公开(公告)号：AR127255A1

公开(公告)日：2024-01-03

申请号：ARP220102690

申请日：2022-10-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： BARTELS BJOERN ,  CECERE GIUSEPPE ,  GOBBI LUCA ,  HERNANDEZ MARIA ,  CLEMENCIA - HUMM ROLAND ,  OLIVARES MORALES ANDRES MIGUEL ,  PATINY-ADAM ANGLIQUE ,  RUNTZ-SCHMITT VALERIE ,  SCHNIDER CHRISTIAN

IPC: C07D243/24 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P25/00 ,  C07D243/26 ,  C07D487/04

Abstract: La invención proporciona compuestos heterocíclicos novedosos que tienen la fórmula general (1) o (2), y sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde las variables son como se describen en la presente. Se proporcionan además composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos, procesos de elaboración de los compuestos y métodos de uso de los compuestos como medicamentos, en particular, métodos de uso de los compuestos para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos agudos, trastornos neurológicos crónicos y/o trastornos cognitivos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: el resto de fórmula (3) se selecciona de: los compuestos del grupo de fórmulas (4); X se selecciona de C-R⁶ y nitrógeno; W es C o N; R¹ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆, carbamoilo, alquil C₁-C₆-NHC(O)-, (alquil C₁-C₆)₂N-C(O)-, cicloalquil C₃-C₁₀-NH-C(O)- y heterocicloalquil-C(O)- de 3 - 14 miembros; en donde dicho heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros está sustituido opcionalmente por 1 sustituyente seleccionado de halógeno y alcoxi C₁-C₆; R¹ᵃ se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; o R¹ y R¹ᵃ, tomados en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquenil C₃-C₁₀; R² se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; R³ se selecciona de cloro y bromo; R⁴ se selecciona de alquil C₁-C₃, haloalquil C₁-C₂ y halógeno; R⁵ se selecciona de hidrógeno y halógeno; y R⁶ se selecciona de hidrógeno y halógeno.