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    DUAL MODULATORS OF 5-HT2A AND D3 RECEPTORS
    3.
    发明申请
    DUAL MODULATORS OF 5-HT2A AND D3 RECEPTORS 审中-公开
    5-HT2A和D3受体的双重调节剂

    公开(公告)号：WO2009013212A3

    公开(公告)日：2009-06-11

    申请号：PCT/EP2008059356

    申请日：2008-07-17

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

    Inventor： GOBBI LUCA ,  JAESCHKE GEORG ,  ROCHE OLIVIER ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA

    IPC: C07D413/04 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14

    CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D413/14

    Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula (I), wherein R1, R2, X and n are as defined in the specification as dual modulators of the serotonin 5-HT2a and dopamine D3 receptors, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as medicaments. Compounds of general formula (I) have high affinity for the dopamine D3 and serotonin (5-Hydroxytryptamine; 5-HT) 5-HT2A receptors and are effective in the treatment of psychotic disorders, as well as other diseases such as depression and anxiety, drug dependence, dementias and memory impairment.

    Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，X和n如说明书中所定义，作为血清素5-HT 2a和多巴胺D 3受体的双重调节剂，它们的制造方法，含有它们的药物组合物和 他们作为药物的用途。 通式（I）的化合物对多巴胺D3和5-羟色胺（5-羟色胺; 5-HT）5-HT 2A受体具有高亲和力，并且在治疗精神障碍以及其他疾病例如抑郁和焦虑方面是有效的， 药物依赖，痴呆和记忆障碍。

    Dérivés de diazacarbazole à titre de ligands tau-pet
    4.
    发明专利
    Dérivés de diazacarbazole à titre de ligands tau-pet 未知

    公开(公告)号：MA38935B1

    公开(公告)日：2016-12-30

    申请号：MA38935

    申请日：2016-03-25

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE ,  HOFFMANN-LA ROCHE INC

    Inventor： GOBBI LUCA ,  KNUST HENNER ,  KOERNER MATTHIAS ,  MURI DIETER

    IPC: A61K31/44 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

    Abstract: Cette invention concerne un composé de formule générale (i) dans laquelle r est un atome d'hydrogène ou de tritium ; f est un fluoro ou 18fluoro ; ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de celui-ci. Les composés de formule i comprennent le 2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b; 3',4'-d]pyrrole, le 3h-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole et le [18f]-2-(6-fluoro-pyridin-3-yl)-9h-dipyrido[2,3-b;3',4'-d]pyrrole. Ils peuvent être utilisés pour lier et soumettre à imagerie les agrégats tau et les agrégats de feuillets bêta associés comprenant, entre autres, les agrégats bêta-amyloïdes ou les agrégats d'alpha-synucléine.

    NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO GABAA g1 PAM
    6.
    发明专利
    NUEVOS DERIVADOS DE BENZODIAZEPINA COMO GABAA g1 PAM 未知

    公开(公告)号：AR127255A1

    公开(公告)日：2024-01-03

    申请号：ARP220102690

    申请日：2022-10-05

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BARTELS BJOERN ,  CECERE GIUSEPPE ,  GOBBI LUCA ,  HERNANDEZ MARIA ,  CLEMENCIA - HUMM ROLAND ,  OLIVARES MORALES ANDRES MIGUEL ,  PATINY-ADAM ANGLIQUE ,  RUNTZ-SCHMITT VALERIE ,  SCHNIDER CHRISTIAN

    IPC: C07D243/24 ,  A61K9/00 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/5517 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61P25/00 ,  C07D243/26 ,  C07D487/04

    Abstract: La invención proporciona compuestos heterocíclicos novedosos que tienen la fórmula general (1) o (2), y sales farmacéuticamente aceptables de estos, en donde las variables son como se describen en la presente. Se proporcionan además composiciones farmacéuticas que incluyen los compuestos, procesos de elaboración de los compuestos y métodos de uso de los compuestos como medicamentos, en particular, métodos de uso de los compuestos para el tratamiento o prevención de trastornos neurológicos agudos, trastornos neurológicos crónicos y/o trastornos cognitivos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) o (2) o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: el resto de fórmula (3) se selecciona de: los compuestos del grupo de fórmulas (4); X se selecciona de C-R⁶ y nitrógeno; W es C o N; R¹ se selecciona de hidrógeno, alquil C₁-C₆, carbamoilo, alquil C₁-C₆-NHC(O)-, (alquil C₁-C₆)₂N-C(O)-, cicloalquil C₃-C₁₀-NH-C(O)- y heterocicloalquil-C(O)- de 3 - 14 miembros; en donde dicho heterocicloalquilo de 3 - 14 miembros está sustituido opcionalmente por 1 sustituyente seleccionado de halógeno y alcoxi C₁-C₆; R¹ᵃ se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; o R¹ y R¹ᵃ, tomados en conjunto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un cicloalquenil C₃-C₁₀; R² se selecciona de hidrógeno y alquil C₁-C₆; R³ se selecciona de cloro y bromo; R⁴ se selecciona de alquil C₁-C₃, haloalquil C₁-C₂ y halógeno; R⁵ se selecciona de hidrógeno y halógeno; y R⁶ se selecciona de hidrógeno y halógeno.

    COMPUESTOS HETEROCICLICOS
    8.
    发明专利
    COMPUESTOS HETEROCICLICOS 未知

    公开(公告)号：PE20221450A1

    公开(公告)日：2022-09-21

    申请号：PE2022000376

    申请日：2020-09-21

    Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

    Inventor： BENZ JOERG ,  GOBBI LUCA ,  GRETHER UWE ,  HANLON STEVEN PAUL ,  HORNSPERGER BENOIT ,  KROLL CARSTEN ,  KUHN BERND ,  KURATLI MARTIN ,  LIU GUOFU ,  O'HARA FIONN ,  RICHTER HANS ,  RITTER MARTIN

    IPC: A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

    Abstract: La invencion proporciona compuestos heterociclicos de formula general (I); en donde i) U es CH2; V es O; W y X son ambos CH; R1 se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; y R2 se selecciona de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; o ii) U es CH2; V es O; W es CRw; X es CH; Rw se selecciona de halogeno y alquilo C1-6; R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrogeno, halogeno y alquilo C1-6; o R1 y R2, junto con el atomo de carbono al que se encuentran unidos, forman un cicloalquilo C3-C10; entre otras combinaciones, Z es CH o N; Q es CRq o N; L se selecciona de un enlace covalente, -CHR5-, -O-, -OCH2-, entre otros; A se selecciona de arilo C6-C14, heteroarilo de 5 a 14 miembros y heterociclilo de 3 a 14 miembros. Un compuesto seleccionado es rel-(4aR,8S,8aS)-6-[3-[[2-fluoro-4-(trifluorometil)fenil]metoxi]azetidina1-carbonil]-8-metil-4,4a,5,7,8,8a-hexahidropirido[4,3-b][1,4]oxazin-3-ona. Dichos compuestos son inhibidores de monoacilglicerol-lipasa (MAGL). Tambien revela una composicion farmaceutica que comprende dicho compuesto y un procedimiento de preparacion de los mismos; siendo utiles en el tratamiento o profilaxis de neuroinflamacion, enfermedades neurodegenerativas, dolor, cancer, trastornos mentales, esclerosis multiple, enfermedad de Alzheimer, enfermedad de Parkinson, entre otros.

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