公开(公告)号：MX369397B

公开(公告)日：2019-11-07

申请号：MX2014012413

申请日：2013-04-12

Applicant: ACADEMIA SINICA

Inventor： CHI-HUEY WONG ,  JIM-MIN FANG ,  KUNG-CHENG LIU ,  JIA-TSRONG JAN ,  YIH-SHYUN E CHENG ,  TING-JEN R CHENG

IPC: A61K31/35 ,  A61K31/36 ,  A61P29/00 ,  A61P31/16

Abstract: Se describen novedosos fármacos anti-influenza bi-funcionales, de doble enfoque, formados mediante conjugación con agentes anti-inflamatorios. Fármacos ejemplares de acuerdo con la invención incluyen conjugados de zanamivir (ZA) que porta ácido cafeico (CA) ZA-7-CA (1), ZA-7-CA-amida (7) y ZA-7-Nap (43) para inhibición simultánea de neuraminidasa de virus de influenza y supresión de citosinas proinflamatorias. Se proporcionan métodos sintéticos para la preparación de estos fármacos conjugados anti-influenza mejorados. Los conjugados de ZA bifuncionales sintéticos actúan sinérgicamente hacia la protección de ratones infectados letalmente por virus de influenza H1N1 o H5N1. La eficacia de conjugados ZA-7-CA, ZA-7-CA-amida y ZA-7-Nap es mucho mayor que la terapia de combinación de ZA con agentes anti-inflamatorios.