Abstract:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound which inhibits type I receptor tyrosine kinase, and is useful for treating hyperproliferative disorders such as cancer and inflammation in mammals, particularly in human. SOLUTION: The compound useful as a type I receptor tyrosine kinase inhibitor is expressed by formula I. A pharmaceutical composition including the compound and a method of producing the compound are also provided. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT
Abstract:
This invention provides compounds of Formula (I), wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.
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Αυτήη εφεύρεσηπαρέχειενώσειςτουτύπου (I), όπουταΒ, G, Α, Ε, R1 , R2 , R3, m και n είναιόπωςορίστηκεστοπαρόν, οιοποίεςείναιχρήσιμεςωςαναστολείςτυροσινικώνκινασώνυποδοχέωντύπου I, καιμεθόδουςχρήσηςτουςστηθεραπείαυπερπολλαπλασιαστικώνπαθήσεωνσεθηλαστικά.
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Compuesto de Fórmula 8: donde cada R6, R8 y R8a son, independientemente, hidrógeno, trifluorometilo, alquilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo, donde dicho alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, OR15, NR15R16, SR15, S(=O)R15, SO2R15, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, arilo, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo, o R8 y R8a junto con el átomo al que están unidos forman un anillo carbocíclico de 3 a 6 miembros; o R6 y R8 junto con los átomos a los que están unidos forman un anillo heterociclilo saturado o parcialmente insaturado de 3 a 10 miembros conteniendo opcionalmente uno o varios heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, O, S, SO, SO2 y NR6, donde dichos anillos carbocíclicos y heterocíclicos están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, arilo, OR15, NR15R16, SR15, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo, R15 y R16 son independientemente H, alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o heterociclilalquilo, donde dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterociclilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo están sustituidos opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, arilo, heteroarilo, halógeno, oxo, ORa, NRaRb, NRaORb, NRaCO2Rb, NRaCORb, SO2NRaRb, SRa, SORa, SO2Ra, SS- Ra, C(=O)Ra, C(=O)ORa, OC(=O)Ra, C(=O)NRaRb, NRaC(=O)Rb, NRaC(=O)NRbRc, OC(=O)NRaRb, y C(=O)CH2ORa; o R15 y R16 junto con el átomo al que están unidos forman un anillo heterocíclico que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos adicionales seleccionados de entre N, O, S, SO, SO2 y NR6, donde dicho anillo heterocíclico está sustituido opcionalmente con uno o varios grupos seleccionados independientemente de entre oxo, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado y parcialmente insaturado, heterociclilo saturado y parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, arilo, ORa, NRaRb, SRa, heteroarilo, arilalquilo, heteroarilalquilo y heterociclilalquilo, y Ra, Rb y Rc son, independientemente, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo saturado o parcialmente insaturado, heterociclilo saturado o parcialmente insaturado, arilo o heteroarilo, o NRaRb forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo y está sustituido opcionalmente con alquilo(C1-C3), o NRbRc forma un anillo heterocíclico de 5-6 miembros que tiene 1-2 átomos de nitrógeno en el anillo.
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This invention provides compounds of Formula (I), wherein B, G, A, E, R 1 , R 2 , R 3 , m and n are as defined herein, which are useful as type I receptor tyrosine kinase inhibitors, and methods of use thereof in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals.