公开(公告)号：CL2023003021A1

公开(公告)日：2024-03-22

申请号：CL2023003021

申请日：2023-10-10

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： MICHAEL BERLIN ,  HANQING DONG ,  DAN SHERMAN ,  LAWRENCE B SNYDER ,  JING WANG ,  WEI ZHANG

IPC: A61K31/45 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14

Abstract: Los compuestos bifuncionales, que encuentran utilidad como moduladores de la proteína 6 del linfoma de linfocitos B (BCL6; proteína diana), se describen en la presente descripción. En particular, los compuestos bifuncionales de la presente descripción contienen en un extremo un ligando cereblon que se une a la ligasa de ubiquitina E3 respectiva y en el otro extremo un resto que se une a la proteína diana, de manera que la proteína diana se coloca cerca de la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de la proteína diana. Los compuestos bifuncionales de la presente descripción exhiben una amplia gama de actividades farmacológicas asociadas con la degradación/inhibición de la proteína diana. Las enfermedades o trastornos que resultan de la agregación o acumulación de la proteína diana se tratan o evitan con compuestos y composiciones de la presente descripción.

公开(公告)号：BR112023021265A2

公开(公告)日：2024-02-27

申请号：BR112023021265

申请日：2022-04-15

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： SHERMAN DAN ,  DONG HANQING ,  WANG JING ,  LAWRENCE B SNYDER ,  BERLIN MICHAEL ,  ZHANG WEI

IPC: A61K31/45 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: moduladores da proteólise de bcl6 e métodos de uso associados. compostos bifuncionais, que encontram utilidade como moduladores da proteína 6 do linfoma de células b (bcl6; proteína alvo), são descritos neste documento. em particular, os compostos bifuncionais da presente divulgação contêm em uma extremidade um ligante de cereblon que se liga à respectiva ubiquitina ligase e3 e, na outra extremidade, uma fração que se liga à proteína alvo, de modo que a proteína alvo seja colocada em proximidade com a ubiquitina ligase para causar a degradação (e a inibição) da proteína alvo. os compostos bifuncionais da presente divulgação exibem uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas à degradação/inibição da proteína alvo. doenças ou distúrbios que resultam da agregação ou acúmulo da proteína alvo são tratados ou prevenidos com os compostos e composições da presente divulgação.

公开(公告)号：BR112022012110A2

公开(公告)日：2022-12-13

申请号：BR112022012110

申请日：2020-12-18

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  HANQING DONG ,  LAWRENCE B SNYDER ,  JING WANG

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: SISTEMA DE FLUIDO DE UMA AERONAVE, E AERONAVE. Esta divulgação refere-se a compostos, sua preparação e ao uso desses compostos no tratamento de câncer de próstata, incluindo câncer de próstata metastático e/ou resistente à castração, em sujeitos em necessidade.

公开(公告)号：MX2019009046A

公开(公告)日：2019-10-30

申请号：MX2019009046

申请日：2018-01-31

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： YIMIN QIAN ,  KURT ZIMMERMANN ,  HANQING DONG ,  KEITH R HORNBERGER ,  MICHAEL BERLIN ,  JING WANG ,  LAWRENCE B SNYDER ,  ANDREW P CREW

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61P35/00

Abstract: La presente se refiere a los compuestos de unión a la ligasa E3 cereblon, que incluye los compuestos bifuncionales que los comprenden, que encuentran utilidad como moduladores de la ubiquitinación dirigida, especialmente inhibidores de una variedad de polipéptidos y otras proteínas que se degradan y/o se inhiben de cualquier otra manera por los compuestos bifuncionales de conformidad con la presente descripción. En particular, la descripción proporciona compuestos, que contienen en un extremo un ligando que se une a la ligasa de ubiquitina E3 cereblon y en el otro extremo una porción que se une a una proteína diana de manera que la proteína diana se coloca en proximidad a la ligasa de ubiquitina para efectuar la degradación (e inhibición) de esa proteína. Pueden sintetizarse compuesto que exhiban una amplia gama de actividades farmacológicas consistentes con la degradación/inhibición de polipéptidos seleccionados de casi cualquier tipo.