o R1 y R2 juntos son oxo; R3 y R4 son independientemente hidrógeno o haluro; y R5 y R6 son independientemente alquilo C1-C6; comprendiendo el método: (c) hacer reaccionar un compuesto de fórmula (3) y una primera base, una sal de yoduro, y el compuesto de fórmula (4) en la que R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, o R7 y R8 juntos son alquileno C1-C6 para proporcionar un compuesto de fórmula (5) (d) hacer reaccionar el producto de la etapa (c) y un agente de hidrólisis para proporcionar un compuesto de fórmula (6) en la que M es Li, Na o K; (f) hacer reaccionar el producto de la etapa (d) y clorofluorometano.

公开(公告)号：MXPA02008275A

公开(公告)日：2003-01-28

申请号：MXPA02008275

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： HOSSAIN AZAD

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

Abstract: Esta invencion describe un metodo para convertir acidos carboxilicos a acidos carbotioicos haciendo reaccionar un acido carboxilico 5 con una primera base, una sal yoduro y un compuesto de la formula (4), donde las variables son como estan definidas en las reivindicaciones, y hacer reaccionar el producto con un agente hidrolizante y despues con un acido. Se aplica el metodo para la preparacion de carbotiolatos de androstano, tales como propionato de fluticasona, lo que evita la cromatografia en columna.

公开(公告)号：CA2400919A1

公开(公告)日：2001-08-30

申请号：CA2400919

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： HOSSAIN AZAD ,  COOPER ARTHUR J ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  LANGRIDGE DENTON C ,  HUFNAGEL JOHN J ,  BARKALOW JUFANG

IPC: C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14 ,  C07J31/00

Abstract: This invention discloses a method of conversion of carboxylic acids to carbothiotic acids by reacting a caarbpxylic acid with a first base, an iodi de salt, and a compound of formula (4) wherein the variables are as defined in the claims, and reacting the product with a hydrolysing agent and then with an acid. The method is applied to the preparation of androstane carbothiolates, such as fluticasone propionate, which avoids column chromatography.

公开(公告)号：CA2400919C

公开(公告)日：2009-01-20

申请号：CA2400919

申请日：2001-02-23

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BARKALOW JUFANG ,  CHAMBERLIN STEVEN A ,  COOPER ARTHUR J ,  HOSSAIN AZAD ,  HUFNAGEL JOHN J ,  LANGRIDGE DENTON C

IPC: C07J31/00 ,  C07B61/00 ,  C07C327/02 ,  C07C327/06 ,  C07C327/14

Abstract: This invention discloses a method of conversion of carboxylic acids to carbothiotic acids by reacting a caarbpxylic acid with a first base, an iodide salt, and a compound of formula (4) wherei n the variables are as defined in the claims, and reacting the product with a hydrolysing agent and then with an acid. The method is applied to the preparation of androstane carbothiolates, such as fluticasone propionate, which avoids column chromatography.