公开(公告)号：JP2008174560A

公开(公告)日：2008-07-31

申请号：JP2008025069

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/436 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/14 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new compounds having immunomodulating activities and synthetic intermediates useful for production of these new compounds and particularly macrolide immunomodulators, and semisynthetic analogs of rapamycin and to provide a method for producing the semisynthetic analog and to provide a pharmaceutical composition containing the above compounds and to provide a therapeutic method using those. SOLUTION: The present invention provides new macrolide compounds, semisynthetic analogs of rapamycin and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and pro-drugs thereof and provides methods for producing the compounds and provides intermediates useful in these methods and a pharmaceutical composition, and provides a method of treating immunomodulatory disorders. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有免疫调节活性的新化合物和可用于生产这些新化合物，特别是大环内酯类免疫调节剂和雷帕霉素的半合成类似物的合成中间体，并提供生产半合成类似物的方法并提供药物 含有上述化合物的组合物，提供使用这些化合物的治疗方法。 解决方案：本发明提供新的大环内酯类化合物，雷帕霉素的半合成类似物及其药学上可接受的盐，酯，酰胺和其前体药物，并提供了制备化合物的方法，并提供了可用于这些方法的中间体和药物组合物，以及 提供了一种治疗免疫调节障碍的方法。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008156369A

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：JP2008025068

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/436 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide semisynthetic analogs of rapamycin as a therapeutic agent of immunomodulatory disorders.
SOLUTION: Compounds such as semisynthetic analogs of rapamycin and pharmaceutically permissible salts, esters, amides, prodrugs and the like thereof are produced as a starting compound, which rapamycin is one of macrolide compounds obtained by fermentation and is a macrocyclic trien compound produced by Streptomyces hygroscopicus. Production of the intermediate useful for the methods, and use of the pharmaceutical compositions of the active ingredients and for treating immunomodulatory disorders, are provided.
COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供雷帕霉素的半合成类似物作为免疫调节障碍的治疗剂。 产生雷帕霉素的半合成类似物和药学上允许的盐，酯，酰胺，前药等化合物作为起始化合物，雷帕霉素是通过发酵获得的大环内酯化合物之一，并且是生产的大环三烯化合物 由吸水链霉菌（Streptomyces hygroscopicus） 提供了可用于该方法的中间体的制备以及活性成分的药物组合物的用途和用于治疗免疫调节性疾病。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008150392A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：JP2008025067

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/436 ,  A61K31/439 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new semi-synthetic macrolide compound which has an immunomodulation activity and minimizes side effects. SOLUTION: This new semi-synthetic macrolide compound is obtained by converting a specific site of rapamycin into a specific substituent. The semi-synthetic macrolide has an immunomodulation action, and is effective for autoimmune diseases such as rejection, chronic articular rheumatism, systemic lupus erythematosus, chronic lymphocytic thyroiditis (Hashimoto disease), multiple sclerosis, myasthenia gravis, type I diabetes, uveitis, allergic encephalomyelitis, and glomerulonephritis. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有免疫调节活性并使副作用最小化的新的半合成大环内酯化合物。 解决方案：这种新的半合成大环内酯化合物是通过将雷帕霉素的特定位点转化成特定的取代基得到的。 半合成大环内酯具有免疫调节作用，对于自身免疫疾病如排斥反应，慢性关节风湿病，系统性红斑狼疮，慢性淋巴细胞性甲状腺炎（桥本病），多发性硬化症，重症肌无力，I型糖尿病，葡萄膜炎，过敏性脑脊髓炎 和肾小球性肾炎。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008150389A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：JP2008025064

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/436 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new macrolide compound, and to provide an immunomodulation medicine composition compounded with the compound. SOLUTION: The compound represented by formula (II), and the immunomodulation medicine composition compounded with the compound. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供新的大环内酯类化合物，并提供与化合物混合的免疫调节药物组合物。 解决方案：由式（II）表示的化合物和与该化合物混合的免疫调节药物组合物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008150391A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：JP2008025066

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new macrolide compound, to provide a rapamycin semi-synthetic analogue, and to provide their pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs. SOLUTION: A method for producing the compound represented by formula (IV), an intermediate useful for the method, a medicine composition, and a method for treating immunomodulation diseases are provided. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的大环内酯类化合物，以提供雷帕霉素半合成类似物，并提供其药学上可接受的盐，酯，酰胺和前药。 解决方案：提供由式（IV）表示的化合物的制备方法，可用于该方法的中间体，药物组合物和治疗免疫调节疾病的方法。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2008150390A

公开(公告)日：2008-07-03

申请号：JP2008025065

申请日：2008-02-05

Applicant: Abbott Lab ,  アボット・ラボラトリーズAbbott Laboratories

Inventor： OR YAT SUN ,  LULY JAY R ,  WAGNER ROLF

IPC: C07D498/18 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/445 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P37/02

CPC classification number: C07D498/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a new immunomodulation disease medicine. SOLUTION: The macrolide compound represented by formula (III) is provided. COPYRIGHT: (C)2008,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供新的免疫调节疾病药物。 解决方案：提供由式（III）表示的大环内酯化合物。 版权所有（C）2008，JPO＆INPIT

公开(公告)号：WO9009162A3

公开(公告)日：1990-11-29

申请号：PCT/US9000296

申请日：1990-01-16

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KAWAI MEGUMI ,  OR YAT SUN ,  WIEDEMAN PAUL E ,  LULY JAY R ,  MOYER MIKEL P

IPC: C07D327/08 ,  A61K38/00 ,  A61P37/00 ,  C07D211/60 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  A61K

CPC classification number: C07K14/472 ,  A61K38/00 ,  C07K7/02

Abstract: Oligopeptide compounds or oligopeptide analogue compounds of the formula A-B-D-E-G-J-L-M-Q-T are ligands for the anaphylatoxin receptor and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are anaphylatoxin receptor ligand compositions and a method for modulating anaphylatoxin activity.

公开(公告)号：WO0006137A2

公开(公告)日：2000-02-10

申请号：PCT/US9917267

申请日：1999-07-30

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： COGHLAN MICHAEL J ,  LULY JAY R ,  SCHKERYANTZ JEFFREY M ,  WANG ALAN X

IPC: C07D295/04 ,  A61K31/00 ,  A61K31/136 ,  A61K31/137 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/24 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/535 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61P5/38 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07C211/52 ,  C07C215/16 ,  C07C217/76 ,  C07C217/84 ,  C07C219/06 ,  C07C219/10 ,  C07C233/40 ,  C07C233/43 ,  C07C233/62 ,  C07C233/80 ,  C07C239/22 ,  C07C271/28 ,  C07C271/44 ,  C07C275/26 ,  C07C311/03 ,  C07C323/29 ,  C07D295/06 ,  C07D307/36 ,  C07D307/52 ,  G05D23/13

CPC classification number: C07C211/52 ,  C07C211/50 ,  C07C215/16 ,  C07C217/76 ,  C07C217/80 ,  C07C219/06 ,  C07C229/18 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C233/62 ,  C07C233/80 ,  C07C271/28 ,  C07C311/39 ,  C07C323/29 ,  C07C2601/02 ,  C07D317/48

Abstract: Compounds having Formula (I) are useful for modulating the glucocorticoid receptor in a mammal. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula (I) and methods of treating immune, autoimmune, inflammatory, adrenal imbalance, cognitive and behavioral diseases in a mammal.

Abstract translation: 具有式（I）的化合物可用于调节哺乳动物中的糖皮质激素受体。 还公开了包含式（I）的化合物和治疗哺乳动物的免疫，自身免疫，炎症，肾上腺不平衡，认知和行为疾病的方法的药物组合物。

公开(公告)号：EP0564533A4

公开(公告)日：1994-11-02

申请号：EP92902123

申请日：1991-12-10

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： KAWAI MEGUMI ,  WIEDEMAN PAUL E ,  LULY JAY R ,  OR YAT SUN

IPC: C07K5/02 ,  A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/10 ,  C07K7/02 ,  C07K7/06 ,  C07K14/47 ,  A61K37/02

CPC classification number: C07K7/02 ,  A61K38/00 ,  C07K14/472

公开(公告)号：EP0642516A4

公开(公告)日：1994-06-15

申请号：EP92920494

申请日：1992-09-08

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： LULY JAY R ,  KAWAI MEGUMI ,  OR YAT SUN ,  WIEDEMAN PAUL ,  WAGNER ROLF

IPC: A61K31/435 ,  A61K31/365 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/08 ,  A61P17/14 ,  A61P21/04 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  C07D487/14 ,  C07D491/056 ,  C07D491/08 ,  C07D491/153 ,  C07D491/18 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/14 ,  C07D498/18 ,  C07D498/22 ,  C07D513/14 ,  C07D513/18 ,  C07F7/18 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01 ,  C12P17/16 ,  C12R1/465 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/70

CPC classification number: C07D487/14 ,  C07D513/14 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/6561 ,  C07H19/01

Abstract: Immunomodulatory macrocylic compounds having the formula (VII) and pharmaceutically acceptable salts, esters, amides and prodrugs thereof, wherein X is selected from one of the formulae (Ia), (Ib) and (Ic), as well as pharmaceutical compositions containing the same.