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    AGENTES ANTIINFECCIOSOS.
    1.
    发明专利
    AGENTES ANTIINFECCIOSOS. 未知

    公开(公告)号：ES2357230T3

    公开(公告)日：2011-04-20

    申请号：ES03768559

    申请日：2003-10-31

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PRATT JOHN ,  BETEBENNER DAVID ,  DONNER PAMELA ,  GREEN BRIAN ,  KEMPF DALE ,  MCDANIEL KEITH ,  MARING CLARENCE ,  STOLL VINCENT ,  ZHANG RONG

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/554 ,  A61P31/00 ,  C07D213/69 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00

    Abstract: Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heteroarilsulfonilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxialquilo, nitroalquilo, RaRbN-, RaRbNalquil-, RaRbNC(O)alquil-, RaRbNC(O)Oalquil-, RaRbNC(O)NRcalquil-, RfRgC=N-, y RkO-, donde R 1 está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRe), -SRc, -(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Re), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRe; R 4 se selecciona del grupo que consiste en alcoxi, arilalcoxi, ariloxi, halo, hidroxi, RaRbN-, N3-, y ReS-, donde R 4 está sustituido con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, nitro, ciano, -OH, -NH2, y -COOH; R 5 se selecciona del grupo que consiste en RaSO2N(Rf)-, RaSO2N(Rf)alquil-, RaRbNSO2N(Rf)-, y RaRbSO2N(Rf)alquil-; R 6 se selecciona independientemente en cada aparición del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo, -(alquil)(ORk), -(alquil)(NRaRb), -SRa, -S(O)Ra, - S(O)2Ra, -ORk, -N(Ra)(Rb), -C(O)Ra, -C(O)ORa, y -C(O)NRaRb; donde cada R 6 está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, haloalquilo, ciano, nitro, -ORa, -NRaRb, -SRa, -SORa, -SO2Ra, -C(O)ORa, -C(O)NRaRb, y -NC(O)Ra; Ra y Rb, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, alquilsulfanil-alquilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquil-alquenilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquenilo, heterocicloalquilo, hidroxi-alquilcarbonilo, nitroalquilo, RcRdN- , RcRdNalquil-, RcRdNC(O)alquil-, RcSO2-, RSO2alquil-, RcC(O)-, RcC(O)alquil-, RcOC(O)-, RcOC(O)alquil-, RcRdNalquilC(O)-, RcRdNC(O)-, RcRdNC(O)Oalquil-, y RcRdNC(O)N(Re)alquil-, donde Ra y Rb están sustituidos con 0, 1, o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), - C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; alternativamente, Ra y Rb, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -alquilSO2NRcRd, -alquilC(O)NRcRd, -SRc, - S(O)Rc, -S(O)2Rc, -ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; Rc y Rd, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, -NRfRh, - ORf, -CO(Rf), -SRf, -SORf, -SO2Rf, -C(O)NRfRh, -SO2NRfRh, -C(O)ORf, alquenilo, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, arilo, arilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, y heterocicloalquilo; donde cada Rc y Rd está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), - (alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), -C(O)Rf, -C(O)ORf, -C(O)NRfRh, - C(O)N(H)NRfRh, -N(Re)C(O)ORf, -N(Re)SO2NRfRh, -N(Re)C(O)NRfRh, -alquilN(Re)C(O)ORf, - alquilN(Re)SO2NRfRh, y -alquilN(Re)C(O)NRfRh; alternativamente, Rc y Rd, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a seis miembros seleccionado del grupo que consiste en heteroarilo y heterociclo, donde el heteroarilo y el heterociclo están sustituidos independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORf), -(alquil)(NRfRh), -SRf, -S(O)Rf, -S(O)2Rf, -ORf, -N(Rf)(Rh), - C(O)Rf, -C(O)ORf, y -C(O)NRfRh; Re se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, y cicloalquilo; Rf, Rg, y Rh, en cada aparición, se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, heterociclo, hetero-cicloalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo; donde cada Rf, Rg y Rh está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, - N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(O)(alquilo), -SO2alquilo, -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, - alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilN(alquilo)2, -alquilS(alquilo), -alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, - N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), -C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; alternativamente, Rf y Rg junto con el átomo de carbono al que están anclados, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo, cicloalquenilo, y heterociclo; alternativamente, Rf y Rh junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de tres a siete miembros seleccionado del grupo que consiste en heterociclo y heteroarilo; donde cada uno del heterociclo y heteroarilo está sustituido independientemente con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano, halo, oxo, nitro, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, heteroarilo, heteroarilalquilo, -OH, -O(alquilo), -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -S(alquilo), -S(alquilo), - S(O)(alquilo), -alquil-OH, -alquil-O-alquilo, -alquilNH2, -alquilN(H)(alquilo), -alquilS(alquilo), - alquilS(O)(alquilo), -alquilSO2alquilo, -alquilN(alquilo)2, -N(H)C(O)NH2, -C(O)OH, -C(O)O(alquilo), - C(O)alquilo, -C(O)NH2, -C(O)NH2, -C(O)N(H)(alquilo), y -C(O)N(alquilo)2; Rk se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alquilo, arilo, arilalquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilalquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, nitroalquilo, RaRbNalquil-, RaOalquil-, RaRbNC(O)-, RaRbNC(O)alquilo, RaS-, RaS(O)-, RaSO2-, ReSalquil-, Ra(O)Salquil-, RaSO2alquil-, RaOC(O)-, RaOC(O)alquil-, RaC(O)-, y RaC(O)alquil-, donde cada Rk está sustituido con 0, 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, oxo, halo, ciano, nitro, haloalquilo, haloalcoxi, arilo, heteroarilo, heterociclo, arilalquilo, heteroarilalquilo, alcoxialcoxialquilo, -(alquil)(ORc), -(alquil)(NRcRd), -SRc, -S(O)Rc, -S(O)2Rc, - ORc, -N(Rc)(Rd), -C(O)Rc, -C(O)ORc, y -C(O)NRcRd; y m es 0, 1, 2, 3, o 4.

    Compuestos antivirales
    3.
    发明专利
    Compuestos antivirales 未知

    公开(公告)号：ES2378473T3

    公开(公告)日：2012-04-12

    申请号：ES06848055

    申请日：2006-12-20

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： BETEBENNER DAVID ,  DEGOEY DAVID ,  MARING CLARENCE ,  KRUEGER ALLAN ,  IWASAKI NOBUHIKO ,  ROCKWAY TODD ,  COOPER CURT ,  ANDERSON DAVID ,  DONNER PAMELA ,  GREEN BRIAN ,  KEMPF DALE ,  LIU DACHUN ,  MCDANIEL KEITH ,  MADIGAN DAROLD ,  MOTTER CHRISTOPHER ,  PRATT JOHN ,  SHANLEY JASON ,  TUFANO MICHAEL ,  WAGNER ROLF ,  ZHANG RONG ,  MOLLA AKHTERUZZAMAN ,  MO HONGMEI ,  PILOT-MATIAS TAMI ,  MASSE SHERIE ,  CARRICK ROBERT ,  HE WEPING ,  LU LIANGJUN ,  GRAMPOVNIK DAVID

    IPC: C07D471/04

    Abstract: Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I. en la que: W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-; A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS N (RS) SO2RS', -LS-SO2N (RSRS') y -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''); cada uno de R33 y R35 se selecciona independientemente entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R41 se selecciona entre hidrógeno o alquilo C1-C6; R10 es hidrógeno; R17 es alquilo C1-C6; X es -S-o -O-; R22 es donde R48 es hidroxi, amino, alquilamino C1-C6, alcoxi C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 o alquilcarboniloxi C1-C6, y R22 está opcionalmente sustituido con uno o más R26, donde R26 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) -N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS"), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N=C (NRSRS') (NRSRS'), -LS-N (RS) C (O) -N (RSRS'), LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE- (heterociclilo M3-M18); Y se selecciona entre el grupo que consiste en -C (O) N (R15) y -N (R15) C (O) -, donde R15 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6;R50 es -L1-A1, donde: L1 es alquileno C1-C6 y está opcionalmente sustituido con uno o más R38, y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; L1 es un enlace y A1 es un carbociclilo C4-C12 o heterociclilo M4-M12 y está opcionalmente sustituido con uno o más R30; o L1 es un enlace y A1 es un anillo bicíclico que tiene de 6 a 12 átomos en el anillo y está opcionalmente sustituido con uno o más R30, donde R30 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS'-LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS'', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LSC (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') C (=NRS) RS'', -LS-N (RS) C (O) N (RS'RS''), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RS-RS'), -LSN (RS) SO2N (RS'RS''), -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) y donde R38 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilamino C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6, -LS-ORS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS, -LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C (=NRS) N (RS'RS''), -LS-N (RS') -C (=NRS) RS', -LS-N (RS) C (O) N (RS-RS'), -LS-N (RS) SO2RS, -LS-SO2N (RSRS'), -LS-N (RS) SO2N (RS'RS'), carbociclilo, heterociclilo, carbociclilalquilo C1-C6, heterociclilalquilo C1-C6, -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18); LS se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; cada RS, RS, y RS'' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonil C1-C6-aminoalquilo C1-C6; cada uno de LE y LE' se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6 y alquinileno C2-C6; Q se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en un enlace, alquileno C1-C6, alquenileno C2-C6, alquinileno C2-C6, -S-, -O-, -C (O) -, -N (RS) -, -N (RS) C (O) -, -C (O) N (RS), -N (RS) C (O) O-, -OC (O) N (RS) -, -N (RS) C (O) N (RS') -, -C (=NRS) N (RS') -, -N (RS) C (=NRS) -, -S (O) -, -SO2-, -O-SO2-, -SO2-O-, -O-S (O) -, -S (O) -O-, -C (O) O-y -OC (O) -; cada R15, R17, R18, R26, R30, R33, R35, R38 y R41 está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato y azido; y cada carbociclilo C3-C18 y resto heterociclilo M3-M18 en -LE-Q-LE'- (carbociclilo C3-C18) y -LE-Q-LE'- (heterociclilo M3-M18) está independientemente sustituido opcionalmente en cada aparición con al menos un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxi C1-C6, tioalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6alquilo C1-C6, tioalcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarbonilo C1-C6, alquilcarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, alcoxicarbonil C1-C6-alquilo C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6, alquilcarboniloxi C1-C6-alquilo C1-C6, alquilamino C1-C6, alquilamino C1-C6-alquilo C1-C6, alcoxicarbonilamino C1-C6 y alcoxicarbonilamino C1-C6-alquilo C1-C6.

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