Un procedimiento para la preparación del promotor de la apoptosis ABT-263

    公开(公告)号:ES2409263T3

    公开(公告)日:2013-06-26

    申请号:ES09767695

    申请日:2009-06-18

    Applicant: ABBOTT LAB

    Abstract: Un procedimiento para elaborar N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida,o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, que comprende: (e) hacer reaccionar el 2-(4-clorofenil)-5,5-dimetilciclohex-1-eno-1-carbaldehído, 4-piperazin-1-ilbenzoato de etilo yun primer agente reductor y aislar o no aislar el 4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetilciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoato de etilo; (f) hacer reaccionar el 4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetilciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoato de etilo y unatercera base acuosa, y aislar o no aislar el ácido 4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetilciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoico; y (g) hacer reaccionar el ácido 4-(4-((2-(4-clorofenil)-5,5-dimetilciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoico, 4-(((1R)-3-morfolin-4-il-1-((feniltio)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfonamida y un primer reactivo deacoplamiento con o sin una cuarta base y con o sin un reactivo de acoplamiento auxiliar, y aislar o no aislar la N-(4-(4-((2-(4-clorofenil)-4,5-dimetil-1-ciclohex-1-en-1-il)metil)piperazin-1-il)benzoil)-4-(((1R)-3-(morfolin-4-il)-1-((fenilsulfanil)metil)propil)amino)-3-((trifluorometil)sulfonil)bencenosulfionamida.

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