AGENTES ANTI - INFLUENZA CONJUGADOS CON ACTIVIDAD ANTI - INFLAMATORIA MEJORADOS.

    公开(公告)号:MX369397B

    公开(公告)日:2019-11-07

    申请号:MX2014012413

    申请日:2013-04-12

    Abstract: Se describen novedosos fármacos anti-influenza bi-funcionales, de doble enfoque, formados mediante conjugación con agentes anti-inflamatorios. Fármacos ejemplares de acuerdo con la invención incluyen conjugados de zanamivir (ZA) que porta ácido cafeico (CA) ZA-7-CA (1), ZA-7-CA-amida (7) y ZA-7-Nap (43) para inhibición simultánea de neuraminidasa de virus de influenza y supresión de citosinas proinflamatorias. Se proporcionan métodos sintéticos para la preparación de estos fármacos conjugados anti-influenza mejorados. Los conjugados de ZA bifuncionales sintéticos actúan sinérgicamente hacia la protección de ratones infectados letalmente por virus de influenza H1N1 o H5N1. La eficacia de conjugados ZA-7-CA, ZA-7-CA-amida y ZA-7-Nap es mucho mayor que la terapia de combinación de ZA con agentes anti-inflamatorios.

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