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    Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP
    2.
    发明专利
    Las pirazoloquinolonas son potentes inhibidoras de la PARP 未知

    公开(公告)号：ES2473344T3

    公开(公告)日：2014-07-04

    申请号：ES07757073

    申请日：2007-02-15

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBVIE INC

    Inventor： PENNING THOMAS ,  ZHU GUI-DONG ,  GANDHI VIRAJKUMAR ,  GONG JIANCHUN ,  GIRANDA VINCENT

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/438 ,  A61P35/00 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

    Abstract: Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde R1 y R2 junto con los átomos a los que están unidos forman un cicloalquilo de 5, 6, 7 ó 8 miembros, el cicloalquilo puede estar sin sustituir o sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo C1-C6, alquinilo, arilo, arilalcoxicarbonilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterociclocarbonilalquilo, heterociclosulfonilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo y (NRARB)sulfonilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, cicloalquilo, heterociclo y heteroarilo; X es NR4; R4 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6; y RA y RB se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, arilalquilo, arilalquilcarbonilo, arilalcoxi, arilalcoxicarbonilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo y heterociclo; donde el arilo, cicloalquilo y heterociclo representados por R3 en solitario o como parte de otro resto, están independientemente sin sustituir o sustituidos con 1, 2 ó 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo C1-C6, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquiltioalquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, arilalcoxi, arilalcoxicarbonilo, carboxi, ciano, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, formilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, nitro, oxo, -NRARB, (NRARB)alquilo, (NRARB)carbonilo, (NRARB)carbonilalquilo, (NRARB)sulfonilo, alquilsulfonilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo, donde los restos de sustituyentes están adicionalmente sin sustituir.

    Pirrolopirazinas inhibidoras de quinasas
    3.
    发明专利
    Pirrolopirazinas inhibidoras de quinasas 未知

    公开(公告)号：ES2483594T3

    公开(公告)日：2014-08-06

    申请号：ES10740056

    申请日：2010-07-14

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PENNING THOMAS ,  GANDHI VIRAJ ,  ZHU GUIDONG ,  TONG YUNSONG ,  WOODS KEITH ,  LAI CHUNQIU ,  GONG JANE ,  FLORJANCIC ALAN

    IPC: C07D487/04 ,  A61P35/00

    Abstract: compuesto que tiene la fórmula (I) donde R1a y R1b son independientemente hidrógeno, hidroxi, nitro, halógeno, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, arilo, heteroarilo, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NWRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, o -NHSO2Ra, donde el alquenilo C2-4 puede estar opcionalmente sustituido con Rj, y donde el arilo o el heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más Rk; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-4; Y es NR3R4, NR6C(O)R7, NR6SO2R7, arilo o heteroarilo, donde el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-(alquil C1-8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-(alquil C1-8)-, arilo, aril-(alquil C1-8)-, heteroaril-, o heteroaril-(alquil C1-8)-, donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)OR8, -OC(O)Ra, -NRbRc, NRbC(O)Ra, NHC(O)NHRb, - C(O)NRbRc, -NHSO2Ra, -SO2NRbNRc y bencilo; y (b) el R3 cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; R4 es hidrógeno o alquilo C1-8; donde el alquilo C1-8 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, -NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, -NHSO2Ra y -SO2NRbNRc; o R3 y R4 pueden unirse juntos para formar un anillo heterocicloalquilo de 4-7 miembros; donde el anillo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más R5; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, halógeno, oxo, ciano, nitro, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd, -NReRf, -NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, - NHSO2Rd, -C(O)NReRf, -SRd, -S(O)Rd, -SO2Rd, -SO2NReNRf, -B(OH)2, -CF3, -CF2CF3, -OCF3 y -OCF2CF3 donde (a) los sustituyentes R5 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORd, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -OC(O)Rd,-NReRf,-NReC(O)Rd, -NHC(O)NHRe, -C(O)NReRf, y donde (b) los sustituyentes R5 arilo o heterociclilo están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo, 35 halógeno, ciano, nitro, oxo -ORg, -C(O)Rg, -C(O)ORg, -OC(O)Rg, -NRhRi, -NRhC(O)Rg, -NHC(O)NHRh, -NHSO2Rg, -C(O)NRhRi, -SRg, -S(O)Rg, -SO2Rg, -SO2NRhNRi, -CF3, -CF2CF3, -OCF3 y -OCF2CF3; R6 es hidrógeno o alquilo C1-8; R7 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-8, cicloalquil C3-8-(alquil C1-8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-(alquil C1-8)-, arilo, aril-(alquil C1-8)-, heteroaril- o heteroaril-(alquil C1-8)-, donde (a) los sustituyentes R7 alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, -ORa, -C(O)Ra, -C(O)ORa, -OC(O)Ra, -NRbRc, -NRbC(O)Ra, NHC(O)NHRb, -C(O)NRbRc, - NHSO2Ra, -SO2NRbNRc y bencilo; y (b) el R7 cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, en solitario o como parte de otro grupo, están opcionalmente sustituidos con uno o más R5; Ra, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-8, donde el alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, arilo, heterociclilo y cicloalquilo C3-8 están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, arilo, heterociclilo, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano, oxo, hidroxi, alcoxi C1-8, -NH2, -NH(alquilo C1-8) y -N(alquilo C1-8)2.

    Inhibidores de quinasas de pirrolopiridina
    4.
    发明专利
    Inhibidores de quinasas de pirrolopiridina 未知

    公开(公告)号：ES2432029T3

    公开(公告)日：2013-11-29

    申请号：ES10749531

    申请日：2010-07-15

    Applicant: ABBOTT LAB ,  ABBVIE INC

    Inventor： FLORJANCIC ALAN ,  TONG YUNSONG ,  PENNING THOMAS

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** donde R1a y R1c son independientemente hidrógeno, nitro, halógeno; ciano, hidroxi, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; R1b es hidrógeno, nitro, halógeno, ciano, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, -ORa, -NRbRc; -C(O)ORa, -C(O)NRbRc, -NRbC(O)Rc, -NHC(O)NHRb, -NHSO2Ra, -SO2NRbRc, fenilo o heteroarilo, donde el fenilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con Rd; X es N o CR2; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; Y es NR3R4, NR5C(O)R6, NR5SO2R6 o fenilo, donde el fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halógeno, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6) o -N(alquilo C1-6)2; R3 es hidrógeno, alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquilo C1-8-O-alquilo C1-8-, cicloalquilo C3-8, cicloalquilo C3-8-(alquilo C1-8)-, heterocicloalquilo, heterocicloalquil-(alquilo C1-8)-, arilo, aril-(alquilo C1-8)-, heteroarilo o heteroaril-(alquilo C1-8)- , donde (a) los sustituyentes R3 alquilo C1-8 y alquenilo C2-8, solos o como parte de otro resto, están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, -ORe, -C(O)Re, -C(O)ORe, -OC(O)Re, -NRfRg, -NRfC(O)Re, -NHC(O)NHRf, -C(O)NRfRg, -NHSO2Re, -SO2NRfNRg y bencilo; y (b) los R3 cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo, solos o como parte de otro resto, están opcionalmente sustituidos con uno o más R7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-6, -C(O)-alquilo C1-6, -C(O)-cicloalquilo C3-8, -S(O)2-alquilo C1-6 o -S(O)2-cicloalquilo C3-8, donde el R4 alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH2, -NH(alquilo C1-6), y -N(alquilo C1-6)2; o R3 y R4 pueden unirse entre sí para formar un anillo heterocicloalquilo de 4 - 7 miembros; donde el anillo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con uno o más R7; R5 es hidrógeno o alquilo C1-8.

    Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP
    5.
    发明专利
    Las 1H-benzimidazol-4-carboxamidas sustituidas con fenilo en la posición 2 son potentes inhibidores de PARP 未知

    公开(公告)号：ES2378692T3

    公开(公告)日：2012-04-17

    申请号：ES06836157

    申请日：2006-09-28

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： PENNING THOMAS ,  THOMAS SHEELA ,  ZHU GUI-DONG ,  GANDHI VIRAJKUMAR ,  GONG JIANCHUN ,  GIRANDA VINCENT

    IPC: C07D401/10 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  C07D403/10

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, NRCRD, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo, (NRCRD)carbonilalquilo, y (NRCRD)sulfonilo; R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heterociclo, heterocicloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, (NRCRD)alquilo, (NRCRD)carbonilo, (NRCRD)carbonilalquilo, y (NRCRD)sulfonilo; RA, y RB se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilcarbonilo, y cicloalquilo; RC y RD se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, y cicloalquilo; y n es 0, 1, 2, o 3.

    INHIBIDORES DE PIRROLOPIRIDINA DE CINASAS.
    6.
    发明专利
    INHIBIDORES DE PIRROLOPIRIDINA DE CINASAS. 未知

    公开(公告)号：MX2012000709A

    公开(公告)日：2012-03-16

    申请号：MX2012000709

    申请日：2010-07-15

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： TONG YUNSONG ,  FLORJANCIC ALAN ,  PENNING THOMAS

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00

    Abstract: La presente invención se refiere a compuestos de fórmula (I) o sales farmacéuticas aceptables (ver fórmula (I)) en donde R1a, R1b, R1c, X, e Y se definen en la descripción. La presente invención se refiere también a composiciones que contiene los compuestos los cuales son útiles para inhibir las cinasas tal como Cdc7 y métodos para tratar enfermedades tal como el cáncer.

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