公开(公告)号：BRPI0718773A2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：BRPI0718773

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: The present invention relates to a process for the sulfinylation of a pyrazole derivative, characterized in that 5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-3-carbonitrile (II) is reacted with a sulfinylating agent S in the presence of at least one amine acid complex wherein the amine(s) are selected from cyclic secondary amines and the acid(s) are selected from sulfonic acid derivatives, and with the addition of a halogenating agent, wherein S is [CF3S(O)]2O; or CF3S(O)X wherein X means fluoro, chloro, bromo, iodo, a hydroxy group, or an alkaline or alkaline earth metal salt of the hydroxy group; or mixtures thereof.

公开(公告)号：BRPI0718758A2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：BRPI0718758

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: The present invention relates to a process for the sulfinylation of a pyrazole derivative, characterized in that 5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-3-carbonitrile (II) is reacted with a sulfinylating agent S in the presence of at least one amine acid complex wherein the amine(s) are selected from secondary and/or tertiary amines and the acid(s) are selected from hydrofluoric, hydrochloric, hydrobromic and hydroiodic acid and sulfonic acid derivatives, and with the addition of a halogenating agent, wherein S is [CF3S(O)]2O; or CF3S(O)X wherein X means fluoro, chloro, bromo, iodo, a hydroxy group, or an alkaline or alkaline earth metal salt of the hydroxy group; or mixtures thereof, wherein the temperature of the reaction mixture at no time exceeds 39° C.

公开(公告)号：ES2422297T3

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：ES07822223

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE ,  BASF AGRO B V ARNHEM NL ZUERICH BRANCH

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: Proceso para la sulfinilación de un derivado de pirazol, caracterizado porque el 5-amino-1-[2,6-dicloro-4-(trifluorometil) fenil]-1H-pirazol-3-carbonitrilo (II) se hace reaccionar con un agente de sulfinilación S en presencia deal menos un complejo de amina-ácido, en donde la amina o las aminas se seleccionan de aminas secundarias y/oterciarias y el o los ácidos se seleccionan de ácido clorhídrico, ácido fluorhídrico, ácido bromhídrico, ácidoyodhídrico, ácido p-toluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido 4-etilbencenosulfónico, ácido 4-clorobencenosulfónico, ácido xilenosulfónico, ácido 2,3-dimetilbencenosulfónico, ácido 2,4-dimetilbencenosulfónico,ácido 2,5-dimetilbencenosulfónico, ácido 2,6-dimetilbencenosulfónico, ácido 1-naftalenosulfónico, ácido 2-naftalenosulfónico, mezclas de dos o más de los isómeros del ácido dimetilbencenosulfónico, ácidomesitilenosulfónico, ácido metanosulfónico, ácido canforsulfónico, y ácido trifluorometilsulfónico, y con la adición deun agente de halogenación, en donde S es [CF3S(O)]2O; o CF3S(O)X en donde X significa flúor, cloro, bromo, yodo, un grupo hidroxi, o una sal de metal alcalino o alcalinotérreo del grupo hidroxi; omezclas de estos, en donde la temperatura de la mezcla de reacción en ningún momento exceda 39°C.

公开(公告)号：MA30917B1

公开(公告)日：2009-11-02

申请号：MA31913

申请日：2009-05-25

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: LA PRÉSENTE INVENTION CONCERNE UN PROCÉDÉ DE SULFINYLATION D'UN DÉRIVÉ PYRAZOLE, CARACTÉRISÉ EN CE QU'ON FAIT RÉAGIR UN 5-AMINO-1-[2,6-DICHLORO-4-(TRIFLUOROMÉTHYL)PHÉNYL]-1H-PYRAZOLE-3- CARBONITRILE (II) AVEC UN AGENT DE SULFINYLATION CHOISI PARMI L'ACIDE TRIFLUOROMÉTHYLSULFINIQUE, L'ANHYDRIDE D'ACIDE TRIFLUOROMÉTHYLSULFINIQUE ET UN SEL DE MÉTAL ALCALIN OU ALCALINO-TERREUX DE TRIFLUOROMÉTHYLSULFINATE AINSI QUE DES MÉLANGES DE L'ACIDE ET/OU DU OU DES SELS, EN PRÉSENCE D'AU MOINS UN COMPLEXE D'ACIDES AMINÉS, LA OU LES AMINES ÉTANT CHOISIES PARMI DES AMINES TERTIAIRES, LE OU LES ACIDES ÉTANT CHOISIS PARMI L'ACIDE FLUORHYDRIQUE, CHLORHYDRIQUE, BROMHYDRIQUE ET IODHYDRIQUE ET DES DÉRIVÉS D'ACIDE SULFONIQUE. LEDIT PROCÉDÉ CONSISTE EN OUTRE À AJOUTER UN AGENT HALOGÉNANT.

公开(公告)号：ES2422296T3

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：ES07822220

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE ,  BASF AGRO B V ARNHEM NL ZUERICH BRANCH

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: Proceso para la sulfinilación de un derivado pirazol, caracterizado porque 5-amino-1-[2,6-dicloro-4-(trifluorometil)fenil]-1 H-pirazol-3-carbonitrilo (II) se hace reaccionar con un agente de sulfinilación seleccionado de ácidotrifluorometilsulfínico, anhídrido de ácido trifluorometilsulfínico, y un trifluorometilsulfinato alcalino o sal de metalalcalinotérreo y mezclas del ácido y/o las sales, en la presencia de por lo menos un complejo de aminoácido endonde las aminas se seleccionan de aminas terciarias y los ácidos se seleccionan de ácido fluorhídrico, ácidoclorhídrico, ácido bromhídrico, ácido yodhídrico, ácido p-toluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido xilenosulfónico, ácido metanosulfónico y ácido trifluorometilsulfónico, y con la adición de un agente de halogenación.

公开(公告)号：DK2393795T3

公开(公告)日：2013-04-08

申请号：DK10703446

申请日：2010-02-04

Applicant: BASF SE

Inventor： NOACK RAINER ,  LIPOWSKY GUNTER ,  PALM CLEMENS ,  GROENING CARSTEN

IPC: C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D405/06

公开(公告)号：EA018047B1

公开(公告)日：2013-05-30

申请号：EA200900627

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: Настоящееизобретениеотноситсяк способусульфинилированияпроизводнойпиразола, характеризующемусятем, что 5-амино-1-[2,6-дихлор-4-(трифторметил)фенил]-1H-пиразол-3-карбонитрил(II) подвергаютреакциис сульфинилирующимагентом S вприсутствиипокрайнеймереодногоамино/кислотногокомплекса, гдеамин(ы) является(ются) выбранным(и) изциклическихвторичныхаминов, акислота(ы) является(ются) выбранной(ыми) изпроизводныхсульфоновойкислоты, придобавлениигалогенирующегоагента, где S представляетсобой [CFS(O)]O; или CFS(O)X, где X означаетфтор, хлор, бром, йод, группугидроксиилисольщелочногоилищелочно-земельногометаллагидроксигруппыилиихсмеси.

公开(公告)号：ES2398595T3

公开(公告)日：2013-03-20

申请号：ES07822222

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: Procedimiento para la sulfinilación de un derivado de pirazol, caracterizado porque se hace reaccionar 5-amino-1-[2,6-dicloro-4-(trifluorometil)fenil]-1H-pirazol-3-carbonitrilo (II) con un agente sulfinilante S en presencia de al menosun complejo de amina-ácido en el que la amina o las aminas se seleccionan de aminas secundarias cíclicasseleccionadas de piperidina, 2-metilpiperidina, 4-metilpiperidina, pirrolidina, 2-metilpirrolidina, 3-metilpirrolidina,imidazolidina, pirrol, piperacina y morfolina, y el ácido o los ácidos se seleccionan de ácido p-toluenosulfónico, ácidobencenosulfónico, ácido 4-etilbencenosulfónico, ácido 4-clorobencenosulfónico, ácido xilenosulfónico, ácido 2,3-dimetilbencenosulfónico, ácido 2,4-dimetilbencenosulfónico, ácido 2,5-dimetilbencenosulfónico, ácido 2,6-dimetilbencenosulfónico, ácido 1-naftalenosulfónico, ácido 2-naftalenosulfónico, mezclas de dos o más de losisómeros de ácido dimetilbencenosulfónico, ácido mesitilenosulfónico, ácido metanosulfónico, ácido canforsulfónicoy ácido trifluorometilsulfónico, y con la adición de un agente halogenante, en el que S es [CF3S(O)]2O; o CF3S(O)X en donde X significa fluoro, cloro, bromo, yodo, un grupo hidroxi, o una sal de metal alcalino o alcalinotérreo del grupo hidroxi;o mezclas de los mismos.

公开(公告)号：BRPI0718774A2

公开(公告)日：2013-12-03

申请号：BRPI0718774

申请日：2007-11-05

Applicant: BASF SE

Inventor： SUKOPP MARTIN ,  KUHN OLIVER ,  GROENING CARSTEN ,  KEIL MICHAEL ,  LONGLET JON J

IPC: C07D231/44 ,  A01N43/00 ,  A01N43/56 ,  A61K31/415 ,  A61P33/00

Abstract: The present invention relates to a process for the of a pyrazole derivative, characterized in that 5-amino-1-[2,6-dichloro-4-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrazole-3-carbonitrile (II) is reacted with a sulfinylating agent selected from trifluoromethylsulfinic acid, trifluoromethylsulfinic acid anhydride, and a trifluoromethylsulfinate alkaline or alkaline earth metal salt and mixtures of the acid and/or the salt(s), in the presence of at least one amine acid complex wherein the amine(s) are selected from tertiary amines and the acid(s) are selected from hydrofluoric, hydrochloric, hydrobromic and hydroiodic acid and sulfonic acid derivatives, and with the addition of a halogenating agent.

公开(公告)号：ES2400220T3

公开(公告)日：2013-04-08

申请号：ES10703446

申请日：2010-02-04

Applicant: BASF SE

Inventor： NOACK RAINER ,  PALM CLEMENS ,  GROENING CARSTEN ,  LIPOWSKY GUNTER

IPC: C07D303/08 ,  C07D303/14 ,  C07D405/06

Abstract: procedimiento para la producción de hidroximetiloxiranos de la fórmula (III): donde R1, R2 representan, independientemente unos de otros, fenilo en el que cada radical fenilo puede tener,independientemente unos de otros, de 1 a 3 sustituyentes, seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, C1-C4-alquilohalógeno-C1-C4-alquilo hidroxi, C1-C4-alcoxi, halógeno-C1-C4-alcoxi, mercapto, C1-C4-alquiltio, halógeno-C1-C4-alquiltio, sulfinilo sulfonilo C1-C4-alquilsulfonilo fenilsulfonilo fenilo fenoxi, amino, C1-C4-alquilamino, di-C1-C3-alquilamino, -NHCO-C1-C3-alquilo, -NHCOO-C1-C4-alquilo, -COO-C1-C4-alquilo y -CONH-C1-C4-alquilo, en dondecada sustituyente fenilo, fenoxi y fenilsulfonilo puede tener, independientemente unos de otros, de 1 a 3sustituyentes, seleccionados entre halógeno y C1-C4-alquil; y R5 representa hidrógeno o metilo mediante epóxidación de un 2,3-propenal de la fórmula (V): donde R1 , R2 y R5 son tal y como se han definido anteriormente, para dar un formiloxirano de la fórmula (IV): donde R1, R2 y R5 son tal y como se han definido anteriormente, y reducción del formiloxirano de la fórmula (IV), caracterizado porque la reducción se inicia, mientras la cantidad de compuesto empleado de la fórmula (V) en lamezcla de reacción ascienda aún a por lo menos el 2% molar.