公开(公告)号：JPH09191889A

公开(公告)日：1997-07-29

申请号：JP2097097

申请日：1997-01-20

Applicant: HOECHST AG

Inventor： BARTNIK ECKART ,  EIDENMUELLER BERND ,  BUETTNER FRANK ,  CATERSON BRUCE ,  HUGHES CLARE

IPC: C07K14/47 ,  C07K16/40 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/37 ,  C12R1/91 ,  C40B40/02 ,  G01N33/573

公开(公告)号：CZ297550B6

公开(公告)日：2007-02-07

申请号：CZ145398

申请日：1996-11-04

Applicant: HOECHST AG

Inventor： THORWART WERNER ,  SCHWAB WILFRIED ,  SCHUDOK MANFRED ,  HAASE BURKHARD ,  BARTNIK ECKART ,  WEITHMANN KLAUS-ULRICH

IPC: C07D217/26 ,  A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P19/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D221/16 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056

Abstract: Vynález se týká cyklické a heterocyklické N-substituované alfa-iminohydroxamové a karboxylové kyseliny obecného vzorce I, která je vhodná pro lécení onemocnení, na jejichz prubehu se podílí zvýsená aktivita metaloproteináz odbourávajících základní telesnou tkán.

公开(公告)号：NO317241B1

公开(公告)日：2004-09-27

申请号：NO975244

申请日：1997-11-14

Applicant: HOECHST AG

Inventor： KNOLLE JOCHEN ,  WEHNER VOLKMAR ,  HUELS CHRISTOPH ,  STILZ HANS-ULRICH ,  BARTNIK ECKART

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  C07D233/00 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78 ,  A61K38/05 ,  C07D233/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395

Abstract: Use of N-substituted pyrrolidone, imidazolidinone, oxazolidinone or thiazolidinone derivatives of formula (I), in all stereoisomer (or mixture) forms, or their salts for inhibiting the adhesion and/or migration of leukocytes or inhibiting VLA-4 receptors is new. W = R1-A-CR13 or R1A-CH=C; Y = CO, CS or CH2; Z = O, S or CH2 etc.; A = 1-6C alkylene, 3-7C cycloalkylene, (1-6C) alkylene-phenylene, or the divalent residue of a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 N (optionally substituted); B = 1-6C alkylene (optionally substituted), 2-6C alkenylene, phenylene, phenylene-(1-3C) alkyl or (1-3C) alkylene-phenylene; D = CR2R3, NR3 or CH=CR3; E = tetrazolyl, SO3H etc.; R = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl, Ar or Ar-alkyl ; R1 = X-NH-C(=NH)-(CH2)p or X1-NH-(CH2)p; p = 0-3; X = H, 1-6C alkyl, (1-6C) alkylcarbonyl, Ar-(1-6C) alkoxycarbonyl, CN, OH, etc.; X1 = X etc.; R2 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; R3 = H, alkyl, Ar, alkenyl, alkynyl, pyridyl etc.; R13 = H, 1-6C alkyl, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; b, c, d, f = 0 or 1, but not all 0; e, g, h= 0-6; Ar = optionally substituted 6-14C aryl; unless specified otherwise alkyl moieties have 1-8C, alkenyl or alkynyl moieties 2-8C, cycloalkyl moieties 3-12C and bi- or tri-cycloalkyl moieties 6-12C.

公开(公告)号：PT842943E

公开(公告)日：2003-07-31

申请号：PT97119638

申请日：1997-11-10

Applicant: HOECHST AG

Inventor： BARTNIK ECKART ,  WEHNER VOLKMAR ,  JOCHEN KNOLLE DR ,  HANS ULRICH STILZ DR ,  CHRISTOPH HULS DR

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  C07D233/00 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78

Abstract: Use of N-substituted pyrrolidone, imidazolidinone, oxazolidinone or thiazolidinone derivatives of formula (I), in all stereoisomer (or mixture) forms, or their salts for inhibiting the adhesion and/or migration of leukocytes or inhibiting VLA-4 receptors is new. W = R1-A-CR13 or R1A-CH=C; Y = CO, CS or CH2; Z = O, S or CH2 etc.; A = 1-6C alkylene, 3-7C cycloalkylene, (1-6C) alkylene-phenylene, or the divalent residue of a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 N (optionally substituted); B = 1-6C alkylene (optionally substituted), 2-6C alkenylene, phenylene, phenylene-(1-3C) alkyl or (1-3C) alkylene-phenylene; D = CR2R3, NR3 or CH=CR3; E = tetrazolyl, SO3H etc.; R = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl, Ar or Ar-alkyl ; R1 = X-NH-C(=NH)-(CH2)p or X1-NH-(CH2)p; p = 0-3; X = H, 1-6C alkyl, (1-6C) alkylcarbonyl, Ar-(1-6C) alkoxycarbonyl, CN, OH, etc.; X1 = X etc.; R2 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; R3 = H, alkyl, Ar, alkenyl, alkynyl, pyridyl etc.; R13 = H, 1-6C alkyl, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; b, c, d, f = 0 or 1, but not all 0; e, g, h= 0-6; Ar = optionally substituted 6-14C aryl; unless specified otherwise alkyl moieties have 1-8C, alkenyl or alkynyl moieties 2-8C, cycloalkyl moieties 3-12C and bi- or tri-cycloalkyl moieties 6-12C.

公开(公告)号：AU713828B2

公开(公告)日：1999-12-09

申请号：AU1019997

申请日：1997-01-16

Applicant: HOECHST AG

Inventor： BARTNIK ECKART ,  EIDENMUELLER BERND ,  BUETTNER FRANK ,  CATERSON BRUCE ,  HUGHES CLARE

IPC: C07K14/47 ,  C07K16/40 ,  C12N5/10 ,  C12N9/64 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10 ,  C12N15/12 ,  C12P21/02 ,  C12Q1/37 ,  C12R1/91 ,  C40B40/02 ,  G01N33/573 ,  C07K19/00 ,  A61K49/00 ,  G01N33/53

公开(公告)号：AU707707B2

公开(公告)日：1999-07-15

申请号：AU7562496

申请日：1996-11-04

Applicant: HOECHST AG

Inventor： THORWART WERNER ,  SCHWAB WILFRIED ,  SCHUDOK MANFRED ,  HAASE BURKHARD ,  BARTNIK ECKART ,  WEITHMANN KLAUS-ULRICH

IPC: A61K31/00 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/4725 ,  A61P43/00 ,  C07D209/42 ,  C07D217/26 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D221/16 ,  A61K31/40

Abstract: Cyclic and heterocyclic N-substituted alpha-iminohydroxamic and -carboxylic acidsCompounds of the formula Iare suitable for preparing pharmaceuticals for the treatment of disorders in the course of which is involved an increased activity of matrix-degrading metalloproteinases.

公开(公告)号：MX9708782A

公开(公告)日：1998-05-31

申请号：MX9708782

申请日：1997-11-14

Applicant: HOECHST AG

Inventor： STILZ HANS ULRICH ,  WEHNER VOLKMAR ,  KNOLLE JOCHEN ,  BARTNIK ECKART ,  HUELS CHRISTOPH

IPC: A61K31/415 ,  C07D233/00 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78

Abstract: Compuestos de la formula I: en que B, D, E, R, W, Y, Z, b, c, d, e, f, g y h tienen los significados indicados en las reivindicaciones, son inhibidores de la adhesion y migracion de leucocitos y/o antagonistas del receptor de adhesion VLA-4 perteneciente al grupo de las integrinas. La invencion se refiere al empleo de compuestos de la formula I y de preparados farmacéuticos que contienen tales compuestos para el tratamiento y la profilaxis de enfermedades que son provocadas por un grado indeseado de adhesion de leucocitos y/o migracion de leucocitos o que están ligadas a ello, o en las que juegan un papel interacciones célula-célula o célula-matriz, que se basan en interacciones de receptores VLA-4 con sus ligandos, por ejemplo de procesos inflamatorios, la artritis reumatoide o de enfermedades alérgicas, al igual que el empleo de compuestos de la formula I para la preparacion de medicamentos para empleo en enfermedades de este tipo. Además, se refiere a nuevos compuestos de la formula I.

公开(公告)号：AU4515997A

公开(公告)日：1998-05-21

申请号：AU4515997

申请日：1997-11-13

Applicant: HOECHST AG

Inventor： STILZ HANS ULRICH ,  WEHNER VOLKMAR ,  KNOLLE JOCHEN ,  BARTNIK ECKART ,  HULS CHRISTOPH

IPC: C07D233/00 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78

Abstract: Use of N-substituted pyrrolidone, imidazolidinone, oxazolidinone or thiazolidinone derivatives of formula (I), in all stereoisomer (or mixture) forms, or their salts for inhibiting the adhesion and/or migration of leukocytes or inhibiting VLA-4 receptors is new. W = R1-A-CR13 or R1A-CH=C; Y = CO, CS or CH2; Z = O, S or CH2 etc.; A = 1-6C alkylene, 3-7C cycloalkylene, (1-6C) alkylene-phenylene, or the divalent residue of a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 N (optionally substituted); B = 1-6C alkylene (optionally substituted), 2-6C alkenylene, phenylene, phenylene-(1-3C) alkyl or (1-3C) alkylene-phenylene; D = CR2R3, NR3 or CH=CR3; E = tetrazolyl, SO3H etc.; R = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl, Ar or Ar-alkyl ; R1 = X-NH-C(=NH)-(CH2)p or X1-NH-(CH2)p; p = 0-3; X = H, 1-6C alkyl, (1-6C) alkylcarbonyl, Ar-(1-6C) alkoxycarbonyl, CN, OH, etc.; X1 = X etc.; R2 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; R3 = H, alkyl, Ar, alkenyl, alkynyl, pyridyl etc.; R13 = H, 1-6C alkyl, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; b, c, d, f = 0 or 1, but not all 0; e, g, h= 0-6; Ar = optionally substituted 6-14C aryl; unless specified otherwise alkyl moieties have 1-8C, alkenyl or alkynyl moieties 2-8C, cycloalkyl moieties 3-12C and bi- or tri-cycloalkyl moieties 6-12C.

公开(公告)号：NO975244L

公开(公告)日：1998-05-18

申请号：NO975244

申请日：1997-11-14

Applicant: HOECHST AG

Inventor： STILZ HANS ULRICH ,  WEHNER VOLKMAR ,  KNOLLE JOCHEN ,  BARTNIK ECKART ,  HUELS CHRISTOPH

IPC: A61K31/415 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/00 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K38/00 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/39 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/72 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D233/86 ,  C07D257/00 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07K5/02 ,  C07K5/023 ,  C07K5/078 ,  C07K5/08 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/78 ,  C07D233/40 ,  C07K5/06 ,  A61K31/395

Abstract: Use of N-substituted pyrrolidone, imidazolidinone, oxazolidinone or thiazolidinone derivatives of formula (I), in all stereoisomer (or mixture) forms, or their salts for inhibiting the adhesion and/or migration of leukocytes or inhibiting VLA-4 receptors is new. W = R1-A-CR13 or R1A-CH=C; Y = CO, CS or CH2; Z = O, S or CH2 etc.; A = 1-6C alkylene, 3-7C cycloalkylene, (1-6C) alkylene-phenylene, or the divalent residue of a 5- or 6-membered ring containing 1 or 2 N (optionally substituted); B = 1-6C alkylene (optionally substituted), 2-6C alkenylene, phenylene, phenylene-(1-3C) alkyl or (1-3C) alkylene-phenylene; D = CR2R3, NR3 or CH=CR3; E = tetrazolyl, SO3H etc.; R = H, alkyl, 3-8C cycloalkyl, Ar or Ar-alkyl ; R1 = X-NH-C(=NH)-(CH2)p or X1-NH-(CH2)p; p = 0-3; X = H, 1-6C alkyl, (1-6C) alkylcarbonyl, Ar-(1-6C) alkoxycarbonyl, CN, OH, etc.; X1 = X etc.; R2 = H, alkyl, Ar, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; R3 = H, alkyl, Ar, alkenyl, alkynyl, pyridyl etc.; R13 = H, 1-6C alkyl, Ar-alkyl or 3-8C cycloalkyl; b, c, d, f = 0 or 1, but not all 0; e, g, h= 0-6; Ar = optionally substituted 6-14C aryl; unless specified otherwise alkyl moieties have 1-8C, alkenyl or alkynyl moieties 2-8C, cycloalkyl moieties 3-12C and bi- or tri-cycloalkyl moieties 6-12C.

公开(公告)号：MX9700469A

公开(公告)日：1998-01-31

申请号：MX9700469

申请日：1997-01-17

Applicant: HOECHST AG

Inventor： BARTNIK ECKART ,  EIDENMULLER BERND ,  BUTTNER FRANK ,  CATERSON BRUCE ,  HUGHES CLARE

Abstract: El invento se refiere a un substrato recombinante para sistemas para ensayar in vitro en cuanto a agrecanasa, que contiene un grupo de elementos estructurales que comprenden la secuencia de señal de CD5, el epítopo FLAG para la deteccion de anticuerpos monoclonales M1, el dominio interglobular de agrecano humano, la region de bisagra de IgG1 humana, la region CH3 de IgG1 humana; un ADN que codifica el substrato recombinante; vectores y células hospedantes que contienen dicho ADN y el uso del substrato recombinante para estudiar la actividad de agrecanasa a fin de detectar nuevos sitios de disociacion enzimática, para purificar la agrecanasa por cromatografía, con el fin de clonar el ADNc de agrecanasa por clonacion funcional, para explorar en cuanto a un inhibidor de agrecanasa; un método para vigilar el comienzo a la progresion de una osteoartritis y un medio auxiliar de diagnostico que contiene el substrato recombinante.