公开(公告)号：RU2650524C2

公开(公告)日：2018-04-16

申请号：RU2015100280

申请日：2013-06-13

Applicant: BASF SE

Inventor： CHIODO TITSIANA ,  KHAFNER ANDREAS ,  KHINTERMANN TOBIAS ,  ZALVADOR BEATE ,  SHELAGEVICH MARTIN ,  BLATTER FRITTS ,  ZIBENKHAAR BERND ,  FOSSEN MARKUS

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: Изобретениеотноситсяк многокомпонентнойкристаллическойсистеме (сокристаллу), содержащейсоединениеформулы 1 ивтороесоединение, выбранноеизметил-4-гидроксибензоата, илиникотинамида, илиэтилгаллата, илиметилгаллата, илиэтилмальтола, иливанилина, или (1R,2S,5R)-(-)-ментола. Мольноесоотношениев многокомпонентнойкристаллическойсистемедлясоединенияформулы 1 ивторогосоединениянаходитсяв диапазонеот 4:1 до 1:1. Многокомпонентнаякристаллическаясистемапоизобретениюпредназначенав качествесредствадлялеченияхроническоймиелогеннойлейкемиии/илиостроголимфобластноголейкозас экспрессиейФиладельфийскойхромосомы. Многокомпонентнаякристаллическаясистемаобладаетулучшеннойрастворимостью. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 ил., 7 табл., 7 пр.

公开(公告)号：RU2662805C2

公开(公告)日：2018-07-31

申请号：RU2016106125

申请日：2014-07-22

Applicant: BASF SE

Inventor： KHAFNER ANDREAS ,  BLATTER FRITTS ,  SHELAGEVICH MARTIN ,  ZIBENKHAAR BERND ,  CHIODO TITSIANA ,  KHINTERMANN TOBIAS ,  SALVADOR BEATE ,  FOSSEN MARKUS

IPC: C07D417/12 ,  A61K31/506 ,  C07D275/06

Abstract: Изобретениеотноситсяк кристаллическойсолидасатиниба, содержащейкатионсоединенияформулы 1, известноготакжекакдасатиниб, ианионсахарина. Кристаллическуюсольпоизобретениюполучаютпутемосуществленияследующихстадий: а) предоставлениесоединенияформулы 1, такжеизвестногокакдасатиниб, вподходящемрастворителеилисмесирастворителей, выбранном(ых) изгруппы, состоящейизС1-С4 спиртов, водыилиихсмесей; b) добавлениесахаринав смесьсостадииа); d) кристаллизация; f) выделениеполученногоосадка. Способдополнительновключаетстадиюс) упариваниякомпозиции, полученнойнастадии b), истадиюе) упариваниядосухаилиуравновешиваниясуспензии, полученнойнастадии d). Кристаллическуюсольдасатинибас сахариномиспользуютв способеочисткидасатиниба, представляющегособойсоединениеформулы 1. Кристаллическаясольдасатинибас сахариномпредназначенадляпримененияв качествеактивноговеществадляизготовленияфармацевтическойкомпозиции, обладающейсвойствамиингибиторатирозинкиназсемейства BCR/ABL и Src, илечениярака, причемракпредставляетсобойхроническуюмиелогеннуюлейкемиюи/илиострыйлимфобластнойлейкоз, осложненныйфиладельфийскойхромосомой. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 ил., 4 табл., 5 пр.

公开(公告)号：RU2660899C2

公开(公告)日：2018-07-11

申请号：RU2014131297

申请日：2012-12-28

Applicant: BASF SE

Inventor： BERENS ULRIKH ,  GANTS KHOLGER ,  CHIODO TITSIANA

IPC: C07F9/141

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк кристаллическойформесоединения (I) 6,6'-[[3,3',5,5'-тетракис(1,1-диметилэтил)-[1,1'-бифенил]-2,2'-диил]бис(окси)]бис-дибензо[d,f][1,3,2]-диоксафосфепина, котораяможетбытьиспользованав химическойпромышленности. Предложенакристаллическаяформа, выбраннаяиз: кристаллическоготолуол-моносольвата, которыйнарентгеновскойпорошковойдифрактограммепри 25°C с Cu-Kαизлучениемдемонстрирует 2θзначения: 5,15°±0,20, 7,59±0,20°, 8,56±0,20°, 8,80±0,20°, 8,97±0,20°, 9,65±0,20°, 10,55±0,20°, 11,47±0,20°, 14,76±0,20° и 15,35±0,20° илинесольватированнойкристаллическойформы, котораянарентгеновскойпорошковойдифрактограммепри 25°C с Cu-Kαизлучениемдемонстрирует 2θзначения: 5,39±0,20°, 7,04±0,20°, 8,44±0,20°, 8,65±0,20°, 9,08±0,20°, 9,66±0,20°, 10,66±0,20°, 12,60±0,20°, 16,25±0,20° и 17,36±0,20°. Предложеныкомпозициинаосновеуказаннойформы, способыполученияуказаннойкристаллическойформыи ееприменениедляполучениякатализаторов. Указаннуюкристаллическуюформуполучаютпутемкристаллизацииизпересыщенногорастворасоединения I втолуолепритемпературенеболее 30°C илипутемвзбалтываниясуспензиисоединения I врастворителе, содержащемтолуол, притемпературевышетемпературыкипениятолуола. Предложеныновыекристаллическиеформыценноговеществас низкойлипкостью, пониженнойсклонностьюк слеживанию, низкимпылеобразованием, атакжеэффективныйспособихполучения, композициинаихосновеи ихиспользованиедляполученияценныхкатализаторовнаосновепереходныхметаллов. 6 н. и 7 з.пф-лы, 8 пр., 6 ил., 10 табл.