公开(公告)号：BR112020001825A2

公开(公告)日：2020-07-21

申请号：BR112020001825

申请日：2018-07-27

Applicant: ARVINAS OPERATIONS INC

Inventor： ANDREW P CREW ,  CRAIG M CREWS ,  HANQING DONG ,  JING WANG ,  KURT ZIMMERMANN ,  LAWRENCE SNYDER ,  MICHAEL BERLIN ,  XIN CHEN ,  YIMIN QIAN

IPC: C07C255/47 ,  A61P35/00 ,  C07D207/16 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D237/24 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D411/12 ,  C07D411/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: a presente divulgação se refere a compostos bifuncionais que encontram utilidade na degradação e (inibição) do receptor de androgênio. em particular, a presente divulgação é direcionada a compostos que contêm, em uma extremidade, um ligante de vhl que se liga à ubiquitina ligase e, na outra extremidade, uma fração que se liga ao receptor de androgênio, de modo que o receptor de androgênio seja colocado em proximidade à ubiquitina ligase para realizar a degradação (e a inibição) do receptor de androgênio. a presente divulgação apresenta uma ampla gama de atividades farmacológicas associadas aos compostos de acordo com a presente invenção, consistente com a degradação/inibição do receptor de androgênio.