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    NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO GABAA g1 PAM
    1.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO GABAA g1 PAM 未知

    公开(公告)号：AR127255A1

    公开(公告)日：2024-01-03

    申请号：ARP220102690

    申请日：2022-10-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BARTELS BJOERN ,  CECERE GIUSEPPE ,  GOBBI LUCA ,  HERNANDEZ MARIA ,  CLEMENCIA - HUMM ROLAND ,  OLIVARES MORALES ANDRES MIGUEL ,  PATINY-ADAM ANGLIQUE ,  RUNTZ-SCHMITT VALERIE ,  SCHNIDER CHRISTIAN

    IPC: C07D243/24 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P25/00 ,  C07D243/26 ,  C07D487/04

    Abstract: La invención proporciona compuestos heterocíclicos novedosos que tienen la fórmula general (1) o (2), y sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde las variables son como se describen en la presente. Se proporcionan además composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos, procesos de elaboración de los compuestos y métodos de uso de los compuestos como medicamentos, en particular, métodos de uso de los compuestos para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos agudos, trastornos neurológicos crónicos y/o trastornos cognitivos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: el resto de fórmula (3) se selecciona de: los compuestos del grupo de fórmulas (4); X se selecciona de C-R⁶ y nitrógeno; W es C o N; R¹ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆, carbamoilo, alquil C₁-C₆-NHC(O)-, (alquil C₁-C₆)₂N-C(O)-, cicloalquil C₃-C₁₀-NH-C(O)- y heterocicloalquil-C(O)- de 3 - 14 miembros; en donde dicho heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros está sustituido opcionalmente por 1 sustituyente seleccionado de halógeno y alcoxi C₁-C₆; R¹ᵃ se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; o R¹ y R¹ᵃ, tomados en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquenil C₃-C₁₀; R² se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; R³ se selecciona de cloro y bromo; R⁴ se selecciona de alquil C₁-C₃, haloalquil C₁-C₂ y halógeno; R⁵ se selecciona de hidrógeno y halógeno; y R⁶ se selecciona de hidrógeno y halógeno.

    Procedimiento para la preparación de 2-(6-nitropiridin-3-il)-9H-dipirido[2,3-b;3',4'-d]pirrol
    4.
    发明专利
    Procedimiento para la preparación de 2-(6-nitropiridin-3-il)-9H-dipirido[2,3-b;3',4'-d]pirrol 未知

    公开(公告)号：ES2847903T3

    公开(公告)日：2021-08-04

    申请号：ES17768700

    申请日：2017-09-04

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BARTELS BJOERN ,  CUENI PHILIPP ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

    IPC: C07D471/04

    Abstract: Un procedimiento para la preparación del compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** procedimiento que comprende a) acoplar un compuesto de fórmula 2 **(Ver fórmula)** en la que un grupo saliente O-SO2-R se selecciona del grupo triflato, el grupo tosilato, el grupo mesilato, el grupo besilato, el grupo nosilato o el grupo brosilato, con un ácido borónico adecuado, un trifluoroborato o un éster del ácido borónico bajo una condición de argón y en presencia de un catalizador y una base en un disolvente adecuado y, a continuación, aislar el producto como una sal de adición de ácido para dar el compuesto de fórmula Ia **(Ver fórmula)** y b) convertir la sal de adición de ácido de fórmula Ia **(Ver fórmula)** en la que el ácido HX comprende ácidos orgánicos o inorgánicos adecuados en el compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** por tratamiento con al menos un equivalente estequiométrico de una base adecuada.

    PROCESS FOR PREPARATION OF 2-(6-NITROPYRIDIN-3-YL)-9H-DIPYRIDO[2,3-B;3',4'-D]PYRROLE
    7.
    发明专利
    PROCESS FOR PREPARATION OF 2-(6-NITROPYRIDIN-3-YL)-9H-DIPYRIDO[2,3-B;3',4'-D]PYRROLE 未知

    公开(公告)号：SG11201901983PA

    公开(公告)日：2019-04-29

    申请号：SG11201901983P

    申请日：2017-09-04

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BARTELS BJOERN ,  CUENI PHILIPP ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

    IPC: C07D471/04

    Abstract: A process for preparing the compound of formula Icomprising:a) coupling a compound of formula 2wherein a leaving group O—SO2—R is selected from the triflate group, the tosylate group, the mesylate group, the besylate group, the nosylate group or the brosylate group,with a suitable boronic acid, a trifluoroborate or a boronic acid esterunder argon condition and in the presence of a catalyst and a base in a suitable solvent and then isolating the product as an acid addition saltto afford the compound of formula Iaandb) converting the acid addition salt of formula Iawherein the acid HX comprises suitable organic or inorganic acids into the compound of formula Iby treatment with at least a stoichiometric equivalent of a suitable base.

    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ACYL-4-PHENYLSULFONYLPROLINAMIDE DERIVATIVES AND NEW INTERMEDIATES
    9.
    发明专利
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF 1-ACYL-4-PHENYLSULFONYLPROLINAMIDE DERIVATIVES AND NEW INTERMEDIATES 未知

    公开(公告)号：ZA201403152B

    公开(公告)日：2015-07-29

    申请号：ZA201403152

    申请日：2014-04-30

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BARTELS BJOERN ,  CUENI PHILIPP ,  ZUTTER ULRICH ,  BLISS FRITZ ,  PFLEGER CHRISTOPHE

    IPC: C07D20060101

    Abstract: The present invention relates in part to a process for the preparation of a proline derivative of formula I wherein, R1 is C1-7-alkyl or wherein R4 is selected from the group consisting of C1-7-alkyl, halogen-C1-7-alkyl and phenyl optionally substituted by halogen; R2 is halogen or halogen-C1-7-alkyl; and R3 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen, halogen-C1-7-alkyl, C1-7-alkoxy, halogen-C1-7-alkoxy and a 5- or 6-membered heterocyclic ring containing one or two nitrogen atoms, said ring being optionally substituted by C1-7-alkyl or halogen. The proline derivatives of the formula I are preferential inhibitors of the cysteine protease Cathepsin S and are therefore useful to treat metabolic diseases like diabetes, atherosclerosis, abdominal aortic aneurysm, peripheral arterial disease and diabetic nephropathy.

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