公开(公告)号：WO2014210042A2

公开(公告)日：2014-12-31

申请号：PCT/US2014/043925

申请日：2014-06-24

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： BIO, Matthew ,  FANG, Eric ,  MILNE, Jacqueline, E. ,  WIEDEMANN, Sean ,  WILSILY, Ash

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed herein are methods for preparing [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, particularly (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(l-methyl4H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2- methoxyethoxy)- 1,6-naphthyridin-5(6H)-one, and precursors thereof.

Abstract translation: 本文公开了制备[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶的方法，特别是（R）-6-（1-（8-氟-6-（1-甲基-4-吡唑-4-基） ） - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基）乙基）-3-（2-甲氧基乙氧基）-1,6-二氮杂萘-5（6H） - 酮及其前体 。

公开(公告)号：WO2014200937A1

公开(公告)日：2014-12-18

申请号：PCT/US2014/041594

申请日：2014-06-09

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： BIO, Matthew ,  CAILLE, Sebastien ,  COCHRAN, Brian ,  FANG, Yuanqing ,  FOX, Brian, M. ,  LUCAS, Brian, S. ,  MCGEE, Lawrence, R. ,  VOUNATSOS, Filisaty ,  WIEDEMANN, Sean ,  WORTMAN, Sarah

IPC: C07D211/76 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00 ,  C07C309/04 ,  C07D498/04

CPC classification number: A61K31/451 ,  C07B2200/13 ,  C07C309/04 ,  C07C309/25 ,  C07C309/35 ,  C07C313/02 ,  C07D211/76 ,  C07D211/94 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention provides processes for making 2-((3R,5R,6S)-5-(3- chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-l-((S)-l-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3- methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid as well as intermediates and processes for making the intermediates. Also provided are crystalline forms of the compound and the intermediates.

Abstract translation: 本发明提供了制备2 - （（3R，5R，6S）-5-（3-氯苯基）-6-（4-氯苯基）-1 - （（S）-1-（异丙基磺酰基）-3-甲基丁基 -2-基）-3-甲基-2-氧代哌啶-3-基）乙酸，以及制备中间体的中间体和方法。 还提供了化合物和中间体的晶型。

公开(公告)号：EP3008039A1

公开(公告)日：2016-04-20

申请号：EP14735785.9

申请日：2014-06-09

Applicant: AMGEN, INC.

Inventor： BIO, Matthew ,  CAILLE, Sebastien ,  COCHRAN, Brian ,  FANG, Yuanqing ,  FOX, Brian, M. ,  LUCAS, Brian, S. ,  MCGEE, Lawrence, R. ,  VOUNATSOS, Filisaty ,  WIEDEMANN, Sean ,  WORTMAN, Sarah

IPC: C07D211/76 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00 ,  C07C309/04 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention provides processes for making 2-((3R,5R,6S)-5-(3-chlorophenyl)-6-(4-chlorophenyl)-1-((S)-1-(isopropylsulfonyl)-3-methylbutan-2-yl)-3-methyl-2-oxopiperidin-3-yl)acetic acid as well as intermediates and processes for making the intermediates. Also provided are crystalline forms of the compound and the intermediates.

公开(公告)号：EP3013825B1

公开(公告)日：2019-08-07

申请号：EP14740090.7

申请日：2014-06-24

Applicant: Amgen Inc.

Inventor： BIO, Matthew ,  FANG, Eric ,  MILNE, Jacqueline E. ,  WIEDEMANN, Sean ,  WILSILY, Ash

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

公开(公告)号：EP3008039B1

公开(公告)日：2020-11-11

申请号：EP14735785.9

申请日：2014-06-09

Applicant: AMGEN INC.

Inventor： BIO, Matthew ,  CAILLE, Sebastien ,  COCHRAN, Brian ,  FANG, Yuanqing ,  FOX, Brian, M. ,  LUCAS, Brian, S. ,  MCGEE, Lawrence, R. ,  VOUNATSOS, Filisaty ,  WIEDEMANN, Sean ,  WORTMAN, Sarah

IPC: C07D211/76 ,  A61K31/45 ,  A61P35/00 ,  C07C309/04 ,  C07D498/04

公开(公告)号：EP3013825A2

公开(公告)日：2016-05-04

申请号：EP14740090.7

申请日：2014-06-24

Applicant: Amgen Inc.

Inventor： BIO, Matthew ,  FANG, Eric ,  MILNE, Jacqueline E. ,  WIEDEMANN, Sean ,  WILSILY, Ash

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D519/00 ,  C07D471/04

Abstract: Disclosed herein are methods for preparing [1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridines, particularly (R)-6-(1-(8-fluoro-6-(l-methyl4H-pyrazol-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridin-3-yl)ethyl)-3-(2- methoxyethoxy)- 1,6-naphthyridin-5(6H)-one, and precursors thereof.

Abstract translation: 本文公开了制备[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶的方法，特别是（R）-6-（1-（8-氟-6-（1-甲基-4-吡唑-4-基） ） - [1,2,4]三唑并[4,3-a]吡啶-3-基）乙基）-3-（2-甲氧基乙氧基）-1,6-萘啶-5（6H） - 酮及其前体 。